NORVASK

Les comprimés sont blancs ou presque blancs, en forme d’émeraude (octaèdre aux côtés irréguliers), portant l’inscription «Pfizer» sur un côté et «AML-5» sur l’autre.

Excipients: cellulose microcristalline - 124,056 mg, phosphate de calcium - 63 mg, carboxyméthylamidon sodique - 4 mg, stéarate de magnésium - 2 mg.

10 pièces - blisters (3) - cartons avec le contrôle de la première ouverture.
10 pièces - blisters (4) - cartons avec le contrôle de la première ouverture.
10 pièces - blisters (9) - cartons avec le contrôle de la première ouverture.
14 pièces - blisters (1) - emballages de carton avec le contrôle de la première ouverture.

Les comprimés sont de couleur blanche ou presque blanche, en forme d’émeraude (octaèdre à côtés irréguliers), gravés «Pfizer» d’un côté et «AML-10» de l’autre.

Excipients: cellulose microcristalline - 248,111 mg, phosphate de calcium - 126 mg, carboxyméthylamidon sodique - 8 mg, stéarate de magnésium - 4 mg.

10 pièces - blisters (3) - cartons avec le contrôle de la première ouverture.
10 pièces - blisters (4) - cartons avec le contrôle de la première ouverture.
10 pièces - blisters (9) - cartons avec le contrôle de la première ouverture.
14 pièces - blisters (1) - emballages de carton avec le contrôle de la première ouverture.

Bloqueur lent des canaux calciques, un dérivé de la dihydropyridine. Fournit un effet antihypertenseur et anti-angineux. Bloque les canaux calciques lents, inhibe la transition transmembranaire des ions calcium dans les cellules (dans une plus grande mesure - dans les cellules du muscle lisse vasculaire que dans les cardiomyocytes).

Action antianginale due à l'expansion des artères et artérioles coronaires et périphériques.

Lorsque l'angine de poitrine réduit la gravité de l'ischémie myocardique; expansion des artérioles périphériques, réduction de la maladie à foyer rond, réduction de la postcharge du coeur, réduction de la nécessité pour le myocarde en oxygène. L'expansion des artères coronaires et des artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier dans l'angine vasospastique); prévient les spasmes des artères coronaires (y compris causés par le tabagisme).

Chez les patients présentant un angor stable, une dose quotidienne unique augmente la tolérance à l'effort, ralentit le développement des accidents vasculaires cérébraux et de la dépression ischémique du segment ST, réduit la fréquence des accidents vasculaires cérébraux et la consommation de nitroglycérine et d'autres dérivés nitrés.

Il a un effet antihypertensif long, dépendant de la dose, dont le mécanisme est dû à un effet relaxant direct sur le muscle lisse vasculaire. Chez les patients atteints d’hypertension artérielle, une seule dose du médicament entraîne une réduction cliniquement significative de la pression artérielle pendant 24 heures, à la fois en position couchée et debout.

L'hypotension orthostatique est assez rare avec l'amlodipine.

L'amlodipine ne provoque pas de diminution de la tolérance à l'effort, fraction d'éjection ventriculaire gauche. Réduit le degré d'hypertrophie du myocarde ventriculaire gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductivité du myocarde, ne provoque pas une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque, inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le DFG, a un faible effet natriurétique. Dans la néphropathie diabétique n'augmente pas la gravité de la microalbuminurie. Il n'a pas d'effet indésirable sur le métabolisme et la concentration plasmatique en lipides et peut être utilisé dans le traitement de patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré ou de goutte.

Une diminution significative de la pression artérielle est observée après 6 à 10 heures. La durée de l'effet est de 24 heures.

Les patients atteints de maladies du système cardio-vasculaire (y compris l'athérosclérose coronarienne avec une lésion de la cuve et à la sténose 3 ou plus artères et l'athérosclérose de la carotide), l'infarctus du myocarde, angioplastie transluminale percutanée des artères coronaires (TLO) ou l'angine de poitrine, l'amlodipine empêche le développement d'épaississement milieu intime des artères carotides, réduit la mortalité par infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, TLP, pontage coronarien, conduit à une diminution du nombre d'hospitalisations pour instabilité oh l'angine de poitrine et la progression de l'insuffisance cardiaque chronique, réduit la fréquence des interventions visant à rétablir le flux sanguin coronaire.

Il n'augmente pas le taux de mortalité ni le développement de complications et de décès chez les patients insuffisants cardiaques chroniques (classes fonctionnelles III-IV selon la classification NYHA) dans le contexte du traitement par la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA.

Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (classe fonctionnelle III-IV selon la classification de la NYHA) d'étiologie non ischémique lors de l'utilisation de l'amlodipine, il existe un risque probable d'œdème pulmonaire.

Aspiration et distribution

Après administration orale, l'amlodipine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal, C_max dans le sang est atteint après 6-12 h après l'administration. La biodisponibilité absolue moyenne est de 64 à 80%. Un repas simultané n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine.

V moyen_d égale à environ 21 l / kg de poids corporel, ce qui indique que la plus grande partie du médicament se trouve dans les tissus et que la plus petite partie se trouve dans le sang. La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 97,5%. L'amlodipine pénètre à travers la BHE.

C_ss dans le plasma est atteint après 7-8 jours de traitement.

Métabolisme et excrétion

L'amlodipine subit un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet significatif de «premier passage» par le foie. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Après une dose unique T_1/2 varie de 35 à 50 h, avec renouvellement du mandat de T_1/2 La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Environ 60% de la dose ingérée est excrétée dans l'urine principalement sous forme de métabolites, 10% sous forme inchangée et 20 à 25% dans l'intestin avec de la bile.

L'amlodipine n'est pas éliminée par hémodialyse.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales

Chez les patients âgés (plus de 65 ans), la libération d'amlodipine est lente (T_1/2 - 65 h) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n’a pas de signification clinique.

Extension T_1/2 chez les patients présentant une insuffisance hépatique suggère que, avec l'utilisation prolongée du médicament, le cumul dans l'organisme sera plus élevé (T_1/2 - jusqu'à 60 heures).

L'insuffisance rénale n'a pas d'effet significatif sur la cinétique de l'amlodipine.

- hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs);

- Sténocardie stable et sténocardie vasospastique (sténocardie de Prinzmetal) (en monothérapie ou en association avec d'autres agents anti-angineux).

- hypotension grave (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);

- obstruction de la voie de sortie du ventricule gauche (y compris sténose aortique sévère);

- choc (y compris cardiogénique);

- insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après un infarctus du myocarde;

- âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies);

- Hypersensibilité à l’amlodipine et à d’autres dérivés de la dihydropyridine, ainsi qu’aux excipients, qui font partie du médicament.

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une insuffisance cardiaque chronique d'étiologie non ischémique de classe fonctionnelle III-IV selon la classification de la NYHA, un angor instable, une sténose aortique, une sténose mitrale, une cardiomyopathie obstructive hypertrophique, un infarctus aigu du myocarde (et pendant un mois après la procédure), SSSU (tachycardie sévère, bradycardie), hypotension artérielle, avec utilisation simultanée avec des inhibiteurs ou des inducteurs de l’isoenzyme CYP3A4.

Le médicament est pris par voie orale 1 fois / jour, avec une quantité d’eau nécessaire (100 ml).

Dans l'hypertension et l'angine de poitrine, la dose initiale est de 5 mg. Selon la réponse du patient, elle peut être augmentée à une dose maximale de 10 mg.

Aucun ajustement de la posologie du médicament Norvask associé à l'utilisation simultanée de diurétiques thiazidiques, de bêta-bloquants ou d'inhibiteurs de l'ECA n'est requis.

Chez les patients âgés, il est recommandé d’utiliser le médicament à une dose thérapeutique moyenne, il n’est pas nécessaire de modifier la dose.

Bien que T_1/2 L'amlodipine, ainsi que tous les bloqueurs des canaux calciques, augmente chez les patients présentant une insuffisance hépatique, et une adaptation de la posologie pour cette catégorie de patients n'est généralement pas nécessaire.

Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale, il est recommandé d'utiliser Norvask à des doses usuelles. Cependant, il est nécessaire de prendre en compte une légère augmentation possible du T_1/2.

Norvask ® (Norvasc ®)

Ingrédient actif:

Le contenu

Groupe pharmacologique

Classification nosologique (CIM-10)

Images 3D

La composition

Description de la forme posologique

Les comprimés à 5 mg sont blancs ou presque blancs, sous forme d'émeraude (octaèdre à côtés irréguliers) avec le logo Pfizer sur un côté et AML-5 sur l'autre.

Les comprimés à 10 mg sont des comprimés blancs ou presque blancs, sous forme d'émeraude (octaèdre à côtés irréguliers), portant le logo Pfizer d'un côté et AML-10 de l'autre.

Action pharmacologique

Pharmacodynamique

Dérivé de dihydropyridine - BPC, a un effet hypotenseur et anti-angineux. Bloque les canaux calciques lents, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (dans une plus grande mesure dans les cellules du muscle lisse vasculaire que dans les cardiomyocytes).

Action antianginale due à l'expansion des artères et artérioles coronaires et périphériques:

- avec l'angine réduit la gravité de l'ischémie myocardique; expansion des artérioles périphériques, réduction de la maladie à foyer rond, réduction de la postcharge du coeur, réduction de la demande en oxygène du myocarde;

- l'expansion des artères coronaires et des artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec un angor vasospastique); prévient les spasmes des artères coronaires (y compris causés par le tabagisme).

Chez les patients présentant un angor stable, une dose quotidienne unique augmente la tolérance à l'effort, ralentit le développement des accidents vasculaires cérébraux et de la dépression ischémique du segment ST, réduit la fréquence des accidents vasculaires cérébraux et la consommation de nitroglycérine et d'autres dérivés nitrés.

Il a un long effet hypotenseur dépendant de la dose. L'effet hypotenseur est dû à l'effet vasodilatateur direct sur le muscle lisse vasculaire. En cas d’hypertension artérielle, une seule dose entraîne une réduction cliniquement significative de la pression artérielle pendant 24 heures (dans la position du patient couchée et debout).

L'hypotension orthostatique est assez rare avec l'amlodipine. L'amlodipine ne provoque pas de diminution de la tolérance à l'effort, fraction d'éjection ventriculaire gauche. Réduit le degré d'hypertrophie du myocarde ventriculaire gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductivité du myocarde, ne provoque pas une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque, inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le DFG, a un faible effet natriurétique.

Dans la néphropathie diabétique n'augmente pas la gravité de la microalbuminurie. Il n'a pas d'effet indésirable sur le métabolisme et la concentration plasmatique en lipides et peut être utilisé dans le traitement de patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré ou de goutte. Une diminution significative de la pression artérielle est observée au bout de 6 à 10 heures. La durée de l'effet est de 24 heures.

Patients atteints de maladies cardiovasculaires (y compris coronaire à l'osclérose avec atteinte d'un vaisseau et jusqu'à la sténose de trois artères artère carotide médiane, réduit la mortalité par infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, PTCA, pontage coronarien; entraîne une diminution du nombre d'hospitalisations pour angor instable et de la progression de l'ICC; réduit la fréquence des interventions visant à rétablir le flux sanguin coronaire.

Il n’augmente pas le risque de décès ou d’apparition de complications et de décès chez les patients présentant une ICC (classe fonctionnelle III - IV selon la classification de la NYHA) au cours d’un traitement par la digoxine, des diurétiques et des inhibiteurs de l’ACE. Chez les patients présentant une CHF (classe fonctionnelle III - IV selon la classification de la NYHA) d'étiologie non ischémique, l'utilisation de l'amlodipine peut entraîner un œdème pulmonaire.

Pharmacocinétique

Après administration orale, l'amlodipine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue moyenne est de 64–80%, T_max dans le sérum - 6 à 12 heures C_ss sont atteints après 7 à 8 jours de traitement.

La prise alimentaire n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. V moyen_d 21 l / kg, ce qui indique que la plus grande partie du médicament se trouve dans les tissus et que la plus petite partie se trouve dans le sang. La majeure partie du médicament dans le sang (97,5%) est liée aux protéines plasmatiques. L'amlodipine subit un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet de premier passage significatif. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Après une dose unique T_1/2 varie de 35 à 50 h, avec renouvellement de mandat T_1/2 Il dure environ 45 heures et environ 60% de la dose ingérée est excrétée par les reins, principalement sous forme de métabolites, 10% sous forme inchangée et 20 à 25% par la bile dans l'intestin. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg).

La vieillesse Chez les patients âgés (plus de 65 ans), la libération d'amlodipine est retardée (T_1/2 - 65 h) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'a pas de signification clinique.

Insuffisance hépatique. Extension T_1/2 chez les patients présentant une insuffisance hépatique suggère que, avec l'utilisation prolongée du médicament, le cumul dans l'organisme sera plus élevé (T_1/2 - jusqu'à 60 heures).

Insuffisance rénale. L'insuffisance rénale n'a pas d'effet significatif sur la cinétique de l'amlodipine.

L'amlodipine pénètre à travers la BHE. L'hémodialyse n'est pas supprimée.

Indications du médicament Norvask ®

hypertension artérielle (tant en monothérapie qu'en association avec d’autres antihypertenseurs);

angine de poitrine stable et angine de poitrine vasospastique (angine de poitrine Prinzmetal ou variante de l’angine de poitrine) à la fois en monothérapie et en association avec d’autres médicaments antiangineux.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine, ainsi qu'à des excipients, qui font partie du médicament.

hypotension grave (TAS inférieur à 90 mm Hg);

obstruction de la voie de sortie du ventricule gauche (y compris sténose aortique grave;

choc (y compris cardiogénique);

insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après un infarctus du myocarde;

jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies).

Avec prudence: insuffisance hépatique; insuffisance cardiaque chronique d’étiologie non ischémique de la classe fonctionnelle III - IV selon la classification de la NYHA; angine instable; sténose aortique; sténose mitrale; cardiomyopathie obstructive hypertrophique; infarctus aigu du myocarde (et la période dans le mois qui suit); syndrome des sinus malades (tachycardie sévère, bradycardie); l'hypotension; utilisation simultanée avec des inhibiteurs ou des inducteurs de l’isoenzyme CYP3A4.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

La sécurité de l'utilisation du médicament Norvask ® pendant la grossesse n'a pas été établie. Par conséquent, son utilisation pendant la grossesse n'est possible que si les avantages pour la mère sont supérieurs aux risques pour le fœtus et le nouveau-né.

Aucune preuve de la libération d'amlodipine dans le lait maternel n'est disponible. Cependant, il est connu que d’autres BPC, dérivés de la dihydropyridine, sont excrétés dans le lait maternel. Par conséquent, si nécessaire, l'utilisation du médicament Norvask ® pendant l'allaitement devrait décider de l'interruption de l'allaitement. Aucun effet de l'amlodipine sur la fertilité n'a été observé lors de l'étude chez le rat.

Effets secondaires

La fréquence des effets indésirables listés ci-dessous a été déterminée en fonction de ce qui suit (classification de l’OMS): très souvent - plus de 1/10; souvent de plus de 1/100 à moins de 1/10; rarement - de plus de 1/1000 à moins de 1/100; rarement de plus de 1/10000 à moins de 1/1000; très rarement - de moins de 1/10000, y compris les messages individuels.

Du côté du système cardiovasculaire: souvent - sensation de battement de coeur, œdème périphérique (chevilles et pieds), débordements de sang sur la peau du visage; rarement - diminution excessive de la pression artérielle; très rarement, évanouissements, essoufflement, vascularite, hypotension orthostatique, développement ou aggravation de l'ICC, troubles du rythme cardiaque (y compris bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire), infarctus du myocarde, douleur thoracique.

