Bêta-bloquants pour l'hypertension

L'un des groupes pharmacologiques les plus populaires et les plus efficaces dans le traitement de l'hypertension essentielle et symptomatique est traditionnellement considéré comme un bêta-bloquant.

Ces médicaments aident non seulement à réduire efficacement le niveau de pression artérielle lorsqu'il atteint des niveaux élevés, mais également à réduire le rythme cardiaque de manière suffisante.

Que sont les bêta-bloquants et les alpha-bloquants

Les préparations classées comme inhibiteurs adrénergiques sont à leur tour classées en plusieurs sous-groupes, même si elles peuvent toutes être utilisées efficacement lors du traitement des coups de bélier.

Les alpha-bloquants sont des substances biochimiquement actives agissant sur les récepteurs alpha. Ils sont pris pour l'hypertension essentielle et symptomatique. Grâce aux pilules, les vaisseaux se dilatent, ce qui affaiblit leur résistance vers la périphérie. En raison de cet effet, le flux sanguin est grandement facilité et le niveau de pression diminue. En outre, les alpha-bloquants entraînent une diminution de la quantité de cholestérol et de graisses nocives dans le sang.

Les bêta-bloquants sont également classés en deux catégories:

1. Ils agissent uniquement sur les récepteurs de type 1 - de tels médicaments sont habituellement appelés sélectifs.
2. Les médicaments qui affectent les deux types de terminaisons nerveuses - ils sont déjà qualifiés de non sélectifs.

Faites attention au fait que les bloqueurs adrénergiques du second type n'interfèrent en rien avec la sensibilité des récepteurs par lesquels ils réalisent leur effet clinique.

Faites attention au fait qu’en raison de leur capacité à réduire la fréquence cardiaque, les bêta-bloquants peuvent être utilisés non seulement pour traiter les GB essentielles, mais également pour éliminer les manifestations de la maladie coronarienne.

Classification

Sur la base de l'effet prédominant sur les récepteurs adrénergiques bêta-1 et bêta-2, les bêta-bloquants sont classés dans les catégories suivantes:

• cardio-sélectif (ceux-ci incluent le métaprolol, l'aténolol, le bétaxolol, le nébivolol);
• cardio sélectif (bêta-bloquants - la liste des médicaments pour l'hypertension est la suivante: propranolol, nadolol, timolol, métoprolol).

Il existe une autre classification - en fonction des caractéristiques biochimiques de la structure de la molécule. Sur la base de leur capacité à se dissoudre dans les lipides ou l’eau, les représentants de ce groupe de médicaments sont classés en trois groupes:

1. Les bêta-bloquants lipophiles (oxprénolol, propranolol, alprénolol, carvédilol, métaprolol, timolol) sont particulièrement recommandés à faibles doses pour les insuffisances cardiaques hépatiques et congestives aux stades avancés.
2. Bêta-bloquants hydrophiles (parmi eux, l'aténolol, le nadolol, le talinolol, le sotalol). Utilisé à des stades moins avancés.
3. Les bloqueurs amphiphiles (représentants - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - ce groupe a reçu la plus grande distribution en raison de son large spectre d’action. Les bloqueurs amphiphiles sont le plus souvent utilisés chez les patients GB et CHD, ainsi que dans différentes variantes de cette pathologie.

Beaucoup de gens veulent savoir quels médicaments (bêta-bloquants ou alpha-bloquants) pour l'hypertension fonctionnent le mieux. Le fait est que les bêta-bloquants avec une sélectivité élevée, c'est-à-dire ayant des effets sélectifs sélectifs à des doses thérapeutiques (liste - bisoprolol, métaprolol) seront mieux adaptés pour soulager le syndrome hypertensif pendant une longue période (c'est-à-dire pour une utilisation systématique). ).

Si un effet dont la durée est manifeste apparaît brièvement (GB résistant à l'indication, lorsqu'il est nécessaire de réduire de manière urgente le niveau de pression artérielle pour éviter une catastrophe cardiovasculaire), vous pouvez également affecter des alpha-bloquants dont le mécanisme d'action est encore différent de celui de BAB.

Bêta-bloquants cardiosélectifs

Les bêta-bloquants cardiosélectifs à des doses thérapeutiques présentent une activité biochimique principalement en relation avec les bêta-1-adrénorécepteurs. Un point important est que, avec une augmentation de la posologie des bêta-bloquants, leur spécificité diminue de manière significative et que même le médicament le plus sélectif bloque les deux récepteurs. Il est très important de comprendre que les bêta-bloquants sélectifs et non sélectifs abaissent la pression artérielle de la même manière, mais que les bêta-bloquants cardio-sélectifs ont beaucoup moins d'effets secondaires, ils sont plus faciles à combiner en présence de pathologies associées. Les médicaments hautement cardiovasculaires typiques incluent le métoprolol (nom commercial - Egilok), ainsi que l’aténolol et le bisoprolol. Certains β-bloquants, dont le Carvedilol, bloquent non seulement les récepteurs β1 et β2-adrénergiques, mais également les récepteurs alpha-adrénergiques qui, dans certains cas, incitent à choisir un clinicien.

Activité sympathomimétique interne

Certains bêta-bloquants ont une activité sympathomimétique intrinsèque, qui revêt également une grande importance. Le pindolol et l'acébutol font partie de ces médicaments. En pratique, ces substances ne réduisent pas ou n'abaissent pas, mais pas particulièrement, l'indice de FC au repos. Cependant, elles bloquent de manière répétée l'augmentation de la FC pendant l'effort physique ou l'action de bêta-adrénomimétiques.

Les médicaments qui ont en quelque sorte une activité sympathomimétique interne sont clairement indiqués pour la bradycardie à divers degrés.

Il convient également de noter que l'utilisation de bêta-bloquants avec BCMA dans la pratique cardiologique s'est suffisamment réduite. Ces médicaments acquièrent généralement leur intérêt pour le traitement des formes simples d’hypertension (y compris même l’hypertension pendant la grossesse - Oxprenolol et Pindolol).

Chez les patients souffrant d’angor, l’utilisation de ce sous-groupe est considérablement limitée, car ils sont moins efficaces (par rapport aux bloqueurs β-adrénergiques sans VSMA) en termes d'effets chronotropes et bathmotropiques négatifs.

Les bêta-bloquants avec BCMA ne doivent pas être utilisés chez les patients atteints du syndrome coronarien aigu (SCA abrégé) et chez les patients post-infarctus en raison du risque élevé de complications cardiogéniques et de mortalité accrus par rapport aux bêta-bloquants adrénergiques sans BCMA. Les médicaments avec VSMA ne sont pas pertinents dans le traitement des personnes souffrant d'insuffisance cardiaque.

Médicaments lipophiles

Les bêta-bloquants lipophiles ne doivent absolument pas être utilisés pendant la grossesse - cette caractéristique est dictée par le fait qu’ils pénètrent dans une large mesure au niveau de la barrière placentaire et qu’après un certain temps, ils commencent à avoir un effet indésirable sur le fœtus. En conséquence, compte tenu du fait que les bêta-bloquants ne peuvent être utilisés chez la femme enceinte que si le risque est plusieurs fois inférieur au bénéfice escompté, la catégorie de médicaments considérée n'est pas du tout autorisée.

Drogues hydrophiles

Une des propriétés les plus importantes des médicaments hydrophiles est leur plus longue demi-vie (par exemple, l'aténolol est excrété par l'organisme en 8 à 10 heures), ce qui leur permet d'être administrés 2 fois par jour.

Mais il y a une autre particularité: vu que le principal fardeau lors du prélèvement repose sur les reins, il n’est pas difficile de deviner que les personnes qui ont été touchées par cet organe au cours d’une augmentation constante de la pression ne devraient pas prendre de médicaments de ce groupe.

Bêta-bloquants de dernière génération

Le groupe de bêta-bloquants comprend actuellement plus de 30 éléments. La nécessité de les inclure dans le programme de traitement des maladies cardiovasculaires (en abrégé CVD) est évidente et confirmée par des données statistiques. Au cours des 50 dernières années de pratique clinique cardiaque, les bêta-bloquants ont joué un rôle important dans la prévention des complications et la pharmacothérapie de diverses formes et divers stades de l'hypertension, de la coronaropathie, de l'ICC, du syndrome métabolique (MS), ainsi que de différentes formes de tachyarythmies d'origine de type ventriculaire et supraventriculaire..

