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Le diabète

Bêta-bloquants: liste de médicaments

Les catécholamines: l'adrénaline et la noradrénaline jouent un rôle important dans la régulation des fonctions corporelles. Ils sont libérés dans la circulation sanguine et agissent sur les terminaisons nerveuses sensibles - les récepteurs adrénergiques. Ces derniers sont divisés en deux grands groupes: les récepteurs adrénergiques alpha et bêta. Les bêta-adrénorécepteurs sont situés dans de nombreux organes et tissus et sont divisés en deux sous-groupes.

Lorsque les récepteurs β1-adrénergiques sont activés, la fréquence et la force des contractions cardiaques augmentent, les artères coronaires se dilatent, la conductivité et l'automatisme du cœur s'améliorent, la dégradation du glycogène dans le foie et la formation d'une augmentation d'énergie.

Lorsque les récepteurs β2-adrénergiques sont excités, les parois des vaisseaux sanguins, les muscles des bronches se relâchent, le tonus de l’utérus diminue pendant la grossesse, la sécrétion d’insuline et la dégradation de la graisse sont améliorées. Ainsi, la stimulation des récepteurs bêta-adrénergiques à l'aide de catécholamines conduit à la mobilisation de toutes les forces du corps pour la vie active.

Bêta-bloquants (BAB) - groupe de médicaments qui se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques et empêchent les catécholamines d’agir sur eux. Ces médicaments sont largement utilisés en cardiologie.

Mécanisme d'action

BAB réduit la fréquence et la force des contractions cardiaques, réduit la pression artérielle. En conséquence, la consommation d'oxygène du muscle cardiaque est réduite.

La diastole est allongée - une période de repos, de relaxation du muscle cardiaque, au cours de laquelle les vaisseaux coronaires sont remplis de sang. La réduction de la pression diastolique intracardiaque contribue également à améliorer la perfusion coronaire (apport sanguin du myocarde).

Il y a une redistribution du flux sanguin des zones circulant normalement vers les zones ischémiques, ce qui améliore la tolérance à l'activité physique.

Les BAB ont des effets antiarythmiques. Ils inhibent l'action cardiotoxique et arythmogène des catécholamines, ainsi que l'empêchement de l'accumulation d'ions calcium dans les cellules cardiaques, en aggravant le métabolisme énergétique dans le myocarde.

Classification

BAB - un vaste groupe de médicaments. Ils peuvent être classés de plusieurs façons.
La cardiosélectivité est la capacité du médicament à ne bloquer que les β1-adrénorécepteurs, sans affecter les β2-adrénorécepteurs, situés dans la paroi des bronches, des vaisseaux et de l'utérus. Plus la sélectivité du BAB est sélective, plus son utilisation est sûre en cas de maladies concomitantes des voies respiratoires et des vaisseaux périphériques, ainsi que dans les cas de diabète sucré. Cependant, la sélectivité est un concept relatif. Avec la nomination du médicament à des doses élevées, le degré de sélectivité est réduit.

Certains BAB ont une activité sympathomimétique intrinsèque: la capacité à stimuler dans une certaine mesure les récepteurs bêta-adrénergiques. Comparés aux BAB conventionnels, ces médicaments ralentissent la fréquence cardiaque et la force de ses contractions, entraînent moins souvent le développement d'un syndrome de sevrage et nuisent moins au métabolisme lipidique.

Certains BAB sont capables d’agrandir davantage les vaisseaux, c’est-à-dire qu’ils ont des propriétés vasodilatatrices. Ce mécanisme est mis en œuvre en utilisant une activité sympathomimétique interne prononcée, un blocage des récepteurs alpha-adrénergiques ou une action directe sur les parois vasculaires.

La durée d'action dépend le plus souvent des caractéristiques de la structure chimique du BAB. Les agents lipophiles (propranolol) durent plusieurs heures et sont rapidement éliminés du corps. Les médicaments hydrophiles (aténolol) sont efficaces plus longtemps et peuvent être prescrits moins souvent. Actuellement, des substances lipophiles de longue durée (retard de métoprolol) ont également été développées. En outre, il existe des BAB avec une très courte durée d'action - jusqu'à 30 minutes (esmolol).

Liste de

1. BAB non biosélective:

A. Sans activité sympathomimétique interne:

  • le propranolol (anapriline, obzidan);
  • le nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blocus);
  • le nipradilol;
  • flistrolol.

B. ayant une activité sympathomimétique interne:

  • oxprénolol (trazicor);
  • le pindolol (whisky);
  • alprénolol (aptine);
  • le pénbutolol (bétapressine, lévatol);
  • le bopindolol (sandonorm);
  • le bucindolol;
  • le dilévalol;
  • le cartéolol;
  • labétalol.

2. BAB cardio sélectif:

A. Sans activité sympathomimétique interne:

  • métoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
  • l'aténolol (bêta, ténormin);
  • le bétaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (brise-lames);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pneumatiques);
  • le carvédilol (acridilol, bagodilol, védicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nébivolol (binelol, nébivateur, nébicor, nébilan, nébilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. ayant une activité sympathomimétique interne:

  • acébutalol (acecor, sectral);
  • le talinolol (kordanum);
  • objectifs du prolol;
  • épanolol (vazakor).

3. BAB avec propriétés vasodilatatrices:

  • l'amozularol;
  • le bucindolol;
  • le dilévalol;
  • le labétolol;
  • le médroxalol;
  • le nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB longue durée d'action:

5. BAB action ultracourte, cardio sélectif:

Utilisation dans les maladies du système cardiovasculaire

Angine de stress

Dans de nombreux cas, les BAB sont parmi les principaux agents de traitement de l’angine de poitrine et de prévention des attaques. Contrairement aux nitrates, ces médicaments ne provoquent pas de tolérance (résistance aux médicaments) lors d'une utilisation prolongée. Les BAB sont capables de s'accumuler dans le corps, ce qui permet, au fil du temps, de réduire la posologie du médicament. En outre, ces outils protègent le muscle cardiaque lui-même, améliorant le pronostic en réduisant le risque d'infarctus du myocarde récurrent.

L'activité antianginale de tous les BAB est à peu près identique. Leur choix est basé sur la durée de l'effet, la gravité des effets secondaires, le coût et d'autres facteurs.

Commencez le traitement avec une petite dose en l'augmentant progressivement pour devenir efficace. La posologie est choisie de manière à ce que la fréquence cardiaque au repos ne soit pas inférieure à 50 par minute et que le niveau de pression artérielle systolique soit d’au moins 100 mm Hg. Art. Après l'apparition de l'effet thérapeutique (arrêt des AVC, amélioration de la tolérance à l'effort), la dose est progressivement réduite au minimum efficace.

L'utilisation prolongée de fortes doses de BAB n'est pas recommandée, car cela augmente considérablement le risque d'effets secondaires. En cas d'efficacité insuffisante de ces fonds, il est préférable de les combiner avec d'autres groupes de médicaments.

Le BAB ne peut pas être annulé brusquement, car cela peut provoquer un syndrome de sevrage.

BAB est particulièrement indiqué si l'angine de poitrine est associée à une tachycardie sinusale, une hypertension artérielle, un glaucome, une constipation et un reflux gastro-oesophagien.