De la part du système musculo-squelettique: rarement - arthralgies, crampes musculaires, myalgies, maux de dos, arthrose; rarement - myasthénie.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges, fatigue, somnolence; rarement - asthénie, malaise général, hypesthésie, paresthésie, neuropathie périphérique, tremblements, insomnie, instabilité de l'humeur, rêves inhabituels, irritabilité, dépression, anxiété, bourdonnements d'oreille, perversion du goût; très rarement - migraine, transpiration accrue, apathie, agitation, ataxie, amnésie; inconnu - troubles extrapyramidaux.

Du côté du système digestif: souvent - nausée, douleur abdominale; rarement - vomissements, constipation ou diarrhée, flatulences, dyspepsie, anorexie, sécheresse de la muqueuse buccale, soif; rarement - hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; très rarement - pancréatite, gastrite, jaunisse (due à une cholestase), hyperbilirubinémie, activité accrue des transaminases hépatiques, hépatite.

Du côté des organes hématogènes: très rarement - purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie.

Du côté du système respiratoire: rarement - essoufflement, rhinite, saignements de nez; très rarement - toux.

Des sens: rarement - diplopie, perturbation de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur oculaire, troubles de la vision.

Du système génito-urinaire: rarement - mictions fréquentes, mictions douloureuses, nycturie, altération de la fonction érectile; très rarement - dysurie, polyurie.

Pour la peau: rarement - dermatite; très rarement - alopécie, xérodermie, sueurs froides, pigmentation altérée de la peau.

Troubles métaboliques: très rarement - hyperglycémie; rarement - augmentation / diminution du poids corporel.

Réactions allergiques: peu fréquentes - démangeaisons cutanées, éruptions cutanées (notamment érythémateuses, maculopapuleuses, urticaire); très rarement - œdème de Quincke, érythème polymorphe.

Indicateurs de laboratoire: très rarement - hyperglycémie.

Autres: rarement - frissons, gynécomastie, douleur liée à une localisation non précisée; très rarement parosmie.

Interaction

L'amlodipine peut être utilisée en toute sécurité pour le traitement de l'hypertension artérielle, en association avec les diurétiques thiazidiques, les α-bloquants, les β-bloquants ou les inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients présentant un angor stable, l'amlodipine peut être associée à d'autres agents anti-angineux, tels que les nitrates et les β-bloquants à action brève ou à action brève.

Contrairement à d’autres BPC, aucune interaction cliniquement significative de l’amlodipine (BPC de génération III) n’a été constatée lorsqu’il est utilisé en association avec des AINS, notamment: et avec l'indométacine.

Il est possible d’accroître les effets anti-angineux et hypotenseur de la BPC lorsqu’il est utilisé en association avec des diurétiques thiazidiques et inductifs de l'anse, des inhibiteurs de l'ECA, des β-bloquants et des nitrates, ainsi que leur effet hypotenseur en cas d'association de α₁-bloqueurs adrénergiques, neuroleptiques.

Bien que dans l'étude de l'amlodipine, aucun effet inotrope négatif ne soit généralement observé, certains CCB peuvent toutefois accroître la gravité de l'effet inotrope négatif des médicaments antiarythmiques entraînant un allongement de l'intervalle QT (par exemple, l'amiodarone et la quinidine).

L'amlodipine peut également être utilisée sans danger simultanément avec des antibiotiques et des hypoglycémiants pour administration orale.

Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'affecte pas les paramètres de pharmacocinétique de l'amlodipine.

L'utilisation répétée de l'amlodipine à la dose de 10 mg et de l'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

Simvastatine: l'utilisation répétée simultanée d'amlodipine à une dose de 10 mg et de simvastatine à une dose de 80 mg entraîne une augmentation de 77% de l'exposition à la simvastatine. Dans de tels cas, la dose de simvastatine doit être limitée à 20 mg.

Éthanol (boissons contenant de l'alcool): L'amlodipine, prise une fois et encore à une dose de 10 mg, n'a pas d'incidence sur la pharmacocinétique de l'éthanol.

Antiviraux (ritonavir): augmente les concentrations plasmatiques de BPC, incl. et l'amlodipine.

Neuroleptiques et isoflurane: augmentation de l’effet hypotenseur des dérivés de dihydropyridine.

Les préparations de calcium peuvent réduire les effets de la PCB.

Lorsque BPC est associé à des préparations de lithium (les données sur l'amlodipine ne sont pas disponibles), il est possible d'accroître la manifestation de leur neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

Des études sur l'utilisation simultanée d'amlodipine et de cyclosporine chez des volontaires sains et tous les groupes de patients, à l'exception des patients après une greffe de rein, n'ont pas été menées. Diverses études sur l’interaction de l’amlodipine avec la cyclosporine chez des patients après une greffe de rein montrent que l’utilisation de cette association peut ne pas avoir d’effet ni augmenter le C_min cyclosporine à des degrés divers, jusqu'à 40%. Ces données doivent être prises en compte et la concentration de cyclosporine dans ce groupe de patients doit être surveillée, tandis que la cyclosporine et l'amlodipine doivent être utilisés simultanément.

N'affecte pas la concentration sérique de digoxine et sa clairance rénale.

Il n'a pas d'effet significatif sur l'effet de la warfarine (PT).

Cimétidine: n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Dans les études in vitro, l'amlodipine n'affecte pas la liaison aux protéines plasmatiques de la digoxine, de la phénytoïne, de la warfarine et de l'indométacine.

Jus de pamplemousse: une dose unique simultanée de 240 mg de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine par voie orale ne s'accompagne pas d'un changement significatif dans la pharmacocinétique de l'amlodipine. Cependant, il n'est pas recommandé d'utiliser le jus de pamplemousse et l'amlodipine en même temps, car avec le polymorphisme génétique de l’isoenzyme CYP3A4, la biodisponibilité de l’amlodipine peut être augmentée et, par conséquent, l’effet hypotenseur est augmenté.

Antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium: leur dose unique n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Inhibiteurs de l'isoenzyme SUR3A4: lors de l'utilisation simultanée de diltiazem à une dose de 180 mg et d'amlodipine à une dose de 5 mg chez les patients âgés (69 à 87 ans) atteints d'hypertension artérielle, une augmentation de l'exposition systémique à l'amlodipine a été constatée de 57%. L'utilisation simultanée d'amlodipine et d'érythromycine chez des volontaires sains (âgés de 18 à 43 ans) n'entraîne pas de modification significative de l'exposition à l'amlodipine (augmentation de 22% de l'ASC). Bien que la signification clinique de ces effets ne soit pas tout à fait claire, ils peuvent être plus prononcés chez les patients plus âgés.

Les inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple le kétoconazole, l'itraconazole) peuvent entraîner une augmentation de la concentration plasmatique d'amlodipine dans une plus grande mesure que celle du diltiazem. L’amlodipine et les inhibiteurs de l’isoenzyme CYP3A4 doivent être utilisés avec prudence.

Clarithromycine: inhibiteur de l’isoenzyme CYP3A4. Chez les patients prenant à la fois de la clarithromycine et de l'amlodipine, le risque d'abaisser la tension artérielle est augmenté. Les patients prenant cette association sont invités à être sous surveillance médicale étroite.

Inducteurs de l’isoenzyme CYP3A4: il n’existe pas de données sur l’effet des inducteurs de l’isoenzyme CYP3A4 sur la pharmacocinétique de l’amlodipine. La pression artérielle doit être étroitement surveillée lors de l’utilisation simultanée d’amlodipine et d’inducteurs d’isoenzyme CYP3A4.

Tacrolimus: en cas d’utilisation simultanée avec l’amlodipine, il existe un risque d’augmentation de la concentration de tacrolimus dans le plasma sanguin. Afin d'éviter la toxicité du tacrolimus lors d'une utilisation simultanée avec l'amlodipine, il convient de surveiller la concentration plasmatique de tacrolimus dans le plasma sanguin des patients et d'ajuster la dose de tacrolimus si nécessaire.