Conformément aux exigences des normes généralement acceptées, dans tous les cas simples, le traitement médicamenteux de l'hypertension commence par les bêta-bloquants et les inhibiteurs de l'ECA, ce qui réduit souvent le risque d'IAM et d'autres accidents cardiovasculaires d'origines diverses.

En coulisse, on pense aujourd'hui que les meilleurs bêta-bloquants sont des médicaments tels que le bisoprolol, le carvédilol; Succinate de métoprolol et nébivolol.

Considérez que seul le médecin traitant a le droit de nommer un bêta-bloquant.

Et dans tous les cas, il est recommandé de ne choisir que les médicaments de la nouvelle génération. Tous les experts s'accordent pour dire qu'ils entraînent un minimum d'effets secondaires et aident à faire face à la tâche, ce qui n'entraîne en aucun cas une dégradation de la qualité de la vie.

Utilisation dans les maladies du système cardiovasculaire

Les médicaments de ce groupe sont activement utilisés dans le traitement de l’hypertension artérielle et symptomatique, ainsi que dans les tachycardies, les douleurs thoraciques et même la fibrillation auriculaire. Mais avant de le prendre, il faut s’appuyer sur certaines qualités plutôt ambiguës de ces médicaments:

• Les bêta-bloquants (abrégés BAB) inhibent considérablement la capacité du nœud sinusal à générer des impulsions entraînant une augmentation de la fréquence cardiaque, provoquant ainsi une bradycardie sinusale - ralentissant l'impulsion à des valeurs inférieures à 50 min. Cet effet secondaire est moins prononcé chez les BABs à activité sympathomimétique intrinsèque.
• Faites attention au fait que les médicaments de ce groupe avec un degré de probabilité élevé peuvent entraîner un blocage auriculo-ventriculaire à des degrés divers. En outre, ils réduisent considérablement la force des contractions cardiaques, c’est-à-dire qu’ils ont également un effet bathmotropique négatif. Ce dernier est moins prononcé chez les BAB dotés de propriétés vasodilatatrices.
• BAB baisse la pression artérielle. Les médicaments de ce groupe provoquent l’apparition du véritable spasme des vaisseaux périphériques. De ce fait, un refroidissement des membres peut apparaître, en cas de présence du syndrome de Raynaud, sa dynamique négative est notée. Ces effets secondaires sont pratiquement dépourvus de médicaments à propriétés vasodilatatrices.
• Le BAB réduit considérablement le flux sanguin rénal (à l'exception du Nadolol). En raison de la détérioration de la qualité de la circulation sanguine périphérique, le traitement avec ces médicaments provoque rarement une faiblesse générale grave.

Angine de stress

Dans la plupart des cas, le BAB est le traitement de choix pour le traitement de l’angine de poitrine et des crises cardiaques. Notez que, contrairement aux nitrates, ces médicaments ne provoquent aucune tolérance à une utilisation prolongée. Le BAB peut s'accumuler de manière significative dans le corps, ce qui permet au bout d'un moment de réduire légèrement la dose du médicament. De plus, ces outils protègent parfaitement le myocarde lui-même, optimisant le pronostic en réduisant le risque de manifestation d'IAM récidivant.

L'activité anti-angineuse de tous les BAB est relativement la même. Leur choix repose sur les avantages suivants, dont chacun est très important:

• durée de l'effet;
• l'absence (en cas d'utilisation compétente) d'effets secondaires prononcés;
• coût relativement faible;
• la possibilité de combiner avec d'autres médicaments.

Le traitement commence par une dose relativement faible et augmente progressivement pour devenir efficace. La posologie est choisie de manière à ce que la fréquence cardiaque au repos ne soit pas inférieure à 50 par minute et que le niveau du CAD ne soit pas inférieur à 100 mm Hg. Art. Après l'apparition de l'effet thérapeutique attendu (cessation de l'apparition de douleurs à la poitrine, normalisation de la tolérance au moins moyenne de l'exercice), la dose sur une certaine période est réduite au minimum efficace.

L'effet positif du BAB est particulièrement visible si l'angine de poitrine est associée à une tachycardie sinusale, une hypertension symptomatique, un glaucome (augmentation de la pression oculaire), une constipation et un reflux gastro-oesophagien.

Infarctus du myocarde

Les préparations du groupe pharmacologique BAB dans l'IAM présentent un double avantage. Leur introduction dans / dans les premières heures après la manifestation d'une IAM réduit la demande en oxygène du muscle cardiaque et en améliore l'administration, réduit considérablement la douleur, contribue à la délimitation de la zone nécrotique et réduit le risque d'arythmie gastrique représentant un danger immédiat pour la vie.

L'utilisation prolongée de BAB réduit le risque de récidive de crise cardiaque. Il a déjà été prouvé scientifiquement que l'introduction de la pilule BAB, suivie du passage à une «pilule», réduit considérablement de 15% la mortalité, le risque d'arrêt circulatoire et la récurrence des accidents cardiovasculaires non mortels. Au cas où une thrombolyse précoce serait réalisée dans une situation d'urgence, le BAB ne réduirait pas la mortalité, mais réduirait considérablement le risque de développer une angine de poitrine.

En ce qui concerne la formation de la zone de démarcation de la nécrose dans le muscle cardiaque, l'effet le plus prononcé est exercé par le BAB, qui ne possède pas d'activité sympathomimétique intrinsèque. En conséquence, il serait préférable d'utiliser des agents cardio-sélectifs. Ils sont particulièrement efficaces pour combiner l'infarctus du myocarde avec l'hypertension, la tachycardie sinusale, l'angine de poitrine après un infarctus et la forme tachysystolique de la FA. BAB peut être prescrit immédiatement lorsqu'un patient est hospitalisé, à condition qu'il n'existe aucune contre-indication absolue. Si aucun effet secondaire indésirable n’est noté, le traitement par ces médicaments se poursuit au moins un an après avoir subi une IAM.

Insuffisance cardiaque chronique

Les bêta-bloquants ont des effets multidirectionnels, ce qui en fait l’un des médicaments de choix dans cette situation. Voici ceux qui ont la plus grande valeur lors de l’arrestation de CHF:

• Ces médicaments améliorent considérablement la fonction de pompage du cœur.
• Les bêta-bloquants réduisent bien l'effet toxique direct de la noradrénaline.
• Le BAB réduit considérablement la fréquence cardiaque, ce qui entraîne une prolongation de la diastole.
• Ils ont un effet antiarythmique significatif.
• Les médicaments peuvent prévenir le remodelage et le dysfonctionnement diastolique du ventricule gauche.

Le traitement du BAB revêtait une importance particulière après que la théorie commune expliquant la manifestation de l'ICC était la théorie neurohormonale, selon laquelle l'augmentation incontrôlée de l'activité des neurohormones était responsable de la progression de la maladie, et le rôle principal dans celui-ci était attribué à la noradrénaline. En conséquence, les bêta-bloquants (il est clair que seuls ceux qui ne possèdent pas d'activité sympathique), en bloquant l'effet de cette substance, empêchent le développement ou la progression de l'ICC.

L'hypertension

Les bêta-bloquants ont longtemps été utilisés avec succès dans le traitement de l'hypertension. Ils bloquent l’influence indésirable du système nerveux sympathique sur le cœur, ce qui facilite grandement son travail, tout en réduisant ses besoins en sang et en oxygène. En conséquence, il en résulte une réduction de la charge sur le cœur, ce qui entraîne à son tour une diminution de la pression artérielle.

Les bloqueurs assignés aident les patients hypertendus à contrôler leur rythme cardiaque et sont utilisés dans le traitement des arythmies. Lors du choix d'un bêta-bloquant approprié, il est très important de prendre en compte les caractéristiques des médicaments de différents groupes. En outre, divers effets secondaires doivent être pris en compte.

Ainsi, dans le cas où le médecin adhérerait à une approche individuelle pour chaque patient, alors, même sur les bêta-bloquants, il serait en mesure d'obtenir des résultats cliniques significatifs.

Troubles du rythme cardiaque

Étant donné qu'une diminution de la force des contractions cardiaques réduit considérablement la demande en oxygène du myocarde, BAB est utilisé avec succès pour les troubles du rythme cardiaque suivants:

• fibrillation et flutter auriculaires,
• arythmies supraventriculaires,
• tachycardie sinusale mal tolérée,
• Médicaments utilisés de ce groupe pharmacologique et arythmies ventriculaires, mais leur efficacité sera ici moins prononcée,
• BAB en association avec des préparations à base de potassium a été utilisé avec succès pour traiter diverses arythmies provoquées par une intoxication glycosidique.