Infarctus du myocarde

L'utilisation précoce de BAB dans l'infarctus du myocarde contribue à la limitation de la zone de nécrose du muscle cardiaque. Dans le même temps, la mortalité diminue, le risque d'infarctus du myocarde à répétition et d'arrêt cardiaque diminue.

Cet effet a un BAB sans activité sympathomimétique interne, il est préférable d'utiliser des agents cardio-sélectifs. Ils sont particulièrement utiles pour associer l'infarctus du myocarde à l'hypertension artérielle, la tachycardie sinusale, l'angine de poitrine après infarctus et la forme tachysystolique de la fibrillation auriculaire.

BAB peut être prescrit immédiatement à l'admission du patient à l'hôpital pour tous les patients en l'absence de contre-indications. En l'absence d'effets secondaires, leur traitement est poursuivi pendant au moins un an après un infarctus du myocarde.

Insuffisance cardiaque chronique

L'utilisation de BAB dans l'insuffisance cardiaque est à l'étude. On pense qu'ils peuvent être utilisés avec une combinaison d'insuffisance cardiaque (en particulier diastolique) et d'angine de fatigue. Les troubles du rythme, l'hypertension artérielle, la forme tachysystolique de fibrillation auriculaire en combinaison avec l'insuffisance cardiaque chronique sont également des motifs de nomination pour ce groupe de médicaments.

L'hypertension

Les BAB sont indiqués dans le traitement de l'hypertension, compliquée par une hypertrophie ventriculaire gauche. Ils sont également largement utilisés chez les jeunes patients qui mènent une vie active. Ce groupe de médicaments est prescrit pour la combinaison de l'hypertension artérielle avec l'angine de poitrine ou des troubles du rythme cardiaque, ainsi qu'après un infarctus du myocarde.

Troubles du rythme cardiaque

Les BAB sont utilisés pour des troubles du rythme cardiaque tels que la fibrillation auriculaire et le flutter auriculaire, les arythmies supraventriculaires, la tachycardie sinusale mal tolérée. Ils peuvent également être prescrits pour les arythmies ventriculaires, mais leur efficacité dans ce cas est généralement moins prononcée. BAB en association avec des préparations à base de potassium sont utilisés pour traiter les arythmies causées par une intoxication glycosidique.

Effets secondaires

Système cardiovasculaire

Le BAB inhibe la capacité du nœud sinusal à produire des impulsions qui provoquent des contractions du cœur et une bradycardie sinusale - ralentissant le pouls à des valeurs inférieures à 50 par minute. Cet effet indésirable est significativement moins prononcé chez les BAB avec activité sympathomimétique intrinsèque.

Les préparations de ce groupe peuvent provoquer un blocage auriculo-ventriculaire à des degrés divers. Ils réduisent le pouvoir des contractions cardiaques. Le dernier effet secondaire est moins prononcé chez les BAB dotés de propriétés vasodilatatrices. BAB réduit la pression artérielle.

Les médicaments de ce groupe provoquent des spasmes des vaisseaux périphériques. Les extrémités froides peuvent apparaître, le syndrome de Raynaud se détériore. Ces effets secondaires sont presque dépourvus de médicaments à propriétés vasodilatatrices.

Le BAB réduit le débit sanguin rénal (sauf le nadolol). En raison de la détérioration de la circulation du sang périphérique dans le traitement de ces fonds, il existe parfois une faiblesse générale prononcée.

Organes respiratoires

Le BAB provoque un bronchospasme en raison du blocage concomitant des β2-adrénorécepteurs. Cet effet secondaire est moins prononcé chez les médicaments cardio-sélectifs. Cependant, leurs doses, efficaces contre l’angine de poitrine ou l’hypertension, sont souvent assez élevées, alors que la cardiosélectivité est significativement réduite.
L'utilisation de fortes doses de BAB peut provoquer une apnée ou un arrêt temporaire de la respiration.

Les BAB aggravent l'évolution des réactions allergiques aux piqûres d'insectes, aux allergènes médicaux et alimentaires.

Système nerveux

Le propranolol, le métoprolol et d'autres BAB lipophiles pénètrent du sang dans les cellules du cerveau par la barrière hémato-encéphalique. Par conséquent, ils peuvent provoquer des maux de tête, des troubles du sommeil, des vertiges, des troubles de la mémoire et une dépression. Dans les cas graves, il y a des hallucinations, des convulsions, un coma. Ces effets secondaires sont significativement moins prononcés chez les BAB hydrophiles, en particulier l'aténolol.

Le traitement du BAB peut être accompagné d'une violation de la conduction neuromusculaire. Cela conduit à une faiblesse musculaire, une diminution de l'endurance et de la fatigue.

Métabolisme

Les BAB non sélectifs inhibent la production d'insuline dans le pancréas. D'autre part, ces médicaments inhibent la mobilisation du glucose du foie, contribuant au développement d'une hypoglycémie prolongée chez les patients diabétiques. L'hypoglycémie favorise la libération d'adrénaline dans le sang qui agit sur les récepteurs alpha-adrénergiques. Cela conduit à une augmentation significative de la pression artérielle.

Par conséquent, s’il est nécessaire de prescrire BAB à des patients présentant un diabète concomitant, il convient de préférer les médicaments cardio-sélectifs ou de les remplacer par des antagonistes du calcium ou d’autres groupes.

De nombreux BAB, en particulier ceux qui ne sont pas sélectifs, réduisent le taux sanguin de «bon» cholestérol (alpha-lipoprotéines de haute densité) et augmentent le niveau de «mauvais» (triglycérides et lipoprotéines de très basse densité). Cette carence est dépourvue de médicaments à activité sympathomimétique interne et α-bloquante β1 (carvédilol, labétolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Autres effets secondaires

Dans certains cas, le traitement du BAB est accompagné d'un dysfonctionnement sexuel: dysfonctionnement érectile et perte du désir sexuel. Le mécanisme de cet effet n'est pas clair.

La PAB peut entraîner des modifications de la peau: éruptions cutanées, démangeaisons, érythème, symptômes du psoriasis. Dans de rares cas, la perte de cheveux et la stomatite sont enregistrés.

L'un des effets secondaires graves est la suppression de la formation de sang lors du développement de l'agranulocytose et du purpura thrombocytopénique.

Syndrome d'annulation

Si BAB est utilisé pendant une longue période à une dose élevée, une cessation soudaine du traitement peut déclencher un syndrome de sevrage. Elle se manifeste par une augmentation des attaques d'angor, l'apparition d'arythmies ventriculaires, le développement d'un infarctus du myocarde. Dans les cas moins graves, le syndrome de sevrage est accompagné d'une tachycardie et d'une augmentation de la pression artérielle. Le syndrome de sevrage survient généralement plusieurs jours après l’arrêt du BAB.

Pour éviter le développement du syndrome de sevrage, vous devez respecter les règles suivantes:

  • annuler le BAB lentement pendant deux semaines, en réduisant progressivement le dosage en une fois;
  • pendant et après l’arrêt du BAB, il est nécessaire de limiter les activités physiques et, si nécessaire, d’augmenter la dose de nitrates et d’autres médicaments anti-angineux, ainsi que des médicaments abaissant la pression artérielle.