Posologie et administration

À l'intérieur, 1 fois par jour, avec un volume d'eau nécessaire (100 ml).

Dans l'hypertension et l'angine de poitrine, la dose initiale habituelle est de 5 mg. Elle peut être augmentée jusqu'à 10 mg en fonction de la réponse individuelle du patient.

Patients âgés. Il est recommandé d'utiliser à des doses habituelles, il n'est pas nécessaire de changer la dose du médicament.

Dysfonctionnement du foie. Bien que t_1/2 L'amlodipine, ainsi que tous les BPC, augmente chez les patients atteints de cette pathologie; l'ajustement de la posologie n'est généralement pas nécessaire (voir "Instructions spéciales").

Insuffisance rénale. Il est recommandé d’utiliser Norvask ® aux doses habituelles. Il est toutefois nécessaire de prendre en compte une légère augmentation possible du T_1/2.

Aucune adaptation posologique n'est nécessaire lors d'une utilisation simultanée avec des diurétiques thiazidiques, des β-bloquants et des inhibiteurs de l'ECA.

Surdose

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle avec possibilité de survenue de tachycardie réflexe et de vasodilatation périphérique excessive (risque d'hypotension artérielle grave et persistante, notamment avec choc et décès).

Traitement: la nomination de charbon actif (en particulier dans les 2 heures après le surdosage), lavage gastrique, position haute des membres inférieurs, maintien actif du système cardiovasculaire, surveillance des performances cardiaque et pulmonaire, surveillance du CBC et de la diurèse.

Pour restaurer le tonus vasculaire - l'utilisation de médicaments vasoconstricteurs (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); éliminer les effets du blocage des canaux calciques lors de l'introduction du gluconate de calcium. L'hémodialyse est inefficace.

Instructions spéciales

Il est nécessaire de maintenir l'hygiène dentaire et l'observation chez le dentiste (pour prévenir la douleur, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

Les patients âgés peuvent augmenter le T_1/2 et diminuer la clairance du médicament. Il n'est pas nécessaire de changer de dose, mais un suivi plus attentif des patients de cette catégorie est nécessaire.

L’efficacité et la sécurité de l’utilisation du médicament Norvask ® en cas de crise hypertensive n’ont pas été établies.

Malgré l'absence de syndrome de sevrage dans les cas de CPB, le traitement par Norvask ® doit être interrompu de préférence en réduisant progressivement la dose du médicament.

Dans le contexte de l'utilisation de l'amlodipine chez les patients présentant une genèse non ischémique NYHA de classes III et IV, l'augmentation de la fréquence de l'œdème pulmonaire a été observée, malgré l'absence de signes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque.

Influence sur la capacité à diriger des véhicules et à travailler avec des mécanismes. Norvask ® n’a pas d’effet indésirable sur l’aptitude à conduire des véhicules à moteur ou d’autres mécanismes complexes lors de l’utilisation de Norvask ®. Toutefois, en raison d’une possible baisse excessive de la pression artérielle, du développement de vertiges, d’une somnolence et d’autres effets indésirables, vous devez faire preuve de prudence, surtout au début du traitement et avec des doses croissantes.

Formulaire de décharge

Comprimés, 5 mg, 10 mg. Dans un blister de PVC / aluminium, 10 ou 14 pcs. 3 ampoules de 10 onglet. ou 1 bl. sur la table 14 dans une boîte en carton, sur la face avant de laquelle, pour contrôler la première ouverture, il y a une ligne perforée.

Fabricant

R-Farm Germany GmbH, Heinrich-Mc-Straße 35, 89257 Illertissen, Allemagne..

Les réclamations des consommateurs doivent être envoyées à l'adresse de Pfizer LLC. 123317, Moscou, Presnenskaya nab., 10, BC "Tour de la digue", bloc C.

Tél: (495) 258-55-35; fax: (495) 258-55-38.

Conditions de vente en pharmacie

Conditions de stockage du médicament Norvask ®

Tenir hors de la portée des enfants.

La durée de conservation du médicament Norvask ®

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Pilules de pression: une liste des meilleurs médicaments, sans effets secondaires

Auteur de l'article: Victoria Stoyanova, médecin de deuxième catégorie, responsable du laboratoire du centre de diagnostic et de traitement (2015-2016).

L'augmentation de la pression artérielle (abrégé A / D) affecte presque chaque personne après 45 à 55 ans. Malheureusement, l'hypertension artérielle ne pouvant être complètement guérie, les patients hypertendus doivent constamment prendre des pilules de compression jusqu'à la fin de leur vie afin de prévenir les crises d'hypertension (crises d'hypertension artérielle - ou d'hypertension), qui entraînent de nombreuses conséquences: maux de tête graves, crises cardiaques ou accidents vasculaires cérébraux.

La monothérapie (prise d'un médicament) ne donne un résultat positif qu'au stade initial de la maladie. Un effet plus important est obtenu avec un apport combiné de deux ou trois médicaments de groupes pharmacologiques différents qui doivent être pris régulièrement. Il faut garder à l'esprit que le corps s'habitue à la pilule antihypertensive au fil du temps et que son effet s'affaiblit. Par conséquent, pour une stabilisation stable du niveau normal d'A / D, leur remplacement périodique est nécessaire, ce que seul le médecin effectue.

Les patients hypertendus doivent savoir que les médicaments qui réduisent la pression ont une action rapide et prolongée (longue). Les préparations de différents groupes pharmaceutiques ont des mécanismes d’action différents, c’est-à-dire que, pour obtenir un effet antihypertenseur, elles affectent divers processus corporels. Par conséquent, le médecin peut prescrire différents médicaments à différents patients atteints d'hypertension artérielle. Par exemple, l'aténolol peut être mieux adapté pour normaliser la pression et un autre est indésirable car, associé à l'effet hypotenseur, il réduit le rythme cardiaque.

En plus de réduire directement la pression (symptomatique), il est important d'influencer la cause de son augmentation: par exemple, traiter l'athérosclérose (s'il existe une telle maladie), prévenir les maladies secondaires - crise cardiaque, troubles de la circulation cérébrale, etc.

Le tableau présente une liste générale des médicaments de différents groupes pharmaceutiques prescrits pour l'hypertension:

Narvaz de pression de drogue

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Norvask. A présenté des critiques des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les avis des médecins spécialistes sur l'utilisation de Norvaska dans leur pratique Une grande demande pour ajouter plus activement vos commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou n'a pas aidé à se débarrasser de la maladie, des complications et des effets indésirables observés, qui n'ont peut-être pas été mentionnés dans l'annotation. Analogues Norvaska en présence d’analogues structuraux disponibles. Utilisation pour le traitement de l'hypertension et de la réduction de pression, de l'angine de poitrine chez l'adulte, l'enfant, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. La composition du médicament sur la base d'amlodipine.

Norvask est un bloqueur lent des canaux calciques dérivé de la dihydropyridine. Fournit un effet antihypertenseur et anti-angineux. Bloque les canaux calciques lents, inhibe la transition transmembranaire des ions calcium dans les cellules (dans une plus grande mesure - dans les cellules du muscle lisse vasculaire que dans les cardiomyocytes).

Action antianginale due à l'expansion des artères et artérioles coronaires et périphériques.

Lorsque l'angine de poitrine réduit la gravité de l'ischémie myocardique; expansion des artérioles périphériques, réduction de la maladie à foyer rond, réduction de la postcharge du coeur, réduction de la nécessité pour le myocarde en oxygène. L'expansion des artères coronaires et des artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier dans l'angine vasospastique); prévient les spasmes des artères coronaires (y compris causés par le tabagisme).

Chez les patients présentant un angor stable, une dose quotidienne unique augmente la tolérance à l'effort, ralentit le développement des accidents vasculaires cérébraux et de la dépression ischémique du segment ST, réduit la fréquence des accidents vasculaires cérébraux et la consommation de nitroglycérine et d'autres dérivés nitrés.