Effets secondaires

Une partie des effets secondaires est causée par une action excessive du BAB sur le système cardiovasculaire, à savoir:

• bradycardie grave (dans laquelle la fréquence cardiaque tombe en dessous de 45 par minute);
• bloc auriculo-ventriculaire;
• hypotension artérielle (avec une baisse du niveau du JARDIN en dessous de 90-100 mm Hg. Art.), faites attention au fait que ce type d’effets se développe habituellement avec l’administration intraveineuse de bêta-bloquants;
• augmentation de l'intensité des symptômes d'ICC;
• une diminution de l'intensité de la circulation sanguine dans les jambes, soumise à une diminution du débit cardiaque - ce genre de problème se produit généralement chez les personnes âgées atteintes d'athérosclérose des vaisseaux périphériques ou d'endartérite manifeste.

L’action de ces médicaments présente une autre caractéristique très intéressante: par exemple, si un patient souffre d’un phéochromocytome (tumeur bénigne de la surrénale), les bêta-bloquants peuvent entraîner une augmentation de la pression artérielle due à la stimulation des α1-adrénorécepteurs et de l’angiospasme du lit hémato-microcirculaire. Tous les autres effets secondaires indésirables associés à la prise de bêta-bloquants d’une manière ou d’une autre ne sont rien de plus que la manifestation d’une intolérance individuelle.

Syndrome d'annulation

Si vous prenez des bêta-bloquants pendant une longue période (c'est-à-dire plusieurs mois, voire plusieurs semaines), puis que vous cessez soudainement de le prendre, un syndrome de sevrage se produit. Ses indicateurs seront les symptômes suivants: les palpitations, l’anxiété, les crises d’angine de poitrine, la survenue de signes pathologiques sur l’ECG et la probabilité d’IAM, voire de mort subite, augmentent souvent.

La manifestation du syndrome de sevrage peut s’expliquer par le fait que, lors de la réception, le corps s’adapte déjà à l’effet réduit de la noradrénaline - et cet effet est obtenu en augmentant le nombre de récepteurs adrénergiques dans les organes et les tissus. Étant donné que BAB ralentit la transformation de l'hormone thyroïdienne thyroxine (T4) en triiodothyronine (T3), certaines manifestations du syndrome de sevrage (anxiété, tremblements, palpitations), particulièrement prononcées après l'arrêt du propranolol, peuvent être dues à un excès d'hormones thyroïdiennes..

Pour la mise en œuvre des mesures préventives du syndrome de sevrage, elles doivent être abandonnées progressivement, dans un délai de 14 jours - mais ce principe n’est pertinent que si un traitement oral est pris.

Bêta-bloquants. Le mécanisme d'action et la classification. Indications, contre-indications et effets secondaires.

Les bêta-bloquants, ou bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques, forment un groupe de médicaments qui se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques et bloquent l'action des catécholamines (adrénaline et noradrénaline). Les bêta-bloquants font partie des médicaments de base dans le traitement de l'hypertension artérielle essentielle et du syndrome de l'hypertension artérielle. Ce groupe de médicaments est utilisé pour traiter l’hypertension depuis les années 1960, quand ils ont commencé leur pratique clinique.

Histoire de la découverte

En 1948, R. P. Ahlquist a décrit deux types d'adrénorécepteurs fonctionnellement différents - alpha et bêta. Au cours des 10 années suivantes, seuls les antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques étaient connus. En 1958, on découvrit la dichloisoprénaline combinant les propriétés d'un agoniste et d'un antagoniste des récepteurs bêta. Lui et plusieurs autres médicaments de suivi ne convenaient pas encore pour un usage clinique. Et ce n’est qu’en 1962 que le propranolol (indéral) a été synthétisé, ce qui a ouvert une nouvelle page brillante dans le traitement des maladies cardiovasculaires.

Le prix Nobel de médecine en 1988 a été attribué à J. Black, G. Elion et G. Hutchings pour l’élaboration de nouveaux principes de pharmacothérapie, en particulier pour justifier l’utilisation de bêta-bloquants. Il convient de noter que les bêta-bloquants ont été développés en tant que groupe de médicaments anti-arythmiques et que leur effet hypotenseur était un résultat clinique inattendu. Initialement, il était considéré comme une action fortuite, loin d’être toujours souhaitable. Ce n’est que plus tard, à partir de 1964, après la publication de Prichard et Giiliam, que cela a été apprécié.

Le mécanisme d'action des bêta-bloquants

Le mécanisme d'action des médicaments de ce groupe est dû à leur capacité à bloquer les récepteurs bêta-adrénergiques du muscle cardiaque et d'autres tissus, ce qui entraîne un certain nombre d'effets constitutifs du mécanisme de l'action hypotensive de ces médicaments.

• Diminution du débit cardiaque, de la fréquence et de l'intensité des contractions cardiaques, ce qui entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde, une augmentation du nombre de garanties, et une redistribution du débit sanguin du myocarde.
• Diminution de la fréquence cardiaque. À cet égard, les diastoles optimisent le flux sanguin coronaire total et soutiennent le métabolisme du myocarde endommagé. Les bêta-bloquants, qui «protègent» le myocarde, sont en mesure de réduire la zone d'infarctus et la fréquence des complications de l'infarctus du myocarde.
• Réduction de la résistance périphérique totale en réduisant la production de rénine par les cellules juxtaglomérulaires.
• Réduire la libération de noradrénaline des fibres nerveuses sympathiques postganglionnaires.
• Augmentation de la production de facteurs vasodilatateurs (prostacycline, prostaglandine e2, oxyde nitrique (II)).
• Réduction de la réabsorption des ions sodium dans les reins et de la sensibilité des barorécepteurs de la crosse aortique et du sinus carotidien (somnoe).
• Effet stabilisant des membranes - réduction de la perméabilité des membranes pour les ions sodium et potassium.

Outre les antihypertenseurs, les bêta-bloquants ont les effets suivants.

• L'activité antiarythmique, qui est causée par l'inhibition de l'action des catécholamines, le ralentissement du rythme sinusal et la diminution du taux d'impulsions dans le septum auriculo-ventriculaire.
• Activité antianginale - blocage compétitif des récepteurs bêta-1 adrénergiques du myocarde et des vaisseaux sanguins, entraînant une diminution du rythme cardiaque, une contractilité du myocarde, une augmentation de la longueur de la diastole et une amélioration du flux sanguin coronaire. En général, pour réduire le besoin en oxygène du muscle cardiaque, la tolérance au stress physique augmente, les périodes d'ischémie sont réduites, la fréquence des crises d'angine de poitrine chez les patients souffrant d'angine de fatigue et d'angine post-infarctus est réduite.
• Capacité antiplaquettaire - ralentit l'agrégation plaquettaire et stimule la synthèse de prostacycline dans l'endothélium de la paroi vasculaire, réduit la viscosité du sang.
• L'activité antioxydante, qui se manifeste par l'inhibition des acides gras libres du tissu adipeux causée par les catécholamines. Diminution de la demande en oxygène pour un métabolisme ultérieur.
• Réduction du débit sanguin veineux vers le cœur et du volume plasmatique en circulation.
• Réduit la sécrétion d'insuline en inhibant la glycogénolyse dans le foie.
• Ils ont un effet sédatif et augmentent la contractilité de l'utérus pendant la grossesse.

Il ressort clairement du tableau que les récepteurs adrénergiques bêta-1 se trouvent principalement dans les muscles cardiaques, hépatiques et squelettiques. Les catécholamines, qui agissent sur les récepteurs adrénergiques bêta-1, ont un effet stimulant, entraînant une augmentation du rythme cardiaque et de la force.

Classification des bêta-bloquants

En fonction de l'effet prédominant sur les beta-1 et beta-2, les récepteurs adrénergiques sont divisés en:

• cardio-sélectif (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio-sélectif (propranolol, nadolol, timolol, métoprolol).

En fonction de leur capacité à se dissoudre dans les lipides ou dans l’eau, les bêta-bloquants sont divisés en trois groupes.