Contre-indications

BAB est absolument contre-indiqué dans les situations suivantes:

  • œdème pulmonaire et choc cardiogénique;
  • insuffisance cardiaque grave;
  • asthme bronchique;
  • syndrome des sinus malades;
  • bloc auriculo-ventriculaire II - III degré;
  • pression artérielle systolique de 100 mm Hg. Art. et ci-dessous;
  • fréquence cardiaque inférieure à 50 par minute;
  • diabète sucré insulino-dépendant mal contrôlé.

Contre-indication relative à la nomination de BAB - syndrome de Raynaud et athérosclérose de l'artère périphérique avec développement de la claudication intermittente.

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Liste des bêta-bloquants modernes

Les médicaments ayant des effets thérapeutiques importants sont largement utilisés par les spécialistes. Ils sont utilisés pour traiter les maladies cardiaques, qui sont les plus courantes parmi les autres pathologies. Ces maladies entraînent souvent la mort de patients. Les médicaments nécessaires pour traiter ces maladies sont les bêta-bloquants. La liste des médicaments de la classe, composée de 4 sections, et leur classification sont présentées ci-dessous.

Classification des bêta-bloquants

La structure chimique des médicaments est hétérogène et les effets cliniques n'en dépendent pas. Il est beaucoup plus important d'identifier la spécificité de certains récepteurs et leur affinité. Plus la spécificité pour les récepteurs bêta-1 est élevée, moins il y a d'effets secondaires des médicaments. À cet égard, une liste complète des médicaments bêta-bloquants devrait être présentée de manière rationnelle.

La première génération de drogues:

  • récepteurs non sélectifs aux récepteurs bêta des types 1 et 2: «Propranolol» et «Sotalol», «Timolol» et «Oxprénolol», «Nadolol», «Penbutamol».
  • récepteurs sélectifs aux récepteurs bêta du 1er type: "bisoprolol" et "métoprolol", "acébutalol" et "aténolol", "Esmolol".
  • Bêta-1 bloquants sélectifs ayant des propriétés pharmacologiques supplémentaires: "Nebivolol" et "Betaxalol", "Talinolol" et "Tseliprolol".
  • Bêta-1 et bêta-2 bloquants non sélectifs dotés de propriétés pharmacologiques supplémentaires: Carvedilol et Cartéolol, Labétalol et Bucindolol.

Ces bêta-bloquants (liste de médicaments, voir ci-dessus) à différentes époques constituaient le principal groupe de médicaments utilisés et le sont actuellement contre les maladies vasculaires et cardiaques. Nombre d'entre eux, principalement des représentants des deuxième et troisième générations, sont utilisés aujourd'hui. En raison de leurs effets pharmacologiques, il est possible de contrôler la fréquence des contractions cardiaques et la conduite du rythme ectopique des ventricules afin de réduire la fréquence des crises d'angine de poitrine d'angine de poitrine.

Explication du classement

Les médicaments les plus anciens sont des représentants de la première génération, à savoir les bêta-bloquants non sélectifs. La liste des drogues et drogues présentées ci-dessus. Ces médicaments sont capables de bloquer les récepteurs des premier et deuxième types, fournissant à la fois un effet thérapeutique et un effet secondaire, qui se traduit par un bronchospasme. Parce qu'ils sont contre-indiqués dans la MPOC, l'asthme bronchique. Les médicaments les plus importants de la première génération sont: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Parmi les représentants de la deuxième génération, une liste de médicaments bêtabloquants a été établie, dont le mécanisme d'action est associé à un blocage préférentiel des récepteurs du premier type. Ils se caractérisent par une faible affinité pour les récepteurs de type 2. Ils provoquent donc rarement un bronchospasme chez les patients asthmatiques et atteints de BPCO. Les médicaments les plus importants de la 2e génération sont le bisoprolol et le métoprolol, aténolol.

Bêta-bloquants de troisième génération

Représentants de la troisième génération - ce sont les bêta-bloquants les plus modernes. La liste des médicaments comprend "Nebivolol", "Carvedilol", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" et autres (voir ci-dessus). Les plus importants d’un point de vue clinique sont les suivants: "Nebivolol" et "Carvedilol". Le premier bloque principalement les récepteurs bêta-1 et stimule la libération de NO. Cela provoque l'expansion des vaisseaux sanguins et réduit le risque de plaques d'athérosclérose.

On pense que les bêta-bloquants sont un traitement curatif contre l'hypertension et les maladies cardiaques, tandis que le nébivolol est un médicament polyvalent qui fonctionne bien dans les deux cas. Cependant, son coût est légèrement supérieur au prix du reste. Carvedilol est similaire dans les propriétés, mais légèrement moins cher. Il combine les propriétés du bêta-1 et de l'alpha-bloquant, ce qui permet de réduire la fréquence et la force des contractions cardiaques, ainsi que d'élargir les vaisseaux périphériques.

Ces effets vous permettent de contrôler l’insuffisance cardiaque chronique et l’hypertension. Et dans le cas de la CHF, le carvédilol est le médicament de choix, car il est également un antioxydant. Parce que l'outil empêche le développement de plaques d'athérosclérose.

Indications d'utilisation du groupe de médicaments

Toutes les indications d'utilisation de bêta-bloquants dépendent des propriétés spécifiques d'un groupe de médicaments particulier. Les bloqueurs non sélectifs ont des indications plus étroites, tandis que les sélectifs sont plus sûrs et peuvent être utilisés plus largement. En général, les indications sont courantes, bien qu'elles soient limitées par l'incapacité d'utiliser le médicament chez certains patients. Pour les médicaments non sélectifs, les indications sont les suivantes:

  • infarctus du myocarde à n'importe quelle période, angine de fatigue, repos, sténocardie instable;
  • fibrillation auriculaire de normoforme et de takhiforme;
  • tachyarythmie sinusale avec ou sans conduction ventriculaire;
  • insuffisance cardiaque (chronique);
  • l'hypertension;
  • hyperthyroïdie, thyréotoxicose avec ou sans crise;
  • phéochromocytome en crise ou en thérapie de base de la maladie en période préopératoire;
  • la migraine;
  • anévrisme aortique stratifié;
  • syndrome de sevrage alcoolique ou narcotique.

En raison de la sécurité de nombreux médicaments du groupe, en particulier des deuxième et troisième générations, la liste des bêta-bloquants figure souvent dans les protocoles de traitement des maladies du cœur et des vaisseaux sanguins. En termes de fréquence d'utilisation, ils sont presque identiques aux inhibiteurs de l'ECA, qui sont utilisés pour traiter l'ICC et l'hypertension avec et sans syndrome métabolique. Avec les diurétiques, ces deux groupes de médicaments peuvent augmenter l'espérance de vie en cas d'insuffisance cardiaque chronique.

Contre-indications

Les bêta-bloquants, comme les autres médicaments, ont des contre-indications. De plus, comme les médicaments agissent sur les récepteurs, ils sont plus sûrs que les inhibiteurs de l'ECA. Contre-indications générales:

  • asthme bronchique, BPCO;
  • bradyarythmie, syndrome des sinus malades;
  • bloc auriculo-ventriculaire II;
  • hypotension symptomatique;
  • grossesse, âge de l'enfant;
  • décompensation de l'insuffisance cardiaque - CHF II B-III.