Il a un effet antihypertensif long, dépendant de la dose, dont le mécanisme est dû à un effet relaxant direct sur le muscle lisse vasculaire. Chez les patients atteints d’hypertension artérielle, une seule dose de Norvasc procure une réduction cliniquement significative de la pression artérielle en 24 heures, à la position couchée et debout.

L'hypotension orthostatique liée à l'utilisation d'amlodipine (l'ingrédient actif du médicament Norvask) est assez rare.

L'amlodipine ne provoque pas de diminution de la tolérance à l'effort, fraction d'éjection ventriculaire gauche. Réduit le degré d'hypertrophie du myocarde ventriculaire gauche. N'affecte pas la contractilité et la conductivité du myocarde, ne provoque pas une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque, inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le DFG, a un faible effet natriurétique. Dans la néphropathie diabétique n'augmente pas la gravité de la microalbuminurie. Il n'a pas d'effet indésirable sur le métabolisme et la concentration plasmatique en lipides et peut être utilisé dans le traitement de patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète sucré ou de goutte.

Une diminution significative de la pression artérielle est observée au bout de 6 à 10 heures. La durée de l'effet est de 24 heures.

Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (y compris l’athérosclérose coronarienne avec lésion d’un seul vaisseau et jusqu’à la sténose de 3 artères ou plus et l’athérosclérose des artères carotides) ayant subi un infarctus du myocarde, une angioplastie coronaire transluminale percutanée (angioplastie coronaire translucinale ou angioplastie sténocardique) -médial des artères carotides, réduit la mortalité par infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, PTL, pontage coronarien, conduit à une diminution du nombre d'hospitalisations pour sténo instable ardii et la progression de l'insuffisance cardiaque chronique, réduit la fréquence des interventions visant à rétablir le flux sanguin coronaire.

Norvask n'augmente pas le risque de décès ni le développement de complications entraînant le décès chez les patients insuffisants cardiaques chroniques (classes fonctionnelles 3-4 selon la classification de la NYHA) au cours d'un traitement par digoxine, diurétiques et inhibiteurs de l'ECA.

Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (classe fonctionnelle sur trois ou quatre selon la classification de la NYHA) et présentant une étiologie non ischémique lors de l'utilisation de l'amlodipine, il existe un risque probable d'œdème pulmonaire.

La composition

Amlodipine besylate + excipients.

Pharmacocinétique

Après ingestion, Norvask est bien absorbé. La biodisponibilité absolue est de 64 à 80%. La prise alimentaire n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine. La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 97,5%. L'amlodipine pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. L'amlodipine subit un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet significatif de «premier passage» par le foie. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative. Environ 60% de la dose ingérée est excrétée dans l'urine principalement sous forme de métabolites, 10% sous forme inchangée et 20 à 25% dans l'intestin avec de la bile. L'amlodipine n'est pas éliminée par hémodialyse.

Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'élimination de l'amlodipine est lente (T1 / 2-65 h) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'a pas de signification clinique.

Des indications

• hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d’autres antihypertenseurs);
• angine de poitrine stable et angine de poitrine angiospastique (Prinzmetal stenocardia) (en monothérapie ou en association avec d'autres agents anti-angineux).

Formes de libération

Comprimés 5 mg et 10 mg.

Instructions d'utilisation et schéma posologique

Le médicament est pris par voie orale 1 fois par jour, avec une quantité nécessaire d’eau (100 ml).

Dans l'hypertension et l'angine de poitrine, la dose initiale est de 5 mg. Selon la réponse du patient, elle peut être augmentée à une dose maximale de 10 mg.

Aucun ajustement de la posologie du médicament Norvask associé à l'utilisation simultanée de diurétiques thiazidiques, de bêta-bloquants ou d'inhibiteurs de l'ECA n'est requis.

Chez les patients âgés, il est recommandé d’utiliser le médicament à une dose thérapeutique moyenne, il n’est pas nécessaire de modifier la dose.

Effets secondaires

• sensation de battement de coeur;
• œdème périphérique (chevilles et pieds);
• rougeur du visage;
• réduction excessive de la pression artérielle;
• évanouissement;
• essoufflement;
• vascularite;
• hypotension orthostatique;
• développement ou aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique;
• arythmies cardiaques (y compris la bradycardie, la tachycardie ventriculaire et la fibrillation auriculaire);
• infarctus du myocarde;
• douleur à la poitrine;
• arthralgie;
• crampes musculaires;
• myalgie;
• maux de dos;
• arthrose;
• la myasthénie grave;
• maux de tête;
• des vertiges;
• fatigue accrue;
• somnolence;
• asthénie;
• malaise général;
• paresthésie;
• neuropathie périphérique;
• tremblement;
• l'insomnie;
• rêves inhabituels;
• l'hyperexcitabilité;
• la dépression;
• anxiété;
• bourdonnement dans les oreilles;
• perversion du goût;
• la migraine;
• transpiration accrue;
• l'apathie;
• l'amnésie;
• douleur abdominale;
• nausée, vomissement;
• constipation ou diarrhée;
• flatulences;
• dyspepsie;
• l'anorexie;
• bouche sèche;
• la soif
• hyperplasie gingivale;
• augmentation de l'appétit;
• jaunisse (généralement cholestatique);
• l'hépatite;
• purpura thrombocytopénique, leucopénie, thrombocytopénie;
• essoufflement;
• la rhinite;
• épistaxis;
• toux
• la conjonctivite;
• douleur dans les yeux;
• déficience visuelle;
• mictions fréquentes;
• miction douloureuse;
• violation de la fonction érectile;
• la gynécomastie;
• une dermatite;
• l'alopécie;
• violation de la pigmentation de la peau;
• augmentation / diminution du poids corporel;
• prurit;
• éruption cutanée (y compris éruption érythémateuse, maculo-papuleuse, urticaire);
• angioedema;
• érythème polymorphe;
• des frissons

Contre-indications

• hypotension grave (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);
• obstruction de la voie de sortie du ventricule gauche (y compris une sténose aortique sévère);
• insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après un infarctus du myocarde;
• enfants et adolescents de moins de 18 ans (l’efficacité et la sécurité n’ont pas été établies);
• Hypersensibilité à l'amlodipine et à d'autres dérivés de la dihydropyridine, ainsi qu'aux excipients composant le médicament.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

La sécurité de l'utilisation du médicament Norvask pendant la grossesse n'a pas été établie. Par conséquent, son utilisation pendant la grossesse n'est possible que si les avantages attendus pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus.

Les données indiquant l'élimination de l'amlodipine avec le lait maternel ne sont pas disponibles. Cependant, il est connu que d'autres bloqueurs des canaux calciques lents (dérivés de dihydropyridine) sont excrétés dans le lait maternel. À cet égard, si nécessaire, l'utilisation du médicament Norvask pendant l'allaitement devrait décider de l'interruption de l'allaitement.

Utilisation chez les enfants

Le médicament est contre-indiqué chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, car l'efficacité et la sécurité de son utilisation chez ce groupe de patients n'ont pas été établies avec précision.

Utilisation chez les patients âgés

Chez les patients âgés, il est recommandé d’utiliser le médicament à une dose thérapeutique moyenne, il n’est pas nécessaire de modifier la dose.

Instructions spéciales

Pendant le traitement médicamenteux, il est nécessaire de maintenir l'hygiène buccale et l'observation chez le dentiste (pour prévenir la douleur, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

L'efficacité et l'innocuité de l'utilisation du médicament Norvask en cas de crise hypertensive n'ont pas été établies.

Malgré le fait que les bloqueurs des canaux calciques lents ne présentent pas de syndrome de sevrage, il est conseillé d'arrêter le traitement par Norvasc en réduisant progressivement la dose de médicament.

L'amlodipine a été utilisée chez des patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (classe 3 et 4 de la NYHA). Une genèse non ischémique a montré une incidence accrue d'œdème pulmonaire, malgré l'absence de signes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque.

Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

Lors de la prise du médicament Norvask, il n'y a pas eu d'effet indésirable sur l'aptitude à conduire des véhicules ou d'autres moyens techniques, mais en raison d'une possible baisse excessive de la pression artérielle, du développement de vertiges, d'une somnolence et d'autres effets secondaires, il convient d'examiner attentivement l'action individuelle du médicament dans ces situations, en particulier. début du traitement et lors du changement de schéma posologique.

Interactions médicamenteuses

L'amlodipine peut être utilisée en toute sécurité pour le traitement de l'hypertension artérielle en association avec les diurétiques thiazidiques, les alpha-bloquants, les bêta-bloquants ou les inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients présentant un angor stable, l'amlodipine peut être associée à d'autres agents anti-angineux, par exemple, avec des nitrates et des bêta-bloquants à action prolongée ou à courte durée d'action.

Contrairement aux autres inhibiteurs lents des canaux calciques, l’interaction cliniquement significative de l’amlodipine (inhibiteurs lents des canaux calciques de troisième génération) n’a pas été mise en évidence lorsqu’il était utilisé en association avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), notamment: et avec l'indométacine.

Il est possible d'améliorer l'action anti-angineuse et antihypertensive des bloqueurs des canaux calciques lents en association avec les diurétiques thiazidiques et «à boucle», les inhibiteurs de l'ECA, les bêta-bloquants et les nitrates, ainsi que de renforcer leur action anti-hypertensive lorsqu'ils sont utilisés avec les alpha-bloquants, la neuroleptique.

Bien que l'étude de l'amlodipine n'entraîne généralement pas d'effets inotropes négatifs, certains bloqueurs des canaux calciques lents peuvent accentuer la gravité des effets inotropes négatifs des médicaments antiarythmiques qui allongent l'intervalle QT (par exemple, l'amiodarone et la quinidine).

L'amlodipine peut également être utilisée sans danger simultanément avec des antibiotiques et des hypoglycémiants pour administration orale.

Une dose unique de sildénafil à une dose de 100 mg chez les patients présentant une hypertension essentielle n’affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de Norvasc.

L'utilisation répétée de l'amlodipine à la dose de 10 mg et de l'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

L'utilisation répétée simultanée d'amlodipine à la dose de 10 mg et de simvastatine à la dose de 80 mg entraîne une augmentation de 77% de l'exposition à la simvastatine. Dans de tels cas, la dose de simvastatine doit être limitée à 20 mg.

L'amlodipine, administrée une seule fois et de manière répétée à la dose de 10 mg, n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol (alcool).

Les médicaments antiviraux (par exemple, le ritonavir) augmentent les concentrations plasmatiques des inhibiteurs lents des canaux calciques, notamment: l'amlodipine.

Les neuroleptiques et l'isoflurane renforcent l'effet antihypertenseur des dérivés de la dihydropyridine.

Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet des inhibiteurs lents des canaux calciques.

L'utilisation combinée de bloqueurs des canaux calciques lents avec des préparations de lithium (les données sur l'amlodipine ne sont pas disponibles) peut augmenter les manifestations de neurotoxicité de cette dernière (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes).

Des études sur l'utilisation simultanée d'amlodipine et de cyclosporine chez des volontaires sains et tous les groupes de patients, à l'exception des patients après une greffe de rein, n'ont pas été menées. Diverses études sur l'interaction de l'amlodipine avec la cyclosporine chez des patients après une greffe de rein montrent que l'utilisation de cette association peut ne pas avoir d'effet, ni augmenter la concentration minimale de cyclosporine à des degrés divers jusqu'à 40%. Ces données doivent être prises en compte et la concentration de cyclosporine dans ce groupe de patients doit être surveillée, tandis que la cyclosporine et l'amlodipine doivent être utilisés simultanément.

L'amlodipine n'affecte pas la concentration sérique de digoxine ni sa clairance rénale.

Norvask n'a aucun effet significatif sur l'effet de la warfarine (temps de prothrombine).

La cimétidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Dans les études, l'amlodipine n'affecte pas la liaison aux protéines plasmatiques de la digoxine, de la phénytoïne, de la warfarine et de l'indométacine.

La dose unique simultanée de 240 ml de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine par voie orale ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine. Cependant, il n'est pas recommandé d'utiliser le jus de pamplemousse et l'amlodipine en même temps, car avec le polymorphisme génétique de l’isoenzyme CYP3A4, la biodisponibilité de l’amlodipine peut être augmentée et, par conséquent, l’effet hypotenseur est augmenté.

Une seule dose d'antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium n'a pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Avec l'utilisation simultanée de diltiazem (inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4) à une dose de 180 mg et d'amlodipine à une dose de 5 mg chez les patients âgés (de 69 à 87 ans) atteints d'hypertension artérielle, une augmentation de l'exposition systémique à l'amlodipine a été constatée de 57%. L'utilisation simultanée d'amlodipine et d'érythromycine chez des volontaires sains (âgés de 18 à 43 ans) n'entraîne pas de modification significative de l'exposition à l'amlodipine (augmentation de 22% de l'ASC). Bien que la signification clinique de ces effets ne soit pas complètement claire, ils peuvent être plus prononcés chez les patients plus âgés. Les inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole, l'itraconazole) peuvent entraîner une augmentation de la concentration plasmatique d'amlodipine dans une plus grande mesure que celle du diltiazem. L’amlodipine et les inhibiteurs de l’isoenzyme CYP3A4 doivent être utilisés avec prudence.

Analogues du médicament Norvask

Analogues structurels de la substance active:

• Agen;
• Acridipine;
• Amlovas;
• Amlodak;
• Amlodigamma;
• L'amlodipine;
• Amlodipine Cardio;
• Le bésylate d'amlodipine;
• Maléate d'amlodipine;
• Amlodifarm;
• Amlokard Sanovel;
• Amlong;
• Amlonorm;
• Amlorus;
• Amlotop;
• Kalchek;
• La cardilopine;
• Karmagip;
• Corvadil;
• Cordy Kor;
• La normodipine;
• Omelar Cardio;
• Stamlo;
• Tenox.

En l'absence d'analogues du médicament sur la substance active, vous pouvez cliquer sur les liens ci-dessous pour les maladies pour lesquelles le médicament correspondant aide et voir les analogues disponibles pour les effets thérapeutiques.

1 comprimé, en tant que principe actif, contient 6,935 mg de bésylate d'amlodipine (5 mg d'amlodipine) ou 13,87 mg de bésylate d'amlodipine (10 mg d'amlodipine).

Comme substances auxiliaires sont:

• glycolate d'amidon sodique de type A;
• cellulose microcristalline;
• phosphate de calcium anhydre;
• stéarate de magnésium.

Comprimés contenant 5 mg (Norvasc 5 mg) ou 10 mg (Norvasc 10 mg) d’amlodipine. Selon la description, blanc ou presque blanc, sous la forme d'un octaèdre à côtés inégaux. D'un côté, le logo «Pfizer» est extrudé de l'autre, en fonction du contenu de la substance active, «AML-5» ou «AML-10».

Un paquet contient 14 ou 30 comprimés de 5 ou 10 mg.

Norvask a des effets antihypertenseurs et anti-angineux.

L'amlodipine est un dérivé de la dihydropyridine. Le mécanisme d'action est associé au blocage des canaux calciques (BPC) et à l'inhibition du transfert transmembranaire du calcium dans les cellules du muscle lisse vasculaire (dans une plus grande mesure) et des cardiomyocytes (dans une moindre mesure). De ce fait, des effets hypotenseurs et anti-angineux se manifestent.

L’effet hypotenseur est déterminé par l’effet relaxant direct sur le tissu musculaire lisse vasculaire.

La réduction de l’ischémie myocardique se fait de deux manières:

L'amlodipine affecte les artérioles périphériques en favorisant leur expansion. À cet égard, l'OPSS (résistance vasculaire périphérique totale) diminue, avec une fréquence cardiaque pratiquement inchangée (fréquence cardiaque), ce qui entraîne une diminution de la consommation d'énergie et une diminution de la demande en oxygène du myocarde.