1. Bêta-bloquants lipophiles (oxprénolol, propranolol, alprénolol, carvédilol, métaprolol, timolol). Lorsqu'il est utilisé par voie orale, il est absorbé rapidement et presque complètement (70 à 90%) dans l'estomac et les intestins. Les préparations de ce groupe pénètrent bien dans différents tissus et organes, ainsi que dans le placenta et la barrière hémato-encéphalique. En règle générale, les bêta-bloquants lipophiles sont prescrits à faible dose en cas d'insuffisance cardiaque grave hépatique ou congestive.
2. Bêta-bloquants hydrophiles (aténolol, nadolol, talinolol, sotalol). Contrairement aux bêta-bloquants lipophiles, lorsqu'ils sont appliqués par voie orale, ils n'absorbent que 30 à 50%, sont moins métabolisés par le foie, ont une longue demi-vie. Les bêta-bloquants hydrophiles sont principalement excrétés par les reins et sont donc utilisés à faible dose, lorsque la fonction rénale est insuffisante.
3. Les bêta-bloquants lipo-et hydrophiles ou les bloqueurs amphiphiles (acébutolol, bisoprolol, bêtaxolol, pindolol, céliprolol) sont solubles dans les lipides et dans l'eau. Après l'administration orale, le médicament est absorbé à raison de 40 à 60%. Ils occupent une position intermédiaire entre les bêta-bloquants lipo-et hydrophiles et sont excrétés de manière égale par les reins et le foie. Les médicaments sont prescrits aux patients présentant une insuffisance rénale et hépatique modérée.

Classification des bêta-bloquants par générations

1. Cardione sélective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprénolol, Pindolol, Alprénolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardiosélectif (aténolol, métoprolol, bisoprolol, bétaxolol, nébololol, bevantolol, esmolol, acébutolol, talinolol).
3. Les bêta-bloquants possédant les propriétés des bloqueurs des récepteurs alpha-adrénergiques (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sont des médicaments inhérents aux mécanismes de l'action hypotensive des deux groupes de bloqueurs.

Les bêta-bloquants cardiosélectifs et non cardiosélectifs, à leur tour, sont divisés en médicaments avec une activité sympathomimétique interne et sans celle-ci.

1. Les bêta-bloquants cardiosélectifs sans activité sympathomimétique interne (aténolol, métoprolol, bétaxolol, bisoprolol, nébivolol), ainsi que l'effet antihypertensif, réduisent le rythme cardiaque, donnent un effet antiarythmique, ne causent pas de bronchospasme.
2. bêta-bloquants cardiosélectifs avec une activité sympathomimétique intrinsèque (acébutolol, talinolol, celiprolol) moins ralentit la fréquence cardiaque, inhiber sinusale d'automatisme et de la conduction auriculo-ventriculaire, fournir antianginal significative et l'effet anti-arythmique en tachycardie sinusale, arythmie supraventriculaire et ventriculaire, ont peu d'effet sur la bêta -2 récepteurs adrénergiques des bronches des vaisseaux pulmonaires.
3. Les bêta-bloquants non biosélective sans activité sympathomimétique interne (propranolol, nadolol, timolol) ont le plus grand effet anti-angineux et sont donc plus souvent prescrits aux patients souffrant d'angine de poitrine concomitante.
4. Les bêta-bloquants non biosélective ayant une activité sympathomimétique intrinsèque (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) ne bloquent pas, mais stimulent également partiellement les bêta-adrénorécepteurs. Les médicaments de ce groupe diminuent le rythme cardiaque dans une moindre mesure, ralentissent la conduction auriculo-ventriculaire et diminuent la contractilité du myocarde. Ils peuvent être prescrits aux patients atteints d’hypertension artérielle présentant un léger degré de perturbation de la conduction, une insuffisance cardiaque et un pouls plus rare.

Sélectivité cardiaque des bêta-bloquants

Les bêta-bloquants cardiosélectifs bloquent les récepteurs bêta-1 adrénergiques situés dans les cellules du muscle cardiaque, de l'appareil juxtaglomérulaire des reins, du tissu adipeux, du système de conduction cardiaque et des intestins. Cependant, la sélectivité des bêta-bloquants dépend de la dose et disparaît lorsque de fortes doses de bêta-bloquants sélectifs bêta-1 sont utilisées.

Les bêta-bloquants non sélectifs agissent sur les deux types de récepteurs, sur les récepteurs adrénergiques bêta-1 et bêta-2. Les récepteurs bêta-2 adrénergiques sont situés sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins, des bronches, de l'utérus, du pancréas, du foie et du tissu adipeux. Ces médicaments augmentent l'activité contractile de l'utérus enceinte, ce qui peut entraîner une naissance prématurée. Parallèlement, le blocage des récepteurs bêta-2-adrénergiques est associé à des effets négatifs (bronchospasme, vasospasme périphérique, métabolisme du glucose et des lipides) des bêta-bloquants non sélectifs.

Les bêta-bloquants cardiosélectifs ont un avantage sur les patients non cardiosélectifs dans le traitement de patients souffrant d'hypertension artérielle, d'asthme bronchique et d'autres maladies du système broncho-pulmonaire, accompagnés de bronchospasme, de diabète, de claudication intermittente.

Indications de rendez-vous:

• hypertension artérielle essentielle;
• hypertension artérielle secondaire;
• signes d'hypersympathicotonie (tachycardie, pression artérielle élevée, type d'hémodynamique hyperkinétique);
• coronaropathie concomitante - angine de fatigue (bêtabloquants du tabagisme sélectif, non sélectif - non sélectif);
• victime d'une crise cardiaque, indépendamment de la présence d'angine de poitrine;
• troubles du rythme cardiaque (battements prématurés auriculaires et ventriculaires, tachycardie);
• insuffisance cardiaque sous-compensée;
• cardiomyopathie hypertrophique, sténose sous-aortique;
• prolapsus de la valve mitrale;
• risque de fibrillation ventriculaire et de mort subite;
• hypertension artérielle dans la période préopératoire et postopératoire;
• Les bêta-bloquants sont également prescrits pour la migraine, l'hyperthyroïdie, l'abus d'alcool et de drogues.

Bêta-bloquants: contre-indications

Du côté du système cardiovasculaire:

• la bradycardie;
• bloc auriculo-ventriculaire 2-3 degrés;
• l'hypotension;
• insuffisance cardiaque aiguë;
• choc cardiogénique;
• angine vasospastique.

À partir d'autres organes et systèmes:

• asthme bronchique;
• maladie pulmonaire obstructive chronique;
• sténose vasculaire périphérique avec ischémie des membres au repos.

Bêta-bloquants: effets secondaires

Du côté du système cardiovasculaire:

• diminution de la fréquence cardiaque;
• ralentissement de la conductivité auriculo-ventriculaire;
• réduction significative de la pression artérielle;
• fraction d'éjection réduite.

À partir d'autres organes et systèmes:

• troubles du système respiratoire (bronchospasme, violation de la perméabilité bronchique, exacerbation de maladies pulmonaires chroniques);
• vasoconstriction périphérique (syndrome de Raynaud, extrémités froides, claudication intermittente);
• troubles psycho-émotionnels (faiblesse, somnolence, troubles de la mémoire, instabilité émotionnelle, dépression, psychose aiguë, troubles du sommeil, hallucinations);
• troubles gastro-intestinaux (nausées, diarrhée, douleurs abdominales, constipation, exacerbation de l'ulcère gastroduodénal, colite);
• syndrome de sevrage;
• violation du métabolisme des glucides et des lipides;
• faiblesse musculaire, intolérance à l'exercice;
• impuissance et diminution de la libido;
• fonction rénale réduite en raison d'une perfusion réduite;
• diminution de la production de larmes, conjonctivite;
• troubles cutanés (dermatite, éruption cutanée, exacerbation du psoriasis);
• hypotrophie fœtale.

Bêta-bloquants et diabète

Dans le diabète sucré du deuxième type, les bêta-bloquants sélectifs sont préférés, car leurs propriétés démétaboliques (hyperglycémie, diminution de la sensibilité à l'insuline) sont moins prononcées que dans les non sélectives.

Bêta-bloquants et grossesse

Pendant la grossesse, l'utilisation de bêta-bloquants (non sélectifs) est indésirable, car ils provoquent une bradycardie et une hypoxémie avec hypotrophie fœtale ultérieure.

Quels médicaments du groupe des bêta-bloquants est-il préférable d'utiliser?

Parler des bloqueurs bêta-adrénergiques en tant que classe d'antihypertenseurs implique des médicaments qui ont une sélectivité bêta-1 (ont moins d'effets secondaires), sans activité sympathomimétique interne (plus efficace) et propriétés vasodilatatrices.

Quel bêta-bloquant est le meilleur?

Plus récemment, un bêta-bloquant est apparu dans notre pays avec la combinaison la plus optimale de toutes les qualités nécessaires au traitement des maladies chroniques (hypertension artérielle et maladie coronarienne) - Lokren.

Lokren est un bêta-bloquant à la fois original et peu coûteux, doté d'une sélectivité bêta-1 élevée et d'une demi-vie la plus longue (15 à 20 heures), qui permet son utilisation une fois par jour. En même temps, il n’exerce aucune activité sympathomimétique interne. Le médicament normalise la variabilité du rythme quotidien de la pression artérielle, aide à réduire le degré d'augmentation de la pression artérielle matinale. Dans le traitement de Lokren chez les patients présentant une cardiopathie ischémique, la fréquence des accidents vasculaires cérébraux a diminué, la capacité à supporter un effort physique a augmenté. Le médicament ne provoque pas de sensation de faiblesse, de fatigue, n'affecte pas le métabolisme des glucides et des lipides.

Le deuxième médicament que l'on peut distinguer est le Nebilet (Nebivolol). Il occupe une place particulière dans la classe des bêta-bloquants en raison de ses propriétés inhabituelles. Nebilet est constitué de deux isomères: le premier est un bêta-bloquant et le second est un vasodilatateur. Le médicament a un effet direct sur la stimulation de la synthèse de l’oxyde nitrique (NO) par l’endothélium vasculaire.

En raison de son double mécanisme d'action, Nebilet peut être prescrit à un patient souffrant d'hypertension artérielle et de bronchopneumopathies chroniques obstructives concomitantes, d'athérosclérose des artères périphériques, d'insuffisance cardiaque congestive, de dyslipidémie sévère et de diabète sucré.

En ce qui concerne les deux derniers processus pathologiques, il existe aujourd'hui une quantité considérable de preuves scientifiques selon lesquelles Nebilet non seulement ne perturbe pas le métabolisme des lipides et des glucides, mais normalise également les effets sur le cholestérol, les taux de triglycérides, la glycémie et l'hémoglobine glyquée. Les chercheurs associent ces propriétés uniques à la classe des bêta-bloquants à l’activité modulatrice de NO du médicament.

Syndrome de sevrage des bêta-bloquants

L'annulation soudaine des bêta-bloquants après leur utilisation prolongée, en particulier à fortes doses, peut provoquer des symptômes caractéristiques de l'angine de poitrine instable, de la tachycardie ventriculaire, de l'infarctus du myocarde et parfois même de la mort subite. Le syndrome de sevrage commence à se manifester après quelques jours (moins souvent - après 2 semaines) après l’arrêt des bêta-bloquants.

Pour prévenir les conséquences graves de l'abolition de ces médicaments, vous devez vous conformer aux recommandations suivantes:

• cesser l'utilisation des bêta-bloquants bloqueurs progressivement, pendant 2 semaines, selon ce schéma: le 1er jour, la dose quotidienne de propranolol n'est pas réduite de plus de 80 mg, le cinquième jour - de 40 mg, le neuvième jour - de 20 mg et le 13 - 10 mg;
• les patients atteints de coronaropathie pendant et après le retrait des bêta-bloquants bloqueurs doivent limiter l'activité physique et, si nécessaire, augmenter la dose de nitrates;
• Les personnes atteintes de coronaropathie qui subissent un pontage coronarien n'annulent pas les bêta-bloquants avant la chirurgie: deux heures avant la chirurgie, une demi-dose quotidienne est prescrite et pendant la chirurgie, les bêta-bloquants ne sont pas administrés, mais pendant 2 jours. après il est administré par voie intraveineuse.

Bêta-bloquants: liste de médicaments

Les catécholamines: l'adrénaline et la noradrénaline jouent un rôle important dans la régulation des fonctions corporelles. Ils sont libérés dans la circulation sanguine et agissent sur les terminaisons nerveuses sensibles - les récepteurs adrénergiques. Ces derniers sont divisés en deux grands groupes: les récepteurs adrénergiques alpha et bêta. Les bêta-adrénorécepteurs sont situés dans de nombreux organes et tissus et sont divisés en deux sous-groupes.

Lorsque les récepteurs β1-adrénergiques sont activés, la fréquence et la force des contractions cardiaques augmentent, les artères coronaires se dilatent, la conductivité et l'automatisme du cœur s'améliorent, la dégradation du glycogène dans le foie et la formation d'une augmentation d'énergie.

Lorsque les récepteurs β2-adrénergiques sont excités, les parois des vaisseaux sanguins, les muscles des bronches se relâchent, le tonus de l’utérus diminue pendant la grossesse, la sécrétion d’insuline et la dégradation de la graisse sont améliorées. Ainsi, la stimulation des récepteurs bêta-adrénergiques à l'aide de catécholamines conduit à la mobilisation de toutes les forces du corps pour la vie active.

Bêta-bloquants (BAB) - groupe de médicaments qui se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques et empêchent les catécholamines d’agir sur eux. Ces médicaments sont largement utilisés en cardiologie.

Mécanisme d'action

BAB réduit la fréquence et la force des contractions cardiaques, réduit la pression artérielle. En conséquence, la consommation d'oxygène du muscle cardiaque est réduite.

La diastole est allongée - une période de repos, de relaxation du muscle cardiaque, au cours de laquelle les vaisseaux coronaires sont remplis de sang. La réduction de la pression diastolique intracardiaque contribue également à améliorer la perfusion coronaire (apport sanguin du myocarde).

Il y a une redistribution du flux sanguin des zones circulant normalement vers les zones ischémiques, ce qui améliore la tolérance à l'activité physique.

Les BAB ont des effets antiarythmiques. Ils inhibent l'action cardiotoxique et arythmogène des catécholamines, ainsi que l'empêchement de l'accumulation d'ions calcium dans les cellules cardiaques, en aggravant le métabolisme énergétique dans le myocarde.

Classification

BAB - un vaste groupe de médicaments. Ils peuvent être classés de plusieurs façons.
La cardiosélectivité est la capacité du médicament à ne bloquer que les β1-adrénorécepteurs, sans affecter les β2-adrénorécepteurs, situés dans la paroi des bronches, des vaisseaux et de l'utérus. Plus la sélectivité du BAB est sélective, plus son utilisation est sûre en cas de maladies concomitantes des voies respiratoires et des vaisseaux périphériques, ainsi que dans les cas de diabète sucré. Cependant, la sélectivité est un concept relatif. Avec la nomination du médicament à des doses élevées, le degré de sélectivité est réduit.

Certains BAB ont une activité sympathomimétique intrinsèque: la capacité à stimuler dans une certaine mesure les récepteurs bêta-adrénergiques. Comparés aux BAB conventionnels, ces médicaments ralentissent la fréquence cardiaque et la force de ses contractions, entraînent moins souvent le développement d'un syndrome de sevrage et nuisent moins au métabolisme lipidique.

Certains BAB sont capables d’agrandir davantage les vaisseaux, c’est-à-dire qu’ils ont des propriétés vasodilatatrices. Ce mécanisme est mis en œuvre en utilisant une activité sympathomimétique interne prononcée, un blocage des récepteurs alpha-adrénergiques ou une action directe sur les parois vasculaires.

La durée d'action dépend le plus souvent des caractéristiques de la structure chimique du BAB. Les agents lipophiles (propranolol) durent plusieurs heures et sont rapidement éliminés du corps. Les médicaments hydrophiles (aténolol) sont efficaces plus longtemps et peuvent être prescrits moins souvent. Actuellement, des substances lipophiles de longue durée (retard de métoprolol) ont également été développées. En outre, il existe des BAB avec une très courte durée d'action - jusqu'à 30 minutes (esmolol).

Liste de

1. BAB non biosélective:

A. Sans activité sympathomimétique interne:

• le propranolol (anapriline, obzidan);
• le nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blocus);
• le nipradilol;
• flistrolol.

B. ayant une activité sympathomimétique interne:

• oxprénolol (trazicor);
• le pindolol (whisky);
• alprénolol (aptine);
• le pénbutolol (bétapressine, lévatol);
• le bopindolol (sandonorm);
• le bucindolol;
• le dilévalol;
• le cartéolol;
• labétalol.

2. BAB cardio sélectif:

A. Sans activité sympathomimétique interne:

• métoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• l'aténolol (bêta, ténormin);
• le bétaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (brise-lames);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pneumatiques);
• le carvédilol (acridilol, bagodilol, védicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nébivolol (binelol, nébivateur, nébicor, nébilan, nébilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. ayant une activité sympathomimétique interne:

• acébutalol (acecor, sectral);
• le talinolol (kordanum);
• objectifs du prolol;
• épanolol (vazakor).

3. BAB avec propriétés vasodilatatrices:

• l'amozularol;
• le bucindolol;
• le dilévalol;
• le labétolol;
• le médroxalol;
• le nipradilol;
• pindolol.

4. BAB longue durée d'action:

5. BAB action ultracourte, cardio sélectif:

Utilisation dans les maladies du système cardiovasculaire

Angine de stress

Dans de nombreux cas, les BAB sont parmi les principaux agents de traitement de l’angine de poitrine et de prévention des attaques. Contrairement aux nitrates, ces médicaments ne provoquent pas de tolérance (résistance aux médicaments) lors d'une utilisation prolongée. Les BAB sont capables de s'accumuler dans le corps, ce qui permet, au fil du temps, de réduire la posologie du médicament. En outre, ces outils protègent le muscle cardiaque lui-même, améliorant le pronostic en réduisant le risque d'infarctus du myocarde récurrent.

L'activité antianginale de tous les BAB est à peu près identique. Leur choix est basé sur la durée de l'effet, la gravité des effets secondaires, le coût et d'autres facteurs.

Commencez le traitement avec une petite dose en l'augmentant progressivement pour devenir efficace. La posologie est choisie de manière à ce que la fréquence cardiaque au repos ne soit pas inférieure à 50 par minute et que le niveau de pression artérielle systolique soit d’au moins 100 mm Hg. Art. Après l'apparition de l'effet thérapeutique (arrêt des AVC, amélioration de la tolérance à l'effort), la dose est progressivement réduite au minimum efficace.

L'utilisation prolongée de fortes doses de BAB n'est pas recommandée, car cela augmente considérablement le risque d'effets secondaires. En cas d'efficacité insuffisante de ces fonds, il est préférable de les combiner avec d'autres groupes de médicaments.

Le BAB ne peut pas être annulé brusquement, car cela peut provoquer un syndrome de sevrage.

BAB est particulièrement indiqué si l'angine de poitrine est associée à une tachycardie sinusale, une hypertension artérielle, un glaucome, une constipation et un reflux gastro-oesophagien.

Infarctus du myocarde

L'utilisation précoce de BAB dans l'infarctus du myocarde contribue à la limitation de la zone de nécrose du muscle cardiaque. Dans le même temps, la mortalité diminue, le risque d'infarctus du myocarde à répétition et d'arrêt cardiaque diminue.

Cet effet a un BAB sans activité sympathomimétique interne, il est préférable d'utiliser des agents cardio-sélectifs. Ils sont particulièrement utiles pour associer l'infarctus du myocarde à l'hypertension artérielle, la tachycardie sinusale, l'angine de poitrine après infarctus et la forme tachysystolique de la fibrillation auriculaire.

BAB peut être prescrit immédiatement à l'admission du patient à l'hôpital pour tous les patients en l'absence de contre-indications. En l'absence d'effets secondaires, leur traitement est poursuivi pendant au moins un an après un infarctus du myocarde.

Insuffisance cardiaque chronique

L'utilisation de BAB dans l'insuffisance cardiaque est à l'étude. On pense qu'ils peuvent être utilisés avec une combinaison d'insuffisance cardiaque (en particulier diastolique) et d'angine de fatigue. Les troubles du rythme, l'hypertension artérielle, la forme tachysystolique de fibrillation auriculaire en combinaison avec l'insuffisance cardiaque chronique sont également des motifs de nomination pour ce groupe de médicaments.

L'hypertension

Les BAB sont indiqués dans le traitement de l'hypertension, compliquée par une hypertrophie ventriculaire gauche. Ils sont également largement utilisés chez les jeunes patients qui mènent une vie active. Ce groupe de médicaments est prescrit pour la combinaison de l'hypertension artérielle avec l'angine de poitrine ou des troubles du rythme cardiaque, ainsi qu'après un infarctus du myocarde.

Troubles du rythme cardiaque

Les BAB sont utilisés pour des troubles du rythme cardiaque tels que la fibrillation auriculaire et le flutter auriculaire, les arythmies supraventriculaires, la tachycardie sinusale mal tolérée. Ils peuvent également être prescrits pour les arythmies ventriculaires, mais leur efficacité dans ce cas est généralement moins prononcée. BAB en association avec des préparations à base de potassium sont utilisés pour traiter les arythmies causées par une intoxication glycosidique.

Effets secondaires

Système cardiovasculaire

Le BAB inhibe la capacité du nœud sinusal à produire des impulsions qui provoquent des contractions du cœur et une bradycardie sinusale - ralentissant le pouls à des valeurs inférieures à 50 par minute. Cet effet indésirable est significativement moins prononcé chez les BAB avec activité sympathomimétique intrinsèque.

Les préparations de ce groupe peuvent provoquer un blocage auriculo-ventriculaire à des degrés divers. Ils réduisent le pouvoir des contractions cardiaques. Le dernier effet secondaire est moins prononcé chez les BAB dotés de propriétés vasodilatatrices. BAB réduit la pression artérielle.

Les médicaments de ce groupe provoquent des spasmes des vaisseaux périphériques. Les extrémités froides peuvent apparaître, le syndrome de Raynaud se détériore. Ces effets secondaires sont presque dépourvus de médicaments à propriétés vasodilatatrices.

Le BAB réduit le débit sanguin rénal (sauf le nadolol). En raison de la détérioration de la circulation du sang périphérique dans le traitement de ces fonds, il existe parfois une faiblesse générale prononcée.

Organes respiratoires

Le BAB provoque un bronchospasme en raison du blocage concomitant des β2-adrénorécepteurs. Cet effet secondaire est moins prononcé chez les médicaments cardio-sélectifs. Cependant, leurs doses, efficaces contre l’angine de poitrine ou l’hypertension, sont souvent assez élevées, alors que la cardiosélectivité est significativement réduite.
L'utilisation de fortes doses de BAB peut provoquer une apnée ou un arrêt temporaire de la respiration.

Les BAB aggravent l'évolution des réactions allergiques aux piqûres d'insectes, aux allergènes médicaux et alimentaires.

Système nerveux

Le propranolol, le métoprolol et d'autres BAB lipophiles pénètrent du sang dans les cellules du cerveau par la barrière hémato-encéphalique. Par conséquent, ils peuvent provoquer des maux de tête, des troubles du sommeil, des vertiges, des troubles de la mémoire et une dépression. Dans les cas graves, il y a des hallucinations, des convulsions, un coma. Ces effets secondaires sont significativement moins prononcés chez les BAB hydrophiles, en particulier l'aténolol.

Le traitement du BAB peut être accompagné d'une violation de la conduction neuromusculaire. Cela conduit à une faiblesse musculaire, une diminution de l'endurance et de la fatigue.

Métabolisme

Les BAB non sélectifs inhibent la production d'insuline dans le pancréas. D'autre part, ces médicaments inhibent la mobilisation du glucose du foie, contribuant au développement d'une hypoglycémie prolongée chez les patients diabétiques. L'hypoglycémie favorise la libération d'adrénaline dans le sang qui agit sur les récepteurs alpha-adrénergiques. Cela conduit à une augmentation significative de la pression artérielle.

Par conséquent, s’il est nécessaire de prescrire BAB à des patients présentant un diabète concomitant, il convient de préférer les médicaments cardio-sélectifs ou de les remplacer par des antagonistes du calcium ou d’autres groupes.

De nombreux BAB, en particulier ceux qui ne sont pas sélectifs, réduisent le taux sanguin de «bon» cholestérol (alpha-lipoprotéines de haute densité) et augmentent le niveau de «mauvais» (triglycérides et lipoprotéines de très basse densité). Cette carence est dépourvue de médicaments à activité sympathomimétique interne et α-bloquante β1 (carvédilol, labétolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Autres effets secondaires

Dans certains cas, le traitement du BAB est accompagné d'un dysfonctionnement sexuel: dysfonctionnement érectile et perte du désir sexuel. Le mécanisme de cet effet n'est pas clair.

La PAB peut entraîner des modifications de la peau: éruptions cutanées, démangeaisons, érythème, symptômes du psoriasis. Dans de rares cas, la perte de cheveux et la stomatite sont enregistrés.

L'un des effets secondaires graves est la suppression de la formation de sang lors du développement de l'agranulocytose et du purpura thrombocytopénique.

Syndrome d'annulation

Si BAB est utilisé pendant une longue période à une dose élevée, une cessation soudaine du traitement peut déclencher un syndrome de sevrage. Elle se manifeste par une augmentation des attaques d'angor, l'apparition d'arythmies ventriculaires, le développement d'un infarctus du myocarde. Dans les cas moins graves, le syndrome de sevrage est accompagné d'une tachycardie et d'une augmentation de la pression artérielle. Le syndrome de sevrage survient généralement plusieurs jours après l’arrêt du BAB.

Pour éviter le développement du syndrome de sevrage, vous devez respecter les règles suivantes:

• annuler le BAB lentement pendant deux semaines, en réduisant progressivement le dosage en une fois;
• pendant et après l’arrêt du BAB, il est nécessaire de limiter les activités physiques et, si nécessaire, d’augmenter la dose de nitrates et d’autres médicaments anti-angineux, ainsi que des médicaments abaissant la pression artérielle.

Contre-indications

BAB est absolument contre-indiqué dans les situations suivantes:

• œdème pulmonaire et choc cardiogénique;
• insuffisance cardiaque grave;
• asthme bronchique;
• syndrome des sinus malades;
• bloc auriculo-ventriculaire II - III degré;
• pression artérielle systolique de 100 mm Hg. Art. et ci-dessous;
• fréquence cardiaque inférieure à 50 par minute;
• diabète sucré insulino-dépendant mal contrôlé.

Contre-indication relative à la nomination de BAB - syndrome de Raynaud et athérosclérose de l'artère périphérique avec développement de la claudication intermittente.

Bêta-bloquants - une description des médicaments et de leur utilisation

Aujourd'hui, il est difficile d'imaginer la cardiologie sans l'utilisation de fonds appartenant à la catégorie des bêta-bloquants. Ces médicaments ont fait leurs preuves dans le traitement de maladies complexes telles que l'hypertension, la tachycardie, l'insuffisance cardiaque. Ils se sont révélés efficaces dans le traitement des cardiopathies ischémiques et du syndrome métabolique.

Que sont les bêta-bloquants?

Ce terme désigne les médicaments à l'aide desquels il s'avère effectuer un blocage réversible des récepteurs ß-adrénergiques. Ces médicaments sont efficaces dans le traitement de l'hypertension, car ils affectent le travail du système nerveux sympathique.

Ces médicaments sont largement utilisés en médecine depuis les années soixante du siècle dernier. Il faut dire qu'en raison de leur découverte, l'efficacité du traitement des pathologies cardiaques a considérablement augmenté.

Classification des bêta-bloquants

Bien que tous les médicaments de ce groupe se distinguent par la possibilité de bloquer les récepteurs adrénergiques, ils sont divisés en différentes catégories.

La classification est effectuée en fonction de la sous-espèce de récepteurs et d'autres caractéristiques.

Moyens sélectifs et non sélectifs

Il existe deux types de récepteurs - beta1 et beta2. Les préparations du groupe des bêta-bloquants qui affectent également les deux espèces sont appelées non sélectives.

Cette catégorie comprend des outils tels que le nadolol, le carvédilol.

Les médicaments dont l'action est dirigée vers les récepteurs beta1, appelés sélectifs. Le deuxième nom est cardio sélectif.

Ces outils comprennent le bisoprolol, le métoprolol.

Il est à noter que plus le dosage augmente, plus la spécificité du médicament diminue. Et cela signifie qu'il commence à bloquer deux récepteurs à la fois.

Médicaments lipophiles et hydrophiles

Les agents lipophiles sont inclus dans le groupe des liposolubles. Ils pénètrent plus facilement dans la barrière située entre les systèmes circulatoire et nerveux central. Le foie est activement impliqué dans le traitement de tels médicaments. Ce groupe comprend le métoprolol, le propranolol.

Les agents hydrophiles sont facilement solubles dans l’eau. Ils ne sont pas ainsi traités par le foie et affichés presque dans leur forme originale. Ces agents ont un effet plus durable, car ils sont plus longs dans le corps. Ceux-ci incluent l'aténolol et l'esmolol.

Alpha et bêta-bloquants

Le nom d'alpha-bloquants a reçu ces médicaments qui suspendent temporairement le travail des? -Adrénorécepteurs. Ils sont largement utilisés comme auxiliaires dans le traitement de l'hypertension.

Les bêta-bloquants bloquent les récepteurs adrénergiques. Cette catégorie comprend le métoprolol, le propranolol.

Concor

Ce médicament contient un ingrédient actif appelé bisoprolol. Il devrait être attribué à la catégorie des bêta-bloquants métaboliquement neutres, car il ne provoque pas de troubles du métabolisme des lipides ou des glucides.

Lors de l'utilisation de cet outil ne change pas le niveau de glucose et l'hypoglycémie n'est pas observée.

Bêta-bloquants de nouvelle génération

Il existe aujourd'hui trois générations de ces médicaments. Bien entendu, il est préférable d'utiliser les outils de la nouvelle génération. Ils ne doivent être consommés qu'une fois par jour.

En outre, ils sont associés à un petit nombre d’effets secondaires. Les nouveaux bêta-bloquants comprennent le carvédilol, les cibles et le prolol.

Les tumeurs cérébrales sont considérées comme les plus dangereuses car elles ne peuvent pas être traitées facilement. Ainsi, le pronostic du glioblastome cérébral au dernier stade de développement est le plus souvent défavorable. Après avoir lu l'article, vous découvrirez pourquoi.

Une polyneuropathie diabétique et alcoolique en l'absence d'un traitement adéquat peut provoquer une perte complète de sensation et de motricité des jambes. Comment éviter cela peut être trouvé ici.

Bêta-bloquants

Ces outils sont utilisés avec beaucoup de succès dans divers troubles du coeur.

Avec hypertension

Avec l'aide de bêta-bloquants, il est possible de prévenir l'influence négative du système nerveux sympathique sur le travail du cœur. Grâce à cela, il est possible de faciliter son fonctionnement, de réduire le besoin en oxygène.

De ce fait, la charge est considérablement réduite et la pression diminue. En cas d’hypertension, le carvédilol, le bisoprolol sont indiqués.

Tachycardie

Des moyens réduisent parfaitement la fréquence des contractions du coeur. C’est pourquoi, dans le cas de tachycardie avec indicateur supérieur à 90 battements par minute, des bêta-bloquants sont prescrits. Les moyens les plus efficaces dans ce cas incluent le bisoprolol, le propranolol.

Avec infarctus du myocarde

À l'aide de bêta-bloquants, il est possible de limiter la zone de nécrose, de réduire le risque de rechute et de protéger le myocarde des effets toxiques de l'hypercatécholaminémie.

En outre, ces médicaments réduisent le risque de mort subite, aident à augmenter l'endurance pendant l'exercice, réduisent le risque d'arythmie et ont un effet anti-angineux prononcé.

Le premier jour après une crise cardiaque, l'anapriline est utilisée, son utilisation est indiquée pour les deux prochaines années, à condition qu'il n'y ait pas d'effets secondaires. En cas de contre-indications, des médicaments cardio-sélectifs sont prescrits - par exemple, le kordanum.

Avec le diabète

Les patients atteints de diabète sucré souffrant de maladie cardiaque doivent utiliser ces médicaments. Il faut garder à l'esprit que les agents non sélectifs entraînent une augmentation de la réponse métabolique à l'insuline. C'est pourquoi ils ne sont pas recommandés pour utiliser.

Avec insuffisance cardiaque

Ces médicaments sont indiqués pour le traitement des patients souffrant d'insuffisance cardiaque. Au début, une petite dose de médicament est prescrite, qui augmentera progressivement. Carvedilol est l'agent le plus efficace.

Instructions d'utilisation

La composition

En tant que principe actif dans de telles préparations, on utilise habituellement l'aténolol, le propranolol, le métoprolol, le timolol, le bisoprolol, etc.

Les substances auxiliaires peuvent être différentes et dépendent du fabricant et de la forme de libération du médicament. L'amidon, le stéarate de magnésium, le phosphate de calcium, les colorants, etc. peuvent être utilisés.

Mécanisme d'action

Ces médicaments peuvent avoir des mécanismes différents. La différence réside dans la substance active utilisée.

Le rôle principal des bêta-bloquants est de prévenir l'action cardiotoxique des catécholamines.

Les mécanismes suivants sont également importants:

• Effet antihypertenseur. Associé à l'arrêt de la formation de rénine et à la production d'angiotensine II. En conséquence, il est possible de libérer de la noradrénaline et de réduire l’activité vasomotrice centrale.
• Effet anti-ischémique. En réduisant le nombre de battements de coeur, il est possible de réduire le besoin en oxygène.
• Action antiarythmique. Grâce à l'action électrophysiologique directe sur le cœur, il est possible de réduire les effets sympathiques et l'ischémie du myocarde. Également au moyen de telles substances, il est possible de prévenir l’hypokaliémie induite par les catécholamines.

Les médicaments individuels peuvent avoir des caractéristiques antioxydantes, inhiber la prolifération des cellules musculaires lisses vasculaires.

Indications d'utilisation

Ces médicaments sont généralement prescrits pour:

• l'ischémie;
• les arythmies;
• l'hypertension;
• insuffisance cardiaque;
• syndrome d'intervalle QT long.

Méthode d'utilisation

Avant de prendre le médicament, assurez-vous d'informer le médecin si vous êtes enceinte. Le fait de planifier une grossesse est tout aussi important.

En outre, un spécialiste doit être conscient de la présence de pathologies telles que l'arythmie, l'emphysème, l'asthme, la bradycardie.

Les bêta-bloquants sont pris avec de la nourriture ou immédiatement après. De ce fait, il est possible de minimiser les effets secondaires possibles. La durée et la fréquence des médicaments doivent être déterminées exclusivement par un spécialiste.

Pendant l'utilisation, il est parfois nécessaire de surveiller le pouls. Si vous avez remarqué que sa fréquence est inférieure à celle de l'indicateur requis, vous devez en informer immédiatement le médecin.

Il est également très important d'être surveillé régulièrement par un spécialiste qui peut évaluer l'efficacité du traitement prescrit et ses effets secondaires.

Un mal de tête pressant dans les temples peut être le symptôme d'une grande variété de maladies. Une visite chez le médecin ne doit donc pas être différée.

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Une tumeur hypophysaire est une tumeur rare et le plus souvent bénigne. Vous pouvez visualiser l’image sur la photo en cliquant sur le lien http://gidmed.com/bolezni-nevrologii/opuholi/opuhol-gipofiza.html.

Effets secondaires

Les médicaments ont plusieurs effets secondaires:

• Fatigue constante.
• Diminution de la fréquence cardiaque.
• Exacerbation de l'asthme.
• Blocus cardiaque.
• Difficultés avec l'effort physique.
• Effets toxiques.
• Abaisser le cholestérol LDL.
• Diminution de la glycémie.
• La menace d'une pression accrue après le retrait du médicament.
• Crises cardiaques.

Il y a des conditions dans lesquelles l'utilisation de telles drogues est assez dangereuse:

• diabète sucré;
• la dépression;
• maladie pulmonaire obstructive;
• troubles artériels périphériques;
• dyslipidémie;
• dysfonctionnement du nœud sinusal, sans symptômes.

Contre-indications

Il existe également des contre-indications à l'utilisation de tels agents:

• Asthme bronchique.
• Sensibilité individuelle.
• Bloc auriculo-ventriculaire deuxième ou troisième degré.
• Bradycardie
• Choc cardiogénique.
• Syndrome des sinus
• Pathologie des artères périphériques.
• Basse pression

Interaction avec d'autres médicaments

Certains médicaments peuvent interagir avec les bêta-bloquants et augmenter leur effet.

Vous devez informer votre médecin si vous prenez:

• Fonds d'ARVI.
• Médicaments pour le traitement de l'hypertension.
• Moyens pour le traitement du diabète, y compris l'insuline.
• Inhibiteurs de la MAO.

Formulaire de décharge

Ces médicaments peuvent être produits sous forme de comprimés ou de solutions injectables.

Conditions de stockage

Ces médicaments doivent être conservés à une température ne dépassant pas vingt-cinq degrés. Cela devrait être fait dans un endroit sombre, hors de la portée des enfants.

Surdose de drogue

Il y a des signes distinctifs de surdosage:

• vertige, perte de conscience;
• l'arythmie;
• bradycardie soudaine;
• acrocyanose;
• coma, état convulsif.

En fonction des symptômes, les médicaments suivants sont prescrits comme premiers secours:

• En cas d'insuffisance cardiaque, des diurétiques sont prescrits, ainsi que des glycosides cardiaques.
• En cas de pression réduite, l'adrénaline et le mezaton sont prescrits.
• Quand la bradycardie montre de l'atropine, de la dopamine, de la dobutamine.
• En cas de bronchospasme, l'isoprotérénol et l'aminophylline sont utilisés.

Bêta-bloquants et alcool

Les boissons alcoolisées peuvent réduire les effets positifs des bêta-bloquants. Par conséquent, il n'est pas recommandé de boire de l'alcool pendant le traitement.

Bêta-bloquants et grossesse

L'aténolol et le métoprolol sont considérés comme les plus sûrs au cours de cette période. De plus, ces fonds ne sont généralement prescrits que pendant le troisième trimestre de la grossesse.

Il convient de garder à l'esprit que ces médicaments peuvent entraîner un retard de croissance du fœtus, en particulier s'ils sont pris au cours des premier et deuxième trimestres de la grossesse.

Annuler les bêta-bloquants

L'annulation abrupte de tout médicament est hautement indésirable. Cela est dû à la menace accrue de maladies cardiaques aiguës. Ce phénomène s'appelle "syndrome de sevrage".

En cas d'annulation brusque, la tension artérielle peut augmenter considérablement et même une crise hypertensive se développe.

Chez les personnes souffrant d'angine, l'intensité des épisodes angiologiques peut augmenter.

Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque peuvent se plaindre de symptômes de décompensation. Par conséquent, la réduction de la dose doit être effectuée progressivement - cela prend quelques semaines. Il est très important de surveiller l'état de santé du patient.

Comment traiter la névralgie du nerf facial est une question difficile à poser à un médecin. Plus d'informations sur la maladie elle-même aideront notre article.

Dans le monde moderne, des angoisses et des stress fréquents nous accompagnent littéralement à chaque tournant. Quelles pilules peuvent être utilisées pour réduire leurs effets ici.

Liste des médicaments utilisés

Les meilleurs bêta-bloquants aujourd'hui sont:

• bisoprolol;
• le carvédilol;
• métoprolol succinate;
• nébivolol.

Cependant, seul un médecin devrait prescrire un bêta-bloquant. Et il est recommandé de choisir une nouvelle génération de médicaments.

Selon les avis des patients, ce sont les médicaments modernes, bêta-bloquants d’une nouvelle génération, qui provoquent un minimum d’effets secondaires et aident à faire face au problème sans entraîner de dégradation de la qualité de la vie.

Où puis-je acheter des bêta-bloquants

Les bêta-bloquants peuvent être achetés à la pharmacie, mais certains médicaments ne sont vendus que sur ordonnance. Le prix moyen des pilules bêta-bloquantes est d'environ 200 à 300 roubles.

Que peut remplacer les bêta-bloquants

Au début du traitement, les médecins ne recommandent pas de remplacer les bêta-bloquants par d'autres médicaments. Si vous le faites vous-même, il y a un risque grave d'infarctus du myocarde.

Lorsque le patient se sent mieux, vous pouvez réduire progressivement la posologie. Toutefois, cela devrait être fait sous surveillance médicale constante. Seul un spécialiste peut choisir un remplaçant adéquat pour le bêta-bloquant.

Cela vous permettra non seulement de faire face aux symptômes de la pathologie, mais également de ne pas nuire à votre santé.

La vidéo vous permettra de mieux comprendre la place qu'occupent les bêta-bloquants dans le traitement des maladies cardiovasculaires:

2 commentaires

Alexandre

Bonjour 27 ans, l'hypertension, la pression jusqu'à 160 à 90 seuls, le cardiologue a prescrit bisoprolol 2 fois par jour pendant 5 mg, la question de savoir combien de temps à boire a dit pendant une longue période sans aucune précision. Le médecin traitant (neurologue) a dit de boire un mois et d'arrêter, et si à nouveau il y a une pression artérielle élevée, alors reprendre la prise et à nouveau sans aucun détail. Le médicament a rapidement normalisé la pression à 120 par 70. La fréquence cardiaque est tombée dans le même temps à 60, mais souvent elle est passée à 50-55. Pas très faible fréquence cardiaque? Devrais-je faire attention à cela?

Après l'arrêt, la pression est revenue. Combien devrais-je / puis-je prendre au bisoprolol? Ou tous les mois alors vérifiez en arrêtant la réception?