Également comme une contre-indication agit une réaction allergique en réponse à la réception d'un bloqueur. Si une allergie se développe sur un médicament, le remplacer par un autre résoudra le problème.

Les effets de l'utilisation clinique des médicaments

Lorsque les médicaments contre l’angine de poitrine réduisent de manière significative la fréquence des crises et leur force, réduisent le risque d’événements coronariens aigus. En CHF, un traitement par bêta-bloquants avec inhibiteurs de l'ECA et deux diurétiques augmente la durée de vie. Les médicaments contrôlent efficacement les tachyarythmies et inhibent la rétention fréquente de rythmes ectopiques sur les ventricules. Un total de fonds aide à contrôler les manifestations de toute maladie cardiaque.

Conclusions sur les bêta-bloquants

Carvedilol et Nebivolol sont les meilleurs bêta-bloquants. La liste des médicaments qui présentent une activité prédominante des récepteurs bêta complète celle des principaux médicaments importants sur le plan thérapeutique. Par conséquent, en pratique clinique, des représentants de la troisième génération, à savoir «Carvedilol» ou «Nebivolol», ou principalement des médicaments sélectifs des récepteurs bêta-1: «Bisoprolol», «Métoprolol» doivent être utilisés. Déjà aujourd'hui, leur utilisation vous permet de contrôler l'hypertension et de traiter les maladies cardiaques.

Les bêta-bloquants - une classe de médicaments utilisés dans les maladies du système cardiovasculaire (hypertension, angor, infarctus du myocarde, troubles du rythme cardiaque et insuffisance cardiaque chronique) et autres. Actuellement, des millions de personnes dans le monde prennent des bêta-bloquants. Le développeur de ce groupe d'agents pharmacologiques a révolutionné le traitement des maladies cardiaques. En médecine pratique moderne, les bêta-bloquants sont utilisés depuis plusieurs décennies.

L'adrénaline et d'autres catécholamines jouent un rôle indispensable dans le fonctionnement du corps humain. Ils sont libérés dans la circulation sanguine et affectent les terminaisons nerveuses sensibles - les récepteurs adrénergiques situés dans les tissus et les organes. Et ils, à leur tour, sont divisés en 2 types: les récepteurs bêta-1 et bêta-2-adrénergiques.

Les bêta-bloquants bloquent les récepteurs bêta-1-adrénergiques, assurant ainsi la protection du muscle cardiaque contre l'influence des catécholamines. En conséquence, la fréquence des contractions du muscle cardiaque est réduite, le risque d'attaque d'angine de poitrine et de troubles du rythme cardiaque est réduit.

Les bêta-bloquants réduisent la pression artérielle en utilisant plusieurs mécanismes d'action à la fois:

  • blocage des récepteurs bêta-1;
  • dépression du système nerveux central;
  • diminution du tonus sympathique;
  • une diminution du taux de rénine dans le sang et une diminution de sa sécrétion;
  • diminution de la fréquence et de la vitesse des contractions du coeur;
  • diminution du débit cardiaque.

Dans l'athérosclérose, les bêta-bloquants sont capables de soulager la douleur et d'empêcher le développement ultérieur de la maladie, en améliorant la fréquence cardiaque et en réduisant la régression du ventricule gauche.

Les bêta-2 adrénorécepteurs sont également bloqués, ce qui entraîne des effets secondaires négatifs liés à l'utilisation de bêta-bloquants. Par conséquent, chaque médicament de ce groupe se voit attribuer une soi-disant sélectivité - la capacité à bloquer les récepteurs bêta-1-adrénergiques, sans affecter les récepteurs bêta-2-adrénergiques. Plus la sélectivité du médicament est élevée, plus son effet thérapeutique est efficace.

au contenu ^ Indications

La liste des indications de bêta-bloquants comprend:

  • crise cardiaque et post-infarctus;
  • l'angine de poitrine;
  • insuffisance cardiaque;
  • hypertension artérielle;
  • cardiomyopathie hypertrophique;
  • problèmes de rythme cardiaque;
  • tremblement essentiel;
  • Syndrome de Marfan;
  • migraine, glaucome, anxiété et autres maladies non cardiaques.

Les bêta-bloquants sont très faciles à trouver parmi les autres médicaments nommément nommés avec une terminaison caractéristique «lol». Tous les médicaments de ce groupe ont des mécanismes d’action différents sur les récepteurs et des effets indésirables. Selon la classification principale, les bêta-bloquants sont divisés en 3 groupes principaux.

retour à l'index ^ génération I - non sélectif cardio

Les préparations de la première génération - les bloqueurs non cardio-sélectifs - figurent parmi les premiers membres de ce groupe de médicaments. Ils bloquent les récepteurs des premier et deuxième types, fournissant ainsi à la fois des effets thérapeutiques et des effets secondaires (pouvant entraîner un bronchospasme).

au contenu ^ Avec activité sympathomimétique interne

Certains bêta-bloquants ont la capacité de stimuler partiellement les récepteurs bêta-adrénergiques. Cette propriété est appelée activité sympathomimétique interne. Ces bêta-bloquants ralentissent le rythme cardiaque et la force de ses contractions dans une moindre mesure, ont un effet moins négatif sur le métabolisme des lipides et ne conduisent pas souvent au développement d'un syndrome de sevrage.

Les médicaments de première génération ayant une activité sympathomimétique interne comprennent:

  • Alprénolol (Aptin);
  • Le Bucindolol;
  • Le labétalol;
  • Oxprénolol (Trazicor);
  • Penbutolol (bétapressine, lévatol);
  • Le dilevalol;
  • Pindolol (Visken);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • Carteolol.

au contenu ^ Sans activité sympathomimétique interne

  • Nadolol (Korgard);
  • Le timolol (Blokarden);
  • Le propranolol (Obzidan, Anaprilin);
  • Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
  • Flistrolol;
  • Nepradilol.

retour à l'index ^ II génération - cardio sélectif

Les préparations de la deuxième génération bloquent principalement les récepteurs du premier type, dont la plupart sont localisés dans le cœur. Par conséquent, les bêta-bloquants cardiosélectifs ont moins d'effets secondaires et sont sans danger en cas d'affections pulmonaires concomitantes. Leur activité n'affecte pas les récepteurs bêta-2-adrénergiques situés dans les poumons.

En règle générale, les bêta-bloquants de la génération II figurent sur la liste des médicaments efficaces prescrits pour la fibrillation auriculaire et la tachycardie sinusale.

au contenu ^ Avec activité sympathomimétique interne

  • Le talinolol (Kordanum);
  • Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
  • Epanolol (Vasacor);
  • Goalprolol.

au contenu ^ Sans activité sympathomimétique interne

  • Aténolol (Betacard, Tenormin);
  • Esmolol (Brevibrok);
  • Métoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalokzok, Betalok);
  • Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
  • Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-Neb, Nevotenz);
  • Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III génération - avec propriétés vasodilatatrices

Les bêta-bloquants de troisième génération possèdent des propriétés pharmacologiques supplémentaires, car ils bloquent non seulement les récepteurs bêta, mais également les récepteurs alpha qui se trouvent dans les vaisseaux sanguins.

retour au sommaire ^ non cardiosélectif

Les bêta-bloquants non sélectifs de la nouvelle génération sont des médicaments qui agissent sur les récepteurs bêta-1 et bêta-2-adrénergiques et contribuent à la relaxation des vaisseaux sanguins.

  • Le pindolol;
  • Le nipradilol;
  • Le médroxalol;
  • Le labétalol;
  • Le dilevalol;
  • Le Bucindolol;
  • Amozulolol.

au contenu ^ Cardioselective

Les médicaments cardiosélectifs de la génération III contribuent à l'augmentation de l'excrétion d'oxyde nitrique, ce qui conduit à l'expansion des vaisseaux sanguins et réduit le risque de plaques d'athérosclérose. La nouvelle génération d'adrénobloceurs cardiosélectifs comprend:

  • Le carvédilol;
  • Le céliprolol;
  • Nébivolol.

au contenu ^ Par durée

De plus, les bêta-bloquants sont classés en fonction de la durée des effets bénéfiques sur les médicaments d’action longue et ultracourte. Le plus souvent, la durée de l'effet thérapeutique dépend de la composition biochimique des bêta-bloquants.

au contenu ^ Agir longtemps

Les médicaments à action prolongée sont divisés en:

  • Lipophile à action rapide - dissolvent bien dans les graisses, le foie participe activement à leur traitement, ils agissent pendant plusieurs heures. Ils surmontent mieux la barrière entre le système circulatoire et nerveux (propranolol);
  • Lipophile à action prolongée (retard, métoprolol).
  • Hydrophile - soluble dans l'eau et non traité dans le foie (Atenolol).
  • Amphiphiles - ont la capacité de se dissoudre dans l'eau et dans les graisses (bisoprolol, céliprolol, acébutolol), ont deux voies d'excrétion corporelle (excrétion rénale et métabolisme hépatique).

Les médicaments à action prolongée sont des mécanismes d'action différents sur les récepteurs adrénergiques et sont divisés en deux types: cardio-sélectif et non cardio-sélectif.

retour au sommaire ^ non cardiosélectif

  • Le sotalol;
  • Penbutolol;
  • Nadolol;
  • Bopindolol.

au contenu ^ Cardioselective

  • L'épanolol;
  • Bisoprolol;
  • Le bétaxolol;
  • Aténolol.

retour à l'index ^ action ultracourte

Les bêta-bloquants à action ultra courte ne sont utilisés que pour les compte-gouttes. Les substances bénéfiques du médicament sont détruites par l'action des enzymes du sang et cessent 30 minutes après la fin de la procédure.

La courte durée de l'action active rend le médicament moins dangereux en cas de maladies concomitantes, telles que l'hypotension et l'insuffisance cardiaque, et la cardiosélectivité en cas de syndrome broncho-obstructif. Un représentant de ce groupe est la substance Esmolol.

Table des matières ^ Contre-indications

Prendre des bêta-bloquants est absolument contre-indiqué dans:

  • œdème pulmonaire;
  • choc cardiogénique;
  • insuffisance cardiaque grave;
  • la bradycardie;
  • maladie pulmonaire obstructive chronique;
  • asthme bronchique;
  • Bloc cardiaque atrioventriculaire à 2 degrés;
  • hypotension (abaissement de la pression artérielle de plus de 20% des valeurs normales);
  • diabète sucré insulino-dépendant non contrôlé;
  • Le syndrome de Raynaud;
  • athérosclérose des artères périphériques;
  • allergie à la drogue;
  • grossesse, ainsi que dans l'enfance.

retour au sommaire ^ Effets secondaires

L'utilisation de tels médicaments doit être prise très au sérieux et avec précaution, car en plus de l'effet thérapeutique, ils ont les effets secondaires suivants.

  • Surmenage, troubles du sommeil, dépression
  • Maux de tête, vertiges;
  • Troubles de la mémoire;
  • Eruption cutanée, démangeaisons, symptômes du psoriasis;
  • Perte de cheveux;
  • Stomatite;
  • Mauvaise tolérance à l'exercice, fatigue rapide;
  • Aggravation des réactions allergiques;
  • Trouble du rythme cardiaque - fréquence cardiaque réduite;
  • Blocage cardiaque provoqué par une fonction de conduction cardiaque altérée;
  • Diminuer les niveaux de sucre dans le sang;
  • Réduire le taux de cholestérol dans le sang;
  • Exacerbation de maladies du système respiratoire et bronchospasme;
  • La survenue d'une crise cardiaque;
  • Le risque d'une forte augmentation de la pression après l'arrêt du médicament;
  • La survenue d'un dysfonctionnement sexuel.

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Les catécholamines: l'adrénaline et la noradrénaline jouent un rôle important dans la régulation des fonctions corporelles. Ils sont libérés dans la circulation sanguine et agissent sur les terminaisons nerveuses sensibles - les récepteurs adrénergiques. Ces derniers sont divisés en deux grands groupes: les récepteurs adrénergiques alpha et bêta. Les bêta-adrénorécepteurs sont situés dans de nombreux organes et tissus et sont divisés en deux sous-groupes.

Lorsque les récepteurs β1-adrénergiques sont activés, la fréquence et la force des contractions cardiaques augmentent, les artères coronaires se dilatent, la conductivité et l'automatisme du cœur s'améliorent, la dégradation du glycogène dans le foie et la formation d'une augmentation d'énergie.

Lorsque les récepteurs β2-adrénergiques sont excités, les parois des vaisseaux sanguins, les muscles des bronches se relâchent, le tonus de l’utérus diminue pendant la grossesse, la sécrétion d’insuline et la dégradation de la graisse sont améliorées. Ainsi, la stimulation des récepteurs bêta-adrénergiques à l'aide de catécholamines conduit à la mobilisation de toutes les forces du corps pour la vie active.

Bêta-bloquants (BAB) - groupe de médicaments qui se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques et empêchent les catécholamines d’agir sur eux. Ces médicaments sont largement utilisés en cardiologie.

Mécanisme d'action

BAB réduit la fréquence et la force des contractions cardiaques, réduit la pression artérielle. En conséquence, la consommation d'oxygène du muscle cardiaque est réduite.

La diastole est allongée - une période de repos, de relaxation du muscle cardiaque, au cours de laquelle les vaisseaux coronaires sont remplis de sang. La réduction de la pression diastolique intracardiaque contribue également à améliorer la perfusion coronaire (apport sanguin du myocarde).

Il y a une redistribution du flux sanguin des zones circulant normalement vers les zones ischémiques, ce qui améliore la tolérance à l'activité physique.

Les BAB ont des effets antiarythmiques. Ils inhibent l'action cardiotoxique et arythmogène des catécholamines, ainsi que l'empêchement de l'accumulation d'ions calcium dans les cellules cardiaques, en aggravant le métabolisme énergétique dans le myocarde.

Classification

BAB - un vaste groupe de médicaments. Ils peuvent être classés de plusieurs façons.
La cardiosélectivité est la capacité du médicament à ne bloquer que les β1-adrénorécepteurs, sans affecter les β2-adrénorécepteurs, situés dans la paroi des bronches, des vaisseaux et de l'utérus. Plus la sélectivité du BAB est sélective, plus son utilisation est sûre en cas de maladies concomitantes des voies respiratoires et des vaisseaux périphériques, ainsi que dans les cas de diabète sucré. Cependant, la sélectivité est un concept relatif. Avec la nomination du médicament à des doses élevées, le degré de sélectivité est réduit.

Certains BAB ont une activité sympathomimétique intrinsèque: la capacité à stimuler dans une certaine mesure les récepteurs bêta-adrénergiques. Comparés aux BAB conventionnels, ces médicaments ralentissent la fréquence cardiaque et la force de ses contractions, entraînent moins souvent le développement d'un syndrome de sevrage et nuisent moins au métabolisme lipidique.

Certains BAB sont capables d’agrandir davantage les vaisseaux, c’est-à-dire qu’ils ont des propriétés vasodilatatrices. Ce mécanisme est mis en œuvre en utilisant une activité sympathomimétique interne prononcée, un blocage des récepteurs alpha-adrénergiques ou une action directe sur les parois vasculaires.

La durée d'action dépend le plus souvent des caractéristiques de la structure chimique du BAB. Les agents lipophiles (propranolol) durent plusieurs heures et sont rapidement éliminés du corps. Les médicaments hydrophiles (aténolol) sont efficaces plus longtemps et peuvent être prescrits moins souvent. Actuellement, des substances lipophiles de longue durée (retard de métoprolol) ont également été développées. En outre, il existe des BAB avec une très courte durée d'action - jusqu'à 30 minutes (esmolol).

Liste de

1. BAB non biosélective:

A. Sans activité sympathomimétique interne:

  • le propranolol (anapriline, obzidan);
  • le nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blocus);
  • le nipradilol;
  • flistrolol.

B. ayant une activité sympathomimétique interne:

  • oxprénolol (trazicor);
  • le pindolol (whisky);
  • alprénolol (aptine);
  • le pénbutolol (bétapressine, lévatol);
  • le bopindolol (sandonorm);
  • le bucindolol;
  • le dilévalol;
  • le cartéolol;
  • labétalol.

2. BAB cardio sélectif:

A. Sans activité sympathomimétique interne:

  • métoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
  • l'aténolol (bêta, ténormin);
  • le bétaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (brise-lames);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pneumatiques);
  • le carvédilol (acridilol, bagodilol, védicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nébivolol (binelol, nébivateur, nébicor, nébilan, nébilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. ayant une activité sympathomimétique interne:

  • acébutalol (acecor, sectral);
  • le talinolol (kordanum);
  • objectifs du prolol;
  • épanolol (vazakor).

3. BAB avec propriétés vasodilatatrices:

  • l'amozularol;
  • le bucindolol;
  • le dilévalol;
  • le labétolol;
  • le médroxalol;
  • le nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB longue durée d'action:

5. BAB action ultracourte, cardio sélectif:

Utilisation dans les maladies du système cardiovasculaire

Angine de stress

Dans de nombreux cas, les BAB sont parmi les principaux agents de traitement de l’angine de poitrine et de prévention des attaques. Contrairement aux nitrates, ces médicaments ne provoquent pas de tolérance (résistance aux médicaments) lors d'une utilisation prolongée. Les BAB sont capables de s'accumuler dans le corps, ce qui permet, au fil du temps, de réduire la posologie du médicament. En outre, ces outils protègent le muscle cardiaque lui-même, améliorant le pronostic en réduisant le risque d'infarctus du myocarde récurrent.

L'activité antianginale de tous les BAB est à peu près identique. Leur choix est basé sur la durée de l'effet, la gravité des effets secondaires, le coût et d'autres facteurs.

Commencez le traitement avec une petite dose en l'augmentant progressivement pour devenir efficace. La posologie est choisie de manière à ce que la fréquence cardiaque au repos ne soit pas inférieure à 50 par minute et que le niveau de pression artérielle systolique soit d’au moins 100 mm Hg. Art. Après l'apparition de l'effet thérapeutique (arrêt des AVC, amélioration de la tolérance à l'effort), la dose est progressivement réduite au minimum efficace.

L'utilisation prolongée de fortes doses de BAB n'est pas recommandée, car cela augmente considérablement le risque d'effets secondaires. En cas d'efficacité insuffisante de ces fonds, il est préférable de les combiner avec d'autres groupes de médicaments.

Le BAB ne peut pas être annulé brusquement, car cela peut provoquer un syndrome de sevrage.

BAB est particulièrement indiqué si l'angine de poitrine est associée à une tachycardie sinusale, une hypertension artérielle, un glaucome, une constipation et un reflux gastro-oesophagien.

Infarctus du myocarde

L'utilisation précoce de BAB dans l'infarctus du myocarde contribue à la limitation de la zone de nécrose du muscle cardiaque. Dans le même temps, la mortalité diminue, le risque d'infarctus du myocarde à répétition et d'arrêt cardiaque diminue.

Cet effet a un BAB sans activité sympathomimétique interne, il est préférable d'utiliser des agents cardio-sélectifs. Ils sont particulièrement utiles pour associer l'infarctus du myocarde à l'hypertension artérielle, la tachycardie sinusale, l'angine de poitrine après infarctus et la forme tachysystolique de la fibrillation auriculaire.

BAB peut être prescrit immédiatement à l'admission du patient à l'hôpital pour tous les patients en l'absence de contre-indications. En l'absence d'effets secondaires, leur traitement est poursuivi pendant au moins un an après un infarctus du myocarde.

Insuffisance cardiaque chronique

L'utilisation de BAB dans l'insuffisance cardiaque est à l'étude. On pense qu'ils peuvent être utilisés avec une combinaison d'insuffisance cardiaque (en particulier diastolique) et d'angine de fatigue. Les troubles du rythme, l'hypertension artérielle, la forme tachysystolique de fibrillation auriculaire en combinaison avec l'insuffisance cardiaque chronique sont également des motifs de nomination pour ce groupe de médicaments.

L'hypertension

Les BAB sont indiqués dans le traitement de l'hypertension, compliquée par une hypertrophie ventriculaire gauche. Ils sont également largement utilisés chez les jeunes patients qui mènent une vie active. Ce groupe de médicaments est prescrit pour la combinaison de l'hypertension artérielle avec l'angine de poitrine ou des troubles du rythme cardiaque, ainsi qu'après un infarctus du myocarde.

Troubles du rythme cardiaque

Les BAB sont utilisés pour des troubles du rythme cardiaque tels que la fibrillation auriculaire et le flutter auriculaire, les arythmies supraventriculaires, la tachycardie sinusale mal tolérée. Ils peuvent également être prescrits pour les arythmies ventriculaires, mais leur efficacité dans ce cas est généralement moins prononcée. BAB en association avec des préparations à base de potassium sont utilisés pour traiter les arythmies causées par une intoxication glycosidique.

Effets secondaires

Système cardiovasculaire

Le BAB inhibe la capacité du nœud sinusal à produire des impulsions qui provoquent des contractions du cœur et une bradycardie sinusale - ralentissant le pouls à des valeurs inférieures à 50 par minute. Cet effet indésirable est significativement moins prononcé chez les BAB avec activité sympathomimétique intrinsèque.

Les préparations de ce groupe peuvent provoquer un blocage auriculo-ventriculaire à des degrés divers. Ils réduisent le pouvoir des contractions cardiaques. Le dernier effet secondaire est moins prononcé chez les BAB dotés de propriétés vasodilatatrices. BAB réduit la pression artérielle.

Les médicaments de ce groupe provoquent des spasmes des vaisseaux périphériques. Les extrémités froides peuvent apparaître, le syndrome de Raynaud se détériore. Ces effets secondaires sont presque dépourvus de médicaments à propriétés vasodilatatrices.

Le BAB réduit le débit sanguin rénal (sauf le nadolol). En raison de la détérioration de la circulation du sang périphérique dans le traitement de ces fonds, il existe parfois une faiblesse générale prononcée.

Organes respiratoires

Le BAB provoque un bronchospasme en raison du blocage concomitant des β2-adrénorécepteurs. Cet effet secondaire est moins prononcé chez les médicaments cardio-sélectifs. Cependant, leurs doses, efficaces contre l’angine de poitrine ou l’hypertension, sont souvent assez élevées, alors que la cardiosélectivité est significativement réduite.
L'utilisation de fortes doses de BAB peut provoquer une apnée ou un arrêt temporaire de la respiration.

Les BAB aggravent l'évolution des réactions allergiques aux piqûres d'insectes, aux allergènes médicaux et alimentaires.

Système nerveux

Le propranolol, le métoprolol et d'autres BAB lipophiles pénètrent du sang dans les cellules du cerveau par la barrière hémato-encéphalique. Par conséquent, ils peuvent provoquer des maux de tête, des troubles du sommeil, des vertiges, des troubles de la mémoire et une dépression. Dans les cas graves, il y a des hallucinations, des convulsions, un coma. Ces effets secondaires sont significativement moins prononcés chez les BAB hydrophiles, en particulier l'aténolol.

Le traitement du BAB peut être accompagné d'une violation de la conduction neuromusculaire. Cela conduit à une faiblesse musculaire, une diminution de l'endurance et de la fatigue.

Métabolisme

Les BAB non sélectifs inhibent la production d'insuline dans le pancréas. D'autre part, ces médicaments inhibent la mobilisation du glucose du foie, contribuant au développement d'une hypoglycémie prolongée chez les patients diabétiques. L'hypoglycémie favorise la libération d'adrénaline dans le sang qui agit sur les récepteurs alpha-adrénergiques. Cela conduit à une augmentation significative de la pression artérielle.

Par conséquent, s’il est nécessaire de prescrire BAB à des patients présentant un diabète concomitant, il convient de préférer les médicaments cardio-sélectifs ou de les remplacer par des antagonistes du calcium ou d’autres groupes.

De nombreux BAB, en particulier ceux qui ne sont pas sélectifs, réduisent le taux sanguin de «bon» cholestérol (alpha-lipoprotéines de haute densité) et augmentent le niveau de «mauvais» (triglycérides et lipoprotéines de très basse densité). Cette carence est dépourvue de médicaments à activité sympathomimétique interne et α-bloquante β1 (carvédilol, labétolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Autres effets secondaires

Dans certains cas, le traitement du BAB est accompagné d'un dysfonctionnement sexuel: dysfonctionnement érectile et perte du désir sexuel. Le mécanisme de cet effet n'est pas clair.

La PAB peut entraîner des modifications de la peau: éruptions cutanées, démangeaisons, érythème, symptômes du psoriasis. Dans de rares cas, la perte de cheveux et la stomatite sont enregistrés.

L'un des effets secondaires graves est la suppression de la formation de sang lors du développement de l'agranulocytose et du purpura thrombocytopénique.

Syndrome d'annulation

Si BAB est utilisé pendant une longue période à une dose élevée, une cessation soudaine du traitement peut déclencher un syndrome de sevrage. Elle se manifeste par une augmentation des attaques d'angor, l'apparition d'arythmies ventriculaires, le développement d'un infarctus du myocarde. Dans les cas moins graves, le syndrome de sevrage est accompagné d'une tachycardie et d'une augmentation de la pression artérielle. Le syndrome de sevrage survient généralement plusieurs jours après l’arrêt du BAB.

Pour éviter le développement du syndrome de sevrage, vous devez respecter les règles suivantes:

  • annuler le BAB lentement pendant deux semaines, en réduisant progressivement le dosage en une fois;
  • pendant et après l’arrêt du BAB, il est nécessaire de limiter les activités physiques et, si nécessaire, d’augmenter la dose de nitrates et d’autres médicaments anti-angineux, ainsi que des médicaments abaissant la pression artérielle.

Contre-indications

BAB est absolument contre-indiqué dans les situations suivantes:

  • œdème pulmonaire et choc cardiogénique;
  • insuffisance cardiaque grave;
  • asthme bronchique;
  • syndrome des sinus malades;
  • bloc auriculo-ventriculaire II - III degré;
  • pression artérielle systolique de 100 mm Hg. Art. et ci-dessous;
  • fréquence cardiaque inférieure à 50 par minute;
  • diabète sucré insulino-dépendant mal contrôlé.

Contre-indication relative à la nomination de BAB - syndrome de Raynaud et athérosclérose de l'artère périphérique avec développement de la claudication intermittente.

  • Bêta-bloquants: but
  • Bêta-bloquants: variations
    • Médicaments lipo-et hydrophiles
  • Comment fonctionnent les bêta-bloquants?
  • Bêta-bloquants modernes: liste

Bêta-bloquants modernes - médicaments prescrits pour le traitement des maladies cardiovasculaires, en particulier l'hypertension. Il existe un large éventail de médicaments dans ce groupe. Il est impératif que le traitement soit prescrit exclusivement par un médecin. L'autotraitement est strictement interdit!

Les bêta-bloquants constituent un groupe très important de médicaments prescrits aux patients souffrant d'hypertension et de maladie cardiaque. Le mécanisme du médicament est d’affecter le système nerveux sympathique. Les médicaments de ce groupe font partie des remèdes les plus importants dans le traitement de maladies telles que:

  • l'hypertension;
  • maladie ischémique;
  • insuffisance cardiaque;
  • syndrome du QT étendu;
  • arythmies d'étymologies diverses.

En outre, l'objectif de ce groupe de médicaments est justifié dans le traitement des patients atteints du syndrome de Marfan, de la migraine, du syndrome de l'abstinence, du prolapsus de la valve mitrale, de l'anévrisme de l'aorte et des crises autonomes. Prescrire des médicaments ne devrait être pratiqué par un médecin qu'après un examen approfondi, le diagnostic du patient et le recueil des plaintes. Malgré le libre accès aux médicaments en pharmacie, vous ne pouvez en aucun cas choisir vos propres médicaments. La thérapie aux bêta-bloquants est un événement difficile et grave qui peut faciliter la vie du patient et lui faire beaucoup de mal si elle est détournée.

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La liste des médicaments de ce groupe est très longue.

Il est accepté de distinguer les groupes suivants d’inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénaline:

  1. Préparations des 1ère, 2ème et 3ème générations. Les médicaments non sélectifs appartiennent à la première génération. Les représentants de cette génération de médicaments sont le propranolol, l'anapriline, le timolol, le nadolol, l'alprénolol, etc. Les médicaments de la deuxième génération sont cariosélectifs, tels que Concor, Atenolol, Lokren. Par le biais de la 3ème génération, il existe des médicaments à effet vasodilatateur, c’est-à-dire qui contribuent à la relaxation des vaisseaux sanguins. Par exemple, le médicament Labetalol aide à bloquer les récepteurs alpha et bêta-adrénergiques, le nébivolol améliore la synthèse de l'oxyde nitrique - une substance qui détend les vaisseaux sanguins - et le carvédilol remplit ces deux fonctions.
  2. Cardio sélectif et non sélectif. Il convient de noter que la capacité à réduire la pression en eux est à peu près la même. La différence est que les médicaments cardio-sélectifs provoquent moins d'effets indésirables. Il est très important qu'ils ne provoquent pas de bronchospasme et conviennent mieux aux patients présentant des problèmes de circulation sanguine périphérique, car ils ont moins d'effet sur la résistance vasculaire. Les médicaments cardio-sélectifs tels que Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol sont largement utilisés, et parmi les médicaments non sélectifs, Nadolol, Timolol, Sotalol ont fait leurs preuves.
  3. Médicaments ayant une activité sympathomimétique interne et ne pas en avoir. L'activité sympathomimétique se manifeste par le blocage et la stimulation simultanés des récepteurs bêta-adrénergiques. Pour les médicaments qui ont cette propriété, d'autres propriétés sont caractéristiques:
  • moins ralentit la fréquence cardiaque;
  • pas si diminue la fonction de pompage du coeur;
  • moins augmente la résistance vasculaire périphérique;
  • le risque d'athérosclérose n'est pas si grand, car l'effet sur le taux de cholestérol dans le sang est minime.

Cependant, les deux types de médicaments sont tout aussi efficaces pour réduire la pression. La prise de ces médicaments entraîne également moins d'effets secondaires.

Une liste de médicaments ayant une activité sympathomimétique: Sectral, Kordanum, Celiprolol (du groupe cardio-sélectif), Alprenolo, Trasicore (du groupe non sélectif).

Les médicaments suivants n’ont pas cette propriété: médicaments cardio-sélectifs Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Métoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) et Nadolol non sélectif (Korgard), Anaprilin (Inderal).

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Médicaments lipo-et hydrophiles

Un autre type de bloqueurs. Les médicaments lipophiles se dissolvent dans les graisses. Une fois ingérés, ces médicaments sont en grande partie transformés par le foie. L'effet des médicaments de ce type est plutôt à court terme, car ils sont rapidement éliminés de l'organisme. En même temps, ils se distinguent par la meilleure pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique, à travers laquelle les nutriments passent à travers le cerveau et les déchets nerveux sont éliminés. En outre, un pourcentage moins élevé de mortalité chez les patients ischémiques sous bloqueurs lipophiles a été prouvé. Cependant, ces médicaments ont des effets secondaires sur le système nerveux central, provoquent des insomnies, des états dépressifs.

Les médicaments hydrophiles se dissolvent bien dans l'eau. Ils ne subissent pas de processus métabolique dans le foie, mais sont davantage excrétés par les reins, c'est-à-dire par l'urine. Dans ce cas, le type de médicament n'est pas sujet à changement. Les médicaments hydrophiles ont un effet prolongé, car ils ne sont pas excrétés très rapidement du corps.

Certains médicaments ont les propriétés à la fois lipo et hydrophiles, c’est-à-dire qu’ils se dissolvent aussi bien dans les graisses que dans l’eau. Le bisoprolol a cette propriété. Ceci est particulièrement important dans les cas où le patient a des problèmes de reins ou de foie: le corps lui-même «choisit» le système qui est dans un état plus sain pour prendre le médicament.

Les inhibiteurs lipophiles sont généralement pris quel que soit le repas, et les inhibiteurs hydrophiles sont pris avant les repas et lavés avec une grande quantité d’eau.

La sélection d'un bêta-bloquant est une tâche extrêmement importante et très difficile, car le choix d'un médicament en particulier dépend de nombreux facteurs. Tous ces facteurs ne peuvent être pris en compte que par un spécialiste qualifié. La pharmacologie moderne propose une vaste gamme de médicaments réellement efficaces. La priorité numéro un du patient est donc de trouver un bon médecin qui saura choisir avec soin le traitement approprié pour un patient donné et déterminer quels médicaments lui conviendront le mieux. Seulement dans ce cas, le traitement médicamenteux donnera des résultats et, au sens littéral du terme, prolongera la vie du patient.

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Comment fonctionnent les bêta-bloquants?

Tout d'abord, vous devez comprendre ce qui affecte le travail du cœur. En particulier, dans le corps humain, il y a de l'adrénaline. C'est une hormone qui stimule les récepteurs beta-1- et beta-2-adrénergiques. À leur tour, les médicaments bloquent les récepteurs bêta-1-adrénergiques, protégeant ainsi le cœur des effets négatifs de l'hormone sur celui-ci. Les processus suivants se produisent à la suite de la réception de bêta-bloquants:

  • les contractions cardiaques sont moins fréquentes, la force des contractions diminue également;
  • la pression diminue;
  • le débit cardiaque est réduit;
  • le niveau de sécrétion et la concentration plasmatique de rénine diminuent;
  • les mécanismes barorécepteurs de l'arc aortique et du sinus sino-carotidien sont reconstruits;
  • diminution du tonus sympathique central;
  • diminution du tonus périphérique des vaisseaux sanguins;
  • s’avère être un effet cardioprotecteur, c’est-à-dire une protection du cœur contre l’athérosclérose.

Les bêta-bloquants ont également un effet antiarythmique: la douleur au cœur diminue, les crises d'angine deviennent également moins fréquentes. Mais nous devons nous rappeler que dans le diagnostic de l'hypertension artérielle, ces médicaments ne sont pas prescrits. Les exceptions sont les plaintes de crises cardiaques récurrentes et la douleur dans le sternum.

Tout cela facilite le travail du cœur, réduit considérablement le risque de développer une crise d'angine de poitrine et la mort d'une crise cardiaque. Mais la prise de ce groupe de médicaments est accompagnée d'effets secondaires. Cela est dû au fait qu'en bloquant les récepteurs bêta-1-adrénergiques, le médicament bloque également les récepteurs bêta-2-adrénergiques. Cela provoque de telles réactions secondaires. En même temps, il existe une relation directe entre la sélectivité du médicament et les réactions secondaires: plus elle est élevée, moins le médicament provoque de réactions négatives.

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Bêta-bloquants modernes: liste

La médecine moderne a une large gamme de bêta-bloquants. Cependant, de nombreux médecins préfèrent traiter les patients avec des médicaments qui ne sont pas inférieurs à ceux de la 2e génération. Les plus courants sont:

  1. Carvedicol. Analogue du médicament - Coriol.
  2. Bisoprolol. Analogs est Concor, Biprol.
  3. Succinate de métoprolol. Analogue du médicament - Betalok ZOK.
  4. Nébivolol. Il peut être remplacé par Nebilet, Binelol.

Tous les médicaments pour réduire la pression fonctionnent à peu près de la même manière. Leur action est différente dans la réduction du développement de maladies du système cardiovasculaire. Et la tâche principale des médicaments est la prévention des complications de l'hypertension. C’est avec cette tâche que les bloqueurs s’acquittent de différentes manières.

L'efficacité des outils modernes est supérieure à celle des générations précédentes de médicaments. Cela s'explique par le fait qu'avec une plus grande efficacité, les médicaments modernes entraînent beaucoup moins d'effets secondaires, ce qui leur permet d'être affectés à différentes catégories de patients.