Le médicament dilate les artérioles, ainsi que les artères périphériques et coronaires, dans les zones myocardiques et ischémiques normales, augmentant ainsi l'apport en oxygène du myocarde chez les patients présentant un angor vasospastique, ce qui empêche le développement de spasmes coronaires.

En cas d’hypertension artérielle, une seule dose quotidienne du médicament Norvask assure la normalisation de la pression artérielle pendant 24 heures (en position debout ou couchée). En raison de l'action progressive ne conduit pas à une forte diminution de la pression artérielle.

Chez les patients souffrant d'angine, une seule dose quotidienne du médicament augmente le temps d'effort physique possible, inhibe le développement d'une attaque d'angine et ralentit la dépression du segment ST, réduit la fréquence des accidents vasculaires cérébraux réguliers et de la nitroglycérine.

L'utilisation de patients norvégiens atteints de pathologies cardiovasculaires (y compris l'athérosclérose coronarienne avec lésion du 1er vaisseau et allant jusqu'à la sténose de la 3ème artère et plus, ainsi que l'athérosclérose de la carotide), ayant subi une angioplastie percutanée, une infarctus du myocarde ou une angine, empêche changements dans l'épaisseur de l'intima-média des artères carotides et réduit considérablement l'incidence des cas mortels pour ces raisons. Il réduit également le nombre d'hospitalisations liées à la progression de l'ICC et de l'angor instable, ainsi que la fréquence des interventions possibles visant à rétablir un flux coronarien normal.

N'augmente pas le risque de décès ou le développement de complications chez les patients de classe fonctionnelle CHF III - IV (NYHA), traités par la digoxine, les inhibiteurs de l'ECA et les diurétiques. Il n'affecte pas la conductivité et la contractilité du myocarde, ne conduit pas à une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque, a un effet positif sur le débit de filtration glomérulaire, ralentit l'agrégation plaquettaire, présente un faible effet natriurétique. N'augmente pas la gravité de la microalbuminurie dans la néphropathie diabétique. Il n'affecte pas négativement les lipides plasmatiques et le métabolisme.

Aspiration:

Lorsqu'elles sont administrées par voie orale, les doses thérapeutiques sont bien absorbées.

Dans le sang, la Cmax atteint au bout de 6 à 12 heures.

Vd est approximativement égal à - 21 l / kg.

Biodisponibilité absolue - 64 - 80%.

La communication avec les protéines plasmatiques est d’environ 97,5%.

Il pénètre dans la BHE, la prise de nourriture n’affecte pas l’absorption d’Amlodipine.

Métabolisme et excrétion:

Jeu total - 0,43 l / h / kg.

T1 / 2 environ 35-50 heures. Avec CHF sévère et insuffisance hépatique augmente à 56-60 heures.

Dans le plasma, une CSS stable est observée après 7 à 8 jours d'apport continu.

La conversion en métabolites inactifs se produit dans le foie.

10% du médicament inchangé et 60% des métabolites formés sont excrétés par les reins.

Non éliminé lors de l'hémodialyse, l'excrétion du lait n'a pas été étudiée.

Indications d'utilisation du médicament Norvsk correspondent aux recommandations pour les dérivés de dihydropyridine, qui sont prescrits:

• avec hypertension (monothérapie ou traitement combiné avec d'autres antihypertenseurs);
• avec une angine de poitrine stable et une angine de poitrine de Prinzmetal (angine de poitrine vasospastique) (monothérapie ou traitement combiné avec d'autres médicaments anti-angineux).

Avec une extrême prudence:

• CHF de nature non ischémique de classe III - IV;
• l'hypotension;
• cardiomyopathie obstructive hypertrophique;
• sténose aortique;
• insuffisance hépatique;
• syndrome des sinus malades;
• sténose mitrale;
• âge inférieur à 18 ans (sécurité et efficacité non testées);
• infarctus aigu du myocarde (1 mois après).

• battement de coeur;
• œdème périphérique (pieds et chevilles);
• diminution excessive de la pression artérielle;
• hypotension orthostatique;
• développement ou renforcement de l'insuffisance cardiaque;
• vascularite;
• arythmies cardiaques (y compris la bradycardie, la tachycardie ventriculaire et la fibrillation auriculaire);
• sensation de douleur dans la poitrine;
• la migraine;
• infarctus du myocarde.

• arthralgie;
• myalgie;
• crampes musculaires;
• arthrose;
• maux de dos;
• myasthénie grave

Système nerveux périphérique et central:

• rougeur du visage;
• sensation de chaleur;
• fatigue accrue;
• somnolence;
• des vertiges;
• mal de tête;
• malaise;
• transpiration accrue;
• évanouissement;
• asthénie;
• paresthésie;
• l'hypesthésie;
• neuropathie périphérique;
• l'insomnie;
• tremblement;
• labilité de l'humeur;
• nervosité;
• anxiété;
• la dépression;
• des convulsions;
• l'agitation;
• l'apathie;
• l'amnésie;
• ataxie.

• des nausées;
• douleur abdominale;
• vomissements;
• constipation ou flatulence;
• la diarrhée;
• dyspepsie;
• l'anorexie;
• sensation de soif;
• bouche sèche;
• augmentation de l'appétit;
• hyperplasie gingivale;
• la gastrite;
• l'hyperbilirubinémie;
• une pancréatite;
• jaunisse;
• l'hépatite;
• augmentation de l'activité des transaminases hépatiques.

• thrombocytopénie;
• purpura thrombocytopénique;
• leucopénie.

• la rhinite;
• essoufflement;
• toux

• la nycturie;
• mictions fréquentes ou douloureuses;
• la gynécomastie;
• l'impuissance;
• polyurie;
• dysurie.

• éruption cutanée et démangeaisons;
• érythème polymorphe;
• angioedema;
• urticaire.

• bourdonnement dans les oreilles;
• l'alopécie;
• les changements de poids corporel;
• déficience visuelle;
• troubles de l'hébergement;
• diplopie;
• la xérophtalmie;
• douleur dans les yeux;
• la conjonctivite;
• perversion du goût;
• épistaxis;
• des frissons;
• une dermatite;
• la parosmie;
• sueurs froides;
• la xérodermie;
• troubles pigmentaires de la peau.

La dose requise du médicament Norvask, en fonction des caractéristiques individuelles de l'organisme, ne peut être déterminée que par le médecin traitant.

En conséquence, les instructions d'utilisation Norvaska, la dose initiale du médicament est de 5 mg et peut être augmentée à 10 mg, en raison de la tolérabilité du corps et sur la recommandation d'un médecin.

Le médicament est indiqué pour l'administration orale une fois par jour. La pilule est avalée entière avec de l'eau.

Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie en cas d'insuffisance rénale et hépatique (gravité modérée) ni chez les personnes âgées.

Lorsqu'il est associé à des inhibiteurs de l'ECA, des diurétiques thiazidiques et des bêta-bloquants, le schéma posologique reste inchangé.

En cas de dépassement de la dose, il est possible que la pression artérielle diminue brusquement lorsque la tachycardie réflexe et une vasodilatation périphérique excessive se manifestent (risque de survenue d'une hypotension grave persistante avec choc supplémentaire et décès).

Au cours des deux premières heures, l'administration d'adsorbants (par exemple, du charbon actif) est prescrite, dans certains cas, par lavage gastrique. Il est recommandé au patient de prendre une position horizontale avec les membres inférieurs levés. Ils soutiennent activement les fonctions du système cardiovasculaire, surveillent la performance des poumons et du cœur, ainsi que le volume de sang en circulation et la diurèse.

En l’absence de contre-indications, appliquez des médicaments vasoconstricteurs pour normaliser le tonus vasculaire et la pression artérielle. Le gluconate de calcium est administré par voie intraveineuse. L'hémodialyse est inefficace.

Peut-être une augmentation des effets secondaires des inhibiteurs de l'oxydation microsomale, en raison de l'augmentation de la concentration d'amlodipine. Les inducteurs des enzymes microsomales du foie réduisent au contraire la teneur en principe actif du médicament.

Avec la combinaison d’amlodipine et de cimétidine, la pharmacocinétique de la première reste inchangée.

Le jus de pamplemousse dans un volume de 240 ml et l'Amlodipine dans une dose de 10 mg ne modifient pas de manière significative la pharmacocinétique du médicament.

Aucune interaction cliniquement significative de Norvasc avec les AINS n'a été trouvée.

L'augmentation de l'action hypotensive et anti-angineuse de Norvasc est possible en cas d'utilisation simultanée de diurétiques de l'anse et de diurétiques thiazidiques, d'inhibiteurs de l'ECA, de vérapamil, de nitrates et de bêta-bloquants. Une augmentation de l'effet hypotenseur est également observée lors de la prise concomitante d'antipsychotiques et d'alpha-bloquants.

Un effet inotrope négatif, lors de l'étude de Norvaska, n'a pas été observé. Mais il convient de rappeler que BPC peut augmenter cet effet pour certains médicaments antiarythmiques (par exemple, la quinidine et l'amiodarone).

L'utilisation combinée de lithium et de BPC peut renforcer la neurotoxicité du premier (nausée, diarrhée, vomissements, ataxie, acouphènes, tremblements).

L'amlodipine (in vitro) n'affecte pas la liaison de la warfarine, de la digoxine ni de l'indométacine aux protéines plasmatiques.

L'administration parallèle d'antiacides contenant de l'aluminium et du magnésium n'affecte pas de manière significative la pharmacocinétique de l'Amlodipine.

Une seule dose de sildénafil (100 mg) est possible pendant le traitement par Norvask.

La réutilisation de l’atorvastatine à la dose de 80 mg et de l’amlodipine à la dose de 10 mg et n’est pas accompagnée de modifications significatives de la pharmacocinétique de la première.

La pharmacocinétique de la cyclosporine en association avec l'amlodipine est pratiquement inchangée.

Prescription Norvask.

À la portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C

Dans le traitement de l'hypertension artérielle, le médicament Norvask peut être associé à des alpha-et bêta-bloquants, des diurétiques thiazidiques, de la nitroglycérine sublinguale, des inhibiteurs de l'ECA, des nitrates à action prolongée, des antibiotiques, des AINS et des hypoglycémiants à usage interne.

Il peut être utilisé à la fois en monothérapie et en association avec d’autres médicaments anti-angineux pour le traitement de l’angine de poitrine.

Le médicament n'a pas d'effet indésirable sur les lipides plasmatiques et le métabolisme, et peut donc être prescrit aux patients souffrant de goutte, de diabète et d'asthme bronchique.

Norvasc peut être utilisé avec la susceptibilité d'un patient à un vasospasme et à une vasoconstriction.

Il peut être nécessaire de réduire la dose du médicament chez les patients à faible croissance, à faible poids corporel et chez les patients présentant une pathologie grave de la fonction hépatique.

Au cours du traitement, le poids corporel doit être contrôlé et examiné par un dentiste afin de prévenir les saignements, les douleurs et l'hyperplasie gingivale.

Le médicament Norvask a de nombreux analogues, dont les plus célèbres sont présentés ci-dessous:

• Adalat;
• Zanidip;
• Kordaflex;
• La cordipine;
• Corinfar;
• Lerkamen;
• Nimopin;
• La nifédipine;
• Felodip, etc.

La dose orale antihypertensive quotidienne chez les patients âgés de 6 à 18 ans va de 2,5 mg à 5 mg (maximum). L'effet du médicament sur les enfants de moins de 6 ans n'a pas été étudié.

Une dose de 10 mg n’affecte pas de manière significative la pharmacocinétique de l’éthanol (boissons contenant de l’alcool).

Combinaison possible avec des antibiotiques dans le traitement de l'hypertension.

Ne recommandez pas le rendez-vous Norvaska pendant la grossesse, en raison du manque de données fiables sur cette période.

Vous devez arrêter de prendre le médicament pendant l'allaitement ou l'annuler lui-même.

Les commentaires positifs sur Norvask sur les forums occupent une place importante. Parmi les plaintes, le plus souvent, faites attention aux petits œdèmes périphériques et à la tachycardie. Il existe également des critiques totalement négatives à propos de ce médicament, qui sont très probablement associées à un schéma de traitement ou à une posologie mal choisis.

Lorsqu'on demande ce qu'il y a de mieux que Norvask ou Amlodipin de production nationale, il ne faut pas oublier que la qualité des produits de la société pharmaceutique Pfizer ne fait pas de doute, alors que les produits fabriqués par nos fabricants ne répondent malheureusement pas souvent à leurs exigences. Bien que les deux médicaments contiennent une substance active - l'amlodipine, l'analogue importé surpasse celui du pays en ce qui concerne le degré de purification et le contenu en masse.

Le prix approximatif de Norasca dans les chaînes de pharmacies est: 5 mg n ° 14 - 300 roubles; 5 mg № 30 - 550 roubles; 10 mg nombre 14 - 500 roubles; 10 mg nombre 30 - 950 roubles.

Norvask comprimés 10 mg 30 pièces Pfizer

Norvask comprimés 5 mg 30 pièces Pfizer

Norvask comprimés 10 mg 14 pièces Pfizer

Norvask 5mg №14 comprimésPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10 mg n ° 30 comprimés Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 5 mg n ° 30 comprimés Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10 mg n ° 14 comprimés Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Allemagne

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Allemagne

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Allemagne

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Allemagne

NorvaskPfizer Manufacturing Deutchland (Allemagne)

Onglet Norvask. 10mg №30Pfizer

Onglet Norvask. 10mg №30Pfizer

Norvask 10 mg №30 comprimé de Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Allemagne)

Norvask 5 mg №30 comprimé de Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Allemagne)

• Les médicaments les plus efficaces pour l'hypertension
• Pilules de pression à effet rapide
• Comprimés de pression à libération prolongée
• Classement des médicaments (en comprimés) avec leur description
• Médicaments combinés
• Prise combinée de plusieurs médicaments
• Résumé de

L'augmentation de la pression artérielle (abrégé A / D) affecte presque chaque personne après 45 à 55 ans. Malheureusement, l'hypertension artérielle ne pouvant être complètement guérie, les patients hypertendus doivent constamment prendre des pilules de compression jusqu'à la fin de leur vie afin de prévenir les crises d'hypertension (crises d'hypertension artérielle - ou d'hypertension), qui entraînent de nombreuses conséquences: maux de tête graves, crises cardiaques ou accidents vasculaires cérébraux.

La monothérapie (prise d'un médicament) ne donne un résultat positif qu'au stade initial de la maladie. Un effet plus important est obtenu avec un apport combiné de deux ou trois médicaments de groupes pharmacologiques différents qui doivent être pris régulièrement. Il faut garder à l'esprit que le corps s'habitue à la pilule antihypertensive au fil du temps et que son effet s'affaiblit. Par conséquent, pour une stabilisation stable du niveau normal d'A / D, leur remplacement périodique est nécessaire, ce que seul le médecin effectue.

Les patients hypertendus doivent savoir que les médicaments qui réduisent la pression ont une action rapide et prolongée (longue). Les préparations de différents groupes pharmaceutiques ont des mécanismes d’action différents, c’est-à-dire que, pour obtenir un effet antihypertenseur, elles affectent divers processus corporels. Par conséquent, le médecin peut prescrire différents médicaments à différents patients atteints d'hypertension artérielle. Par exemple, l'aténolol peut être mieux adapté pour normaliser la pression et un autre est indésirable car, associé à l'effet hypotenseur, il réduit le rythme cardiaque.

En plus de réduire directement la pression (symptomatique), il est important d'influencer la cause de son augmentation: par exemple, traiter l'athérosclérose (s'il existe une telle maladie), prévenir les maladies secondaires - crise cardiaque, troubles de la circulation cérébrale, etc.

Le tableau présente une liste générale des médicaments de différents groupes pharmaceutiques prescrits pour l'hypertension: