Bloqueur de mots

Bloqueur de mots en lettres anglaises (translittération) - blokator

Le bloqueur de mots est composé de 8 lettres: a b k l oo t

• La lettre a se produit 1 fois. Mots avec 1 lettre a
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• La lettre k apparaît 1 fois. Mots avec 1 lettre à
• La lettre l est trouvée 1 fois. Mots avec 1 lettre l
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La signification du mot bloquant. Qu'est-ce qu'un bloqueur?

BETA-BLOCKER, un type de médicament qui bloque les impulsions de certaines terminaisons nerveuses (récepteurs bêta) dans divers tissus de l'organisme, notamment le muscle cardiaque, les voies respiratoires et les artères périphériques.

Dictionnaire encyclopédique scientifique et technique

ALPHA BLOCATOR (alpha-noir), ALPHA ADDRESS UNIT (alpha-adrénergiques) - un médicament qui empêche la stimulation des récepteurs alpha-adrénergiques des terminaisons nerveuses du système nerveux sympathique à l'aide de...

Le bloqueur de la transcription est une protéine de liaison à l'ADN qui influe sur le taux de transcription des gènes par l'ARN polymérase. Le complexe protéique formé empêche le passage à travers la matrice du complexe d’élongation.

Zaid A. Glossaire Biotechnologie

Calorie Blocker Phase 2

Calorie Blocker Phase 2Nom de phase Phase 2 Groupe pharmacologique: Suppléments - produits d'origine végétale, animale ou minérale. Classification nosologique (CIM-10) ›› E66.0 Obésité...

Dictionnaire des médicaments. - 2005

Calorie blocker Phase 2 Contre-indications: intolérance individuelle aux composants du produit; la grossesse allaitement. Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement: Contre-indiqué pendant la grossesse.

Bêta-bloquant (beta blacker)

Beta-BLOCKER (beta blacker) est une substance médicamenteuse qui empêche la stimulation des récepteurs bêta-adrénergiques des terminaisons nerveuses du système nerveux sympathique et affaiblit par conséquent l'activité du cœur.

BETA-BLOCKER est un agent bloquant adrénergique qui influe sur la force de réaction du système cardiovasculaire, qui est utilisé pour traiter certaines maladies du système cardiovasculaire, telles que l'hypertension artérielle et les arythmies.

Dictionnaire explicatif de l’examinateur polygraphique. - M., 2008

Le bêta-bloquant (Beta Blacker) est une substance médicinale qui empêche la stimulation des récepteurs bêta-adrénergiques des terminaisons nerveuses du système nerveux sympathique et affaiblit par conséquent l'activité du cœur.

Termes médicaux de A à Z

Alpha Blocker, Alpha Adrenoblocker (Alpha Blacker, Alpha -Adrenergic Blacker)

Alpha Blocker, Alpha Blocker (Alpha Blacker, Alpha -Adrenergic Blacker) Alpha Blocker (Alpha Blacker), Alpha Blocker (Alpha -Adrenergic Blacker) - substance médicinale...

Termes médicaux de A à Z

Alpha-Blocker (Alpha Blacker), Alpha-Adrenergic Blacker est une substance médicinale qui empêche la stimulation des récepteurs alpha-adrénergiques des terminaisons nerveuses du système nerveux sympathique à l'aide d'hormones analogues à celles de l'adrénaline.

Termes médicaux. - 2000

Bêta-bloquants: liste de médicaments

Les catécholamines: l'adrénaline et la noradrénaline jouent un rôle important dans la régulation des fonctions corporelles. Ils sont libérés dans la circulation sanguine et agissent sur les terminaisons nerveuses sensibles - les récepteurs adrénergiques. Ces derniers sont divisés en deux grands groupes: les récepteurs adrénergiques alpha et bêta. Les bêta-adrénorécepteurs sont situés dans de nombreux organes et tissus et sont divisés en deux sous-groupes.

Lorsque les récepteurs β1-adrénergiques sont activés, la fréquence et la force des contractions cardiaques augmentent, les artères coronaires se dilatent, la conductivité et l'automatisme du cœur s'améliorent, la dégradation du glycogène dans le foie et la formation d'une augmentation d'énergie.

Lorsque les récepteurs β2-adrénergiques sont excités, les parois des vaisseaux sanguins, les muscles des bronches se relâchent, le tonus de l’utérus diminue pendant la grossesse, la sécrétion d’insuline et la dégradation de la graisse sont améliorées. Ainsi, la stimulation des récepteurs bêta-adrénergiques à l'aide de catécholamines conduit à la mobilisation de toutes les forces du corps pour la vie active.

Bêta-bloquants (BAB) - groupe de médicaments qui se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques et empêchent les catécholamines d’agir sur eux. Ces médicaments sont largement utilisés en cardiologie.

Mécanisme d'action

BAB réduit la fréquence et la force des contractions cardiaques, réduit la pression artérielle. En conséquence, la consommation d'oxygène du muscle cardiaque est réduite.

La diastole est allongée - une période de repos, de relaxation du muscle cardiaque, au cours de laquelle les vaisseaux coronaires sont remplis de sang. La réduction de la pression diastolique intracardiaque contribue également à améliorer la perfusion coronaire (apport sanguin du myocarde).

Il y a une redistribution du flux sanguin des zones circulant normalement vers les zones ischémiques, ce qui améliore la tolérance à l'activité physique.

Les BAB ont des effets antiarythmiques. Ils inhibent l'action cardiotoxique et arythmogène des catécholamines, ainsi que l'empêchement de l'accumulation d'ions calcium dans les cellules cardiaques, en aggravant le métabolisme énergétique dans le myocarde.

Classification

BAB - un vaste groupe de médicaments. Ils peuvent être classés de plusieurs façons.
La cardiosélectivité est la capacité du médicament à ne bloquer que les β1-adrénorécepteurs, sans affecter les β2-adrénorécepteurs, situés dans la paroi des bronches, des vaisseaux et de l'utérus. Plus la sélectivité du BAB est sélective, plus son utilisation est sûre en cas de maladies concomitantes des voies respiratoires et des vaisseaux périphériques, ainsi que dans les cas de diabète sucré. Cependant, la sélectivité est un concept relatif. Avec la nomination du médicament à des doses élevées, le degré de sélectivité est réduit.

Certains BAB ont une activité sympathomimétique intrinsèque: la capacité à stimuler dans une certaine mesure les récepteurs bêta-adrénergiques. Comparés aux BAB conventionnels, ces médicaments ralentissent la fréquence cardiaque et la force de ses contractions, entraînent moins souvent le développement d'un syndrome de sevrage et nuisent moins au métabolisme lipidique.

Certains BAB sont capables d’agrandir davantage les vaisseaux, c’est-à-dire qu’ils ont des propriétés vasodilatatrices. Ce mécanisme est mis en œuvre en utilisant une activité sympathomimétique interne prononcée, un blocage des récepteurs alpha-adrénergiques ou une action directe sur les parois vasculaires.

La durée d'action dépend le plus souvent des caractéristiques de la structure chimique du BAB. Les agents lipophiles (propranolol) durent plusieurs heures et sont rapidement éliminés du corps. Les médicaments hydrophiles (aténolol) sont efficaces plus longtemps et peuvent être prescrits moins souvent. Actuellement, des substances lipophiles de longue durée (retard de métoprolol) ont également été développées. En outre, il existe des BAB avec une très courte durée d'action - jusqu'à 30 minutes (esmolol).

Liste de

1. BAB non biosélective:

A. Sans activité sympathomimétique interne:

• le propranolol (anapriline, obzidan);
• le nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blocus);
• le nipradilol;
• flistrolol.

B. ayant une activité sympathomimétique interne:

• oxprénolol (trazicor);
• le pindolol (whisky);
• alprénolol (aptine);
• le pénbutolol (bétapressine, lévatol);
• le bopindolol (sandonorm);
• le bucindolol;
• le dilévalol;
• le cartéolol;
• labétalol.

2. BAB cardio sélectif:

A. Sans activité sympathomimétique interne:

• métoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• l'aténolol (bêta, ténormin);
• le bétaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (brise-lames);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pneumatiques);
• le carvédilol (acridilol, bagodilol, védicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nébivolol (binelol, nébivateur, nébicor, nébilan, nébilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. ayant une activité sympathomimétique interne:

• acébutalol (acecor, sectral);
• le talinolol (kordanum);
• objectifs du prolol;
• épanolol (vazakor).

3. BAB avec propriétés vasodilatatrices:

• l'amozularol;
• le bucindolol;
• le dilévalol;
• le labétolol;
• le médroxalol;
• le nipradilol;
• pindolol.

4. BAB longue durée d'action:

5. BAB action ultracourte, cardio sélectif:

Utilisation dans les maladies du système cardiovasculaire

Angine de stress

Dans de nombreux cas, les BAB sont parmi les principaux agents de traitement de l’angine de poitrine et de prévention des attaques. Contrairement aux nitrates, ces médicaments ne provoquent pas de tolérance (résistance aux médicaments) lors d'une utilisation prolongée. Les BAB sont capables de s'accumuler dans le corps, ce qui permet, au fil du temps, de réduire la posologie du médicament. En outre, ces outils protègent le muscle cardiaque lui-même, améliorant le pronostic en réduisant le risque d'infarctus du myocarde récurrent.

L'activité antianginale de tous les BAB est à peu près identique. Leur choix est basé sur la durée de l'effet, la gravité des effets secondaires, le coût et d'autres facteurs.

Commencez le traitement avec une petite dose en l'augmentant progressivement pour devenir efficace. La posologie est choisie de manière à ce que la fréquence cardiaque au repos ne soit pas inférieure à 50 par minute et que le niveau de pression artérielle systolique soit d’au moins 100 mm Hg. Art. Après l'apparition de l'effet thérapeutique (arrêt des AVC, amélioration de la tolérance à l'effort), la dose est progressivement réduite au minimum efficace.

L'utilisation prolongée de fortes doses de BAB n'est pas recommandée, car cela augmente considérablement le risque d'effets secondaires. En cas d'efficacité insuffisante de ces fonds, il est préférable de les combiner avec d'autres groupes de médicaments.

Le BAB ne peut pas être annulé brusquement, car cela peut provoquer un syndrome de sevrage.

BAB est particulièrement indiqué si l'angine de poitrine est associée à une tachycardie sinusale, une hypertension artérielle, un glaucome, une constipation et un reflux gastro-oesophagien.

Infarctus du myocarde

L'utilisation précoce de BAB dans l'infarctus du myocarde contribue à la limitation de la zone de nécrose du muscle cardiaque. Dans le même temps, la mortalité diminue, le risque d'infarctus du myocarde à répétition et d'arrêt cardiaque diminue.

Cet effet a un BAB sans activité sympathomimétique interne, il est préférable d'utiliser des agents cardio-sélectifs. Ils sont particulièrement utiles pour associer l'infarctus du myocarde à l'hypertension artérielle, la tachycardie sinusale, l'angine de poitrine après infarctus et la forme tachysystolique de la fibrillation auriculaire.

BAB peut être prescrit immédiatement à l'admission du patient à l'hôpital pour tous les patients en l'absence de contre-indications. En l'absence d'effets secondaires, leur traitement est poursuivi pendant au moins un an après un infarctus du myocarde.

Insuffisance cardiaque chronique

L'utilisation de BAB dans l'insuffisance cardiaque est à l'étude. On pense qu'ils peuvent être utilisés avec une combinaison d'insuffisance cardiaque (en particulier diastolique) et d'angine de fatigue. Les troubles du rythme, l'hypertension artérielle, la forme tachysystolique de fibrillation auriculaire en combinaison avec l'insuffisance cardiaque chronique sont également des motifs de nomination pour ce groupe de médicaments.

L'hypertension

Les BAB sont indiqués dans le traitement de l'hypertension, compliquée par une hypertrophie ventriculaire gauche. Ils sont également largement utilisés chez les jeunes patients qui mènent une vie active. Ce groupe de médicaments est prescrit pour la combinaison de l'hypertension artérielle avec l'angine de poitrine ou des troubles du rythme cardiaque, ainsi qu'après un infarctus du myocarde.

Troubles du rythme cardiaque

Les BAB sont utilisés pour des troubles du rythme cardiaque tels que la fibrillation auriculaire et le flutter auriculaire, les arythmies supraventriculaires, la tachycardie sinusale mal tolérée. Ils peuvent également être prescrits pour les arythmies ventriculaires, mais leur efficacité dans ce cas est généralement moins prononcée. BAB en association avec des préparations à base de potassium sont utilisés pour traiter les arythmies causées par une intoxication glycosidique.

Effets secondaires

Système cardiovasculaire

Le BAB inhibe la capacité du nœud sinusal à produire des impulsions qui provoquent des contractions du cœur et une bradycardie sinusale - ralentissant le pouls à des valeurs inférieures à 50 par minute. Cet effet indésirable est significativement moins prononcé chez les BAB avec activité sympathomimétique intrinsèque.

Les préparations de ce groupe peuvent provoquer un blocage auriculo-ventriculaire à des degrés divers. Ils réduisent le pouvoir des contractions cardiaques. Le dernier effet secondaire est moins prononcé chez les BAB dotés de propriétés vasodilatatrices. BAB réduit la pression artérielle.

Les médicaments de ce groupe provoquent des spasmes des vaisseaux périphériques. Les extrémités froides peuvent apparaître, le syndrome de Raynaud se détériore. Ces effets secondaires sont presque dépourvus de médicaments à propriétés vasodilatatrices.

Le BAB réduit le débit sanguin rénal (sauf le nadolol). En raison de la détérioration de la circulation du sang périphérique dans le traitement de ces fonds, il existe parfois une faiblesse générale prononcée.

Organes respiratoires

Le BAB provoque un bronchospasme en raison du blocage concomitant des β2-adrénorécepteurs. Cet effet secondaire est moins prononcé chez les médicaments cardio-sélectifs. Cependant, leurs doses, efficaces contre l’angine de poitrine ou l’hypertension, sont souvent assez élevées, alors que la cardiosélectivité est significativement réduite.
L'utilisation de fortes doses de BAB peut provoquer une apnée ou un arrêt temporaire de la respiration.

Les BAB aggravent l'évolution des réactions allergiques aux piqûres d'insectes, aux allergènes médicaux et alimentaires.

Système nerveux

Le propranolol, le métoprolol et d'autres BAB lipophiles pénètrent du sang dans les cellules du cerveau par la barrière hémato-encéphalique. Par conséquent, ils peuvent provoquer des maux de tête, des troubles du sommeil, des vertiges, des troubles de la mémoire et une dépression. Dans les cas graves, il y a des hallucinations, des convulsions, un coma. Ces effets secondaires sont significativement moins prononcés chez les BAB hydrophiles, en particulier l'aténolol.

Le traitement du BAB peut être accompagné d'une violation de la conduction neuromusculaire. Cela conduit à une faiblesse musculaire, une diminution de l'endurance et de la fatigue.

Métabolisme

Les BAB non sélectifs inhibent la production d'insuline dans le pancréas. D'autre part, ces médicaments inhibent la mobilisation du glucose du foie, contribuant au développement d'une hypoglycémie prolongée chez les patients diabétiques. L'hypoglycémie favorise la libération d'adrénaline dans le sang qui agit sur les récepteurs alpha-adrénergiques. Cela conduit à une augmentation significative de la pression artérielle.

Par conséquent, s’il est nécessaire de prescrire BAB à des patients présentant un diabète concomitant, il convient de préférer les médicaments cardio-sélectifs ou de les remplacer par des antagonistes du calcium ou d’autres groupes.

De nombreux BAB, en particulier ceux qui ne sont pas sélectifs, réduisent le taux sanguin de «bon» cholestérol (alpha-lipoprotéines de haute densité) et augmentent le niveau de «mauvais» (triglycérides et lipoprotéines de très basse densité). Cette carence est dépourvue de médicaments à activité sympathomimétique interne et α-bloquante β1 (carvédilol, labétolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Autres effets secondaires

Dans certains cas, le traitement du BAB est accompagné d'un dysfonctionnement sexuel: dysfonctionnement érectile et perte du désir sexuel. Le mécanisme de cet effet n'est pas clair.

La PAB peut entraîner des modifications de la peau: éruptions cutanées, démangeaisons, érythème, symptômes du psoriasis. Dans de rares cas, la perte de cheveux et la stomatite sont enregistrés.

L'un des effets secondaires graves est la suppression de la formation de sang lors du développement de l'agranulocytose et du purpura thrombocytopénique.

Syndrome d'annulation

Si BAB est utilisé pendant une longue période à une dose élevée, une cessation soudaine du traitement peut déclencher un syndrome de sevrage. Elle se manifeste par une augmentation des attaques d'angor, l'apparition d'arythmies ventriculaires, le développement d'un infarctus du myocarde. Dans les cas moins graves, le syndrome de sevrage est accompagné d'une tachycardie et d'une augmentation de la pression artérielle. Le syndrome de sevrage survient généralement plusieurs jours après l’arrêt du BAB.

Pour éviter le développement du syndrome de sevrage, vous devez respecter les règles suivantes:

• annuler le BAB lentement pendant deux semaines, en réduisant progressivement le dosage en une fois;
• pendant et après l’arrêt du BAB, il est nécessaire de limiter les activités physiques et, si nécessaire, d’augmenter la dose de nitrates et d’autres médicaments anti-angineux, ainsi que des médicaments abaissant la pression artérielle.

Contre-indications

BAB est absolument contre-indiqué dans les situations suivantes:

• œdème pulmonaire et choc cardiogénique;
• insuffisance cardiaque grave;
• asthme bronchique;
• syndrome des sinus malades;
• bloc auriculo-ventriculaire II - III degré;
• pression artérielle systolique de 100 mm Hg. Art. et ci-dessous;
• fréquence cardiaque inférieure à 50 par minute;
• diabète sucré insulino-dépendant mal contrôlé.

Contre-indication relative à la nomination de BAB - syndrome de Raynaud et athérosclérose de l'artère périphérique avec développement de la claudication intermittente.

Bêta-bloquants. Le mécanisme d'action et la classification. Indications, contre-indications et effets secondaires.

Les bêta-bloquants, ou bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques, forment un groupe de médicaments qui se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques et bloquent l'action des catécholamines (adrénaline et noradrénaline). Les bêta-bloquants font partie des médicaments de base dans le traitement de l'hypertension artérielle essentielle et du syndrome de l'hypertension artérielle. Ce groupe de médicaments est utilisé pour traiter l’hypertension depuis les années 1960, quand ils ont commencé leur pratique clinique.

Histoire de la découverte

En 1948, R. P. Ahlquist a décrit deux types d'adrénorécepteurs fonctionnellement différents - alpha et bêta. Au cours des 10 années suivantes, seuls les antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques étaient connus. En 1958, on découvrit la dichloisoprénaline combinant les propriétés d'un agoniste et d'un antagoniste des récepteurs bêta. Lui et plusieurs autres médicaments de suivi ne convenaient pas encore pour un usage clinique. Et ce n’est qu’en 1962 que le propranolol (indéral) a été synthétisé, ce qui a ouvert une nouvelle page brillante dans le traitement des maladies cardiovasculaires.

Le prix Nobel de médecine en 1988 a été attribué à J. Black, G. Elion et G. Hutchings pour l’élaboration de nouveaux principes de pharmacothérapie, en particulier pour justifier l’utilisation de bêta-bloquants. Il convient de noter que les bêta-bloquants ont été développés en tant que groupe de médicaments anti-arythmiques et que leur effet hypotenseur était un résultat clinique inattendu. Initialement, il était considéré comme une action fortuite, loin d’être toujours souhaitable. Ce n’est que plus tard, à partir de 1964, après la publication de Prichard et Giiliam, que cela a été apprécié.

Le mécanisme d'action des bêta-bloquants

Le mécanisme d'action des médicaments de ce groupe est dû à leur capacité à bloquer les récepteurs bêta-adrénergiques du muscle cardiaque et d'autres tissus, ce qui entraîne un certain nombre d'effets constitutifs du mécanisme de l'action hypotensive de ces médicaments.

• Diminution du débit cardiaque, de la fréquence et de l'intensité des contractions cardiaques, ce qui entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde, une augmentation du nombre de garanties, et une redistribution du débit sanguin du myocarde.
• Diminution de la fréquence cardiaque. À cet égard, les diastoles optimisent le flux sanguin coronaire total et soutiennent le métabolisme du myocarde endommagé. Les bêta-bloquants, qui «protègent» le myocarde, sont en mesure de réduire la zone d'infarctus et la fréquence des complications de l'infarctus du myocarde.
• Réduction de la résistance périphérique totale en réduisant la production de rénine par les cellules juxtaglomérulaires.
• Réduire la libération de noradrénaline des fibres nerveuses sympathiques postganglionnaires.
• Augmentation de la production de facteurs vasodilatateurs (prostacycline, prostaglandine e2, oxyde nitrique (II)).
• Réduction de la réabsorption des ions sodium dans les reins et de la sensibilité des barorécepteurs de la crosse aortique et du sinus carotidien (somnoe).
• Effet stabilisant des membranes - réduction de la perméabilité des membranes pour les ions sodium et potassium.

Outre les antihypertenseurs, les bêta-bloquants ont les effets suivants.

• L'activité antiarythmique, qui est causée par l'inhibition de l'action des catécholamines, le ralentissement du rythme sinusal et la diminution du taux d'impulsions dans le septum auriculo-ventriculaire.
• Activité antianginale - blocage compétitif des récepteurs bêta-1 adrénergiques du myocarde et des vaisseaux sanguins, entraînant une diminution du rythme cardiaque, une contractilité du myocarde, une augmentation de la longueur de la diastole et une amélioration du flux sanguin coronaire. En général, pour réduire le besoin en oxygène du muscle cardiaque, la tolérance au stress physique augmente, les périodes d'ischémie sont réduites, la fréquence des crises d'angine de poitrine chez les patients souffrant d'angine de fatigue et d'angine post-infarctus est réduite.
• Capacité antiplaquettaire - ralentit l'agrégation plaquettaire et stimule la synthèse de prostacycline dans l'endothélium de la paroi vasculaire, réduit la viscosité du sang.
• L'activité antioxydante, qui se manifeste par l'inhibition des acides gras libres du tissu adipeux causée par les catécholamines. Diminution de la demande en oxygène pour un métabolisme ultérieur.
• Réduction du débit sanguin veineux vers le cœur et du volume plasmatique en circulation.
• Réduit la sécrétion d'insuline en inhibant la glycogénolyse dans le foie.
• Ils ont un effet sédatif et augmentent la contractilité de l'utérus pendant la grossesse.

Il ressort clairement du tableau que les récepteurs adrénergiques bêta-1 se trouvent principalement dans les muscles cardiaques, hépatiques et squelettiques. Les catécholamines, qui agissent sur les récepteurs adrénergiques bêta-1, ont un effet stimulant, entraînant une augmentation du rythme cardiaque et de la force.

Classification des bêta-bloquants

En fonction de l'effet prédominant sur les beta-1 et beta-2, les récepteurs adrénergiques sont divisés en:

• cardio-sélectif (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio-sélectif (propranolol, nadolol, timolol, métoprolol).

En fonction de leur capacité à se dissoudre dans les lipides ou dans l’eau, les bêta-bloquants sont divisés en trois groupes.

1. Bêta-bloquants lipophiles (oxprénolol, propranolol, alprénolol, carvédilol, métaprolol, timolol). Lorsqu'il est utilisé par voie orale, il est absorbé rapidement et presque complètement (70 à 90%) dans l'estomac et les intestins. Les préparations de ce groupe pénètrent bien dans différents tissus et organes, ainsi que dans le placenta et la barrière hémato-encéphalique. En règle générale, les bêta-bloquants lipophiles sont prescrits à faible dose en cas d'insuffisance cardiaque grave hépatique ou congestive.
2. Bêta-bloquants hydrophiles (aténolol, nadolol, talinolol, sotalol). Contrairement aux bêta-bloquants lipophiles, lorsqu'ils sont appliqués par voie orale, ils n'absorbent que 30 à 50%, sont moins métabolisés par le foie, ont une longue demi-vie. Les bêta-bloquants hydrophiles sont principalement excrétés par les reins et sont donc utilisés à faible dose, lorsque la fonction rénale est insuffisante.
3. Les bêta-bloquants lipo-et hydrophiles ou les bloqueurs amphiphiles (acébutolol, bisoprolol, bêtaxolol, pindolol, céliprolol) sont solubles dans les lipides et dans l'eau. Après l'administration orale, le médicament est absorbé à raison de 40 à 60%. Ils occupent une position intermédiaire entre les bêta-bloquants lipo-et hydrophiles et sont excrétés de manière égale par les reins et le foie. Les médicaments sont prescrits aux patients présentant une insuffisance rénale et hépatique modérée.

Classification des bêta-bloquants par générations

1. Cardione sélective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprénolol, Pindolol, Alprénolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardiosélectif (aténolol, métoprolol, bisoprolol, bétaxolol, nébololol, bevantolol, esmolol, acébutolol, talinolol).
3. Les bêta-bloquants possédant les propriétés des bloqueurs des récepteurs alpha-adrénergiques (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sont des médicaments inhérents aux mécanismes de l'action hypotensive des deux groupes de bloqueurs.

Les bêta-bloquants cardiosélectifs et non cardiosélectifs, à leur tour, sont divisés en médicaments avec une activité sympathomimétique interne et sans celle-ci.

1. Les bêta-bloquants cardiosélectifs sans activité sympathomimétique interne (aténolol, métoprolol, bétaxolol, bisoprolol, nébivolol), ainsi que l'effet antihypertensif, réduisent le rythme cardiaque, donnent un effet antiarythmique, ne causent pas de bronchospasme.
2. bêta-bloquants cardiosélectifs avec une activité sympathomimétique intrinsèque (acébutolol, talinolol, celiprolol) moins ralentit la fréquence cardiaque, inhiber sinusale d'automatisme et de la conduction auriculo-ventriculaire, fournir antianginal significative et l'effet anti-arythmique en tachycardie sinusale, arythmie supraventriculaire et ventriculaire, ont peu d'effet sur la bêta -2 récepteurs adrénergiques des bronches des vaisseaux pulmonaires.
3. Les bêta-bloquants non biosélective sans activité sympathomimétique interne (propranolol, nadolol, timolol) ont le plus grand effet anti-angineux et sont donc plus souvent prescrits aux patients souffrant d'angine de poitrine concomitante.
4. Les bêta-bloquants non biosélective ayant une activité sympathomimétique intrinsèque (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) ne bloquent pas, mais stimulent également partiellement les bêta-adrénorécepteurs. Les médicaments de ce groupe diminuent le rythme cardiaque dans une moindre mesure, ralentissent la conduction auriculo-ventriculaire et diminuent la contractilité du myocarde. Ils peuvent être prescrits aux patients atteints d’hypertension artérielle présentant un léger degré de perturbation de la conduction, une insuffisance cardiaque et un pouls plus rare.

Sélectivité cardiaque des bêta-bloquants

Les bêta-bloquants cardiosélectifs bloquent les récepteurs bêta-1 adrénergiques situés dans les cellules du muscle cardiaque, de l'appareil juxtaglomérulaire des reins, du tissu adipeux, du système de conduction cardiaque et des intestins. Cependant, la sélectivité des bêta-bloquants dépend de la dose et disparaît lorsque de fortes doses de bêta-bloquants sélectifs bêta-1 sont utilisées.

Les bêta-bloquants non sélectifs agissent sur les deux types de récepteurs, sur les récepteurs adrénergiques bêta-1 et bêta-2. Les récepteurs bêta-2 adrénergiques sont situés sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins, des bronches, de l'utérus, du pancréas, du foie et du tissu adipeux. Ces médicaments augmentent l'activité contractile de l'utérus enceinte, ce qui peut entraîner une naissance prématurée. Parallèlement, le blocage des récepteurs bêta-2-adrénergiques est associé à des effets négatifs (bronchospasme, vasospasme périphérique, métabolisme du glucose et des lipides) des bêta-bloquants non sélectifs.

Les bêta-bloquants cardiosélectifs ont un avantage sur les patients non cardiosélectifs dans le traitement de patients souffrant d'hypertension artérielle, d'asthme bronchique et d'autres maladies du système broncho-pulmonaire, accompagnés de bronchospasme, de diabète, de claudication intermittente.

Indications de rendez-vous:

• hypertension artérielle essentielle;
• hypertension artérielle secondaire;
• signes d'hypersympathicotonie (tachycardie, pression artérielle élevée, type d'hémodynamique hyperkinétique);
• coronaropathie concomitante - angine de fatigue (bêtabloquants du tabagisme sélectif, non sélectif - non sélectif);
• victime d'une crise cardiaque, indépendamment de la présence d'angine de poitrine;
• troubles du rythme cardiaque (battements prématurés auriculaires et ventriculaires, tachycardie);
• insuffisance cardiaque sous-compensée;
• cardiomyopathie hypertrophique, sténose sous-aortique;
• prolapsus de la valve mitrale;
• risque de fibrillation ventriculaire et de mort subite;
• hypertension artérielle dans la période préopératoire et postopératoire;
• Les bêta-bloquants sont également prescrits pour la migraine, l'hyperthyroïdie, l'abus d'alcool et de drogues.

Bêta-bloquants: contre-indications

Du côté du système cardiovasculaire:

• la bradycardie;
• bloc auriculo-ventriculaire 2-3 degrés;
• l'hypotension;
• insuffisance cardiaque aiguë;
• choc cardiogénique;
• angine vasospastique.

À partir d'autres organes et systèmes:

• asthme bronchique;
• maladie pulmonaire obstructive chronique;
• sténose vasculaire périphérique avec ischémie des membres au repos.

Bêta-bloquants: effets secondaires

Du côté du système cardiovasculaire:

• diminution de la fréquence cardiaque;
• ralentissement de la conductivité auriculo-ventriculaire;
• réduction significative de la pression artérielle;
• fraction d'éjection réduite.

À partir d'autres organes et systèmes:

• troubles du système respiratoire (bronchospasme, violation de la perméabilité bronchique, exacerbation de maladies pulmonaires chroniques);
• vasoconstriction périphérique (syndrome de Raynaud, extrémités froides, claudication intermittente);
• troubles psycho-émotionnels (faiblesse, somnolence, troubles de la mémoire, instabilité émotionnelle, dépression, psychose aiguë, troubles du sommeil, hallucinations);
• troubles gastro-intestinaux (nausées, diarrhée, douleurs abdominales, constipation, exacerbation de l'ulcère gastroduodénal, colite);
• syndrome de sevrage;
• violation du métabolisme des glucides et des lipides;
• faiblesse musculaire, intolérance à l'exercice;
• impuissance et diminution de la libido;
• fonction rénale réduite en raison d'une perfusion réduite;
• diminution de la production de larmes, conjonctivite;
• troubles cutanés (dermatite, éruption cutanée, exacerbation du psoriasis);
• hypotrophie fœtale.

Bêta-bloquants et diabète

Dans le diabète sucré du deuxième type, les bêta-bloquants sélectifs sont préférés, car leurs propriétés démétaboliques (hyperglycémie, diminution de la sensibilité à l'insuline) sont moins prononcées que dans les non sélectives.

Bêta-bloquants et grossesse

Pendant la grossesse, l'utilisation de bêta-bloquants (non sélectifs) est indésirable, car ils provoquent une bradycardie et une hypoxémie avec hypotrophie fœtale ultérieure.

Quels médicaments du groupe des bêta-bloquants est-il préférable d'utiliser?

Parler des bloqueurs bêta-adrénergiques en tant que classe d'antihypertenseurs implique des médicaments qui ont une sélectivité bêta-1 (ont moins d'effets secondaires), sans activité sympathomimétique interne (plus efficace) et propriétés vasodilatatrices.

Quel bêta-bloquant est le meilleur?

Plus récemment, un bêta-bloquant est apparu dans notre pays avec la combinaison la plus optimale de toutes les qualités nécessaires au traitement des maladies chroniques (hypertension artérielle et maladie coronarienne) - Lokren.

Lokren est un bêta-bloquant à la fois original et peu coûteux, doté d'une sélectivité bêta-1 élevée et d'une demi-vie la plus longue (15 à 20 heures), qui permet son utilisation une fois par jour. En même temps, il n’exerce aucune activité sympathomimétique interne. Le médicament normalise la variabilité du rythme quotidien de la pression artérielle, aide à réduire le degré d'augmentation de la pression artérielle matinale. Dans le traitement de Lokren chez les patients présentant une cardiopathie ischémique, la fréquence des accidents vasculaires cérébraux a diminué, la capacité à supporter un effort physique a augmenté. Le médicament ne provoque pas de sensation de faiblesse, de fatigue, n'affecte pas le métabolisme des glucides et des lipides.

Le deuxième médicament que l'on peut distinguer est le Nebilet (Nebivolol). Il occupe une place particulière dans la classe des bêta-bloquants en raison de ses propriétés inhabituelles. Nebilet est constitué de deux isomères: le premier est un bêta-bloquant et le second est un vasodilatateur. Le médicament a un effet direct sur la stimulation de la synthèse de l’oxyde nitrique (NO) par l’endothélium vasculaire.

En raison de son double mécanisme d'action, Nebilet peut être prescrit à un patient souffrant d'hypertension artérielle et de bronchopneumopathies chroniques obstructives concomitantes, d'athérosclérose des artères périphériques, d'insuffisance cardiaque congestive, de dyslipidémie sévère et de diabète sucré.

En ce qui concerne les deux derniers processus pathologiques, il existe aujourd'hui une quantité considérable de preuves scientifiques selon lesquelles Nebilet non seulement ne perturbe pas le métabolisme des lipides et des glucides, mais normalise également les effets sur le cholestérol, les taux de triglycérides, la glycémie et l'hémoglobine glyquée. Les chercheurs associent ces propriétés uniques à la classe des bêta-bloquants à l’activité modulatrice de NO du médicament.

Syndrome de sevrage des bêta-bloquants

L'annulation soudaine des bêta-bloquants après leur utilisation prolongée, en particulier à fortes doses, peut provoquer des symptômes caractéristiques de l'angine de poitrine instable, de la tachycardie ventriculaire, de l'infarctus du myocarde et parfois même de la mort subite. Le syndrome de sevrage commence à se manifester après quelques jours (moins souvent - après 2 semaines) après l’arrêt des bêta-bloquants.

Pour prévenir les conséquences graves de l'abolition de ces médicaments, vous devez vous conformer aux recommandations suivantes:

• cesser l'utilisation des bêta-bloquants bloqueurs progressivement, pendant 2 semaines, selon ce schéma: le 1er jour, la dose quotidienne de propranolol n'est pas réduite de plus de 80 mg, le cinquième jour - de 40 mg, le neuvième jour - de 20 mg et le 13 - 10 mg;
• les patients atteints de coronaropathie pendant et après le retrait des bêta-bloquants bloqueurs doivent limiter l'activité physique et, si nécessaire, augmenter la dose de nitrates;
• Les personnes atteintes de coronaropathie qui subissent un pontage coronarien n'annulent pas les bêta-bloquants avant la chirurgie: deux heures avant la chirurgie, une demi-dose quotidienne est prescrite et pendant la chirurgie, les bêta-bloquants ne sont pas administrés, mais pendant 2 jours. après il est administré par voie intraveineuse.

bloqueur

Dictionnaire russe-anglais de termes biologiques. - Novosibirsk: Institut d'immunologie clinique. V.I. Seledtsov. 1993-1999.

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Bêta-bloquants ce que c'est bon et mauvais

Pour le traitement de l'hypertension artérielle, différents groupes de médicaments sont utilisés. Mais les plus efficaces avec les diurétiques sont les bêta-bloquants (BAB). Ceci est un groupe assez vaste de médicaments. Il comprend plus de 800 types de drogues. Ils diffèrent quelque peu entre eux dans le mécanisme d'action. Mais combine leur antagonisme concurrentiel aux récepteurs adrénergiques.

BAB utilisé depuis les années 60 du XXe siècle. Le premier médicament était le propranolol. Il a été créé par D. Black et J. Stevenson (1963). En 1964, les premiers rapports sur l'utilisation efficace de cet agent pour le traitement de l'hypertension sont apparus. D. Black a reçu le prix Nobel (1988) dans le domaine de la médecine pour le développement de médicaments agissant sur les récepteurs.

La plupart des BAB agissent exclusivement sur les récepteurs β1-adrénergiques, situés dans le tissu musculaire lisse du cœur. Mais il y a ceux qui agissent sur les récepteurs β1, β2. Par conséquent, BAB est divisé en:

• les bêta-bloquants sélectifs qui agissent sur les récepteurs du myocarde;
• non sélectif, affectant les récepteurs β1-, β2-adrénergiques.

En outre, les bloqueurs peuvent avoir un effet vasodilatateur. Par conséquent, ils sont divisés en:

1. BAB, ne possédant pas de propriétés vasodilatatrices. Ils peuvent être non sélectifs (propranolol, sotalol, nadolol) et sélectifs (aténolol, bisoprolol, métoprolol).
2. Vasodilatateur BAB. Ils sont également divisés en facteurs cardio-sélectifs (nébivolol, carvedilol, céliprolol) et non sélectifs (bucindolol, pindolol, labétalol).

La majorité des patients hypertendus ont une résistance vasculaire accrue, une fonction cardiaque altérée. Par conséquent, ils sont recommandés bêta-bloquants sélectifs. Le choix de ces médicaments est très large, ils dilatent les vaisseaux sanguins de différentes manières. Il existe 4 mécanismes principaux de leur action:

1. Ils ont un effet prononcé sur les récepteurs bêta présents dans les vaisseaux (pindolol, tseliprolol). Pour un traitement à long terme, ces médicaments ne conviennent pas. Ils augmentent la fréquence cardiaque, surtout la nuit. Par conséquent, contre-indiqué chez les patients présentant une ischémie cardiaque.
2. Affectent également les récepteurs alpha-adrénergiques (Carvedilol, Labetalol).
3. L'oxyde nitrique est libéré par les cellules endothéliales, ce qui dilate les vaisseaux sanguins (nébivolol).
4. Possède une action vasodilatatrice directe.

Un fait intéressant. L’effet du carvédilol sur le traitement de l’hypertension chez les patients insuffisants cardiaques présentant un infarctus aigu du myocarde a été étudié. Il a été constaté que l'utilisation de ce médicament réduit la mortalité de 49%.

Mais vous ne devriez pas commencer à le prendre vous-même. Cela peut provoquer une dépression et des saignements. Le médicament est contre-indiqué chez les patients souffrant d'asthme bronchique, angine de poitrine. Par conséquent, avant de commencer à boire des médicaments, vous devriez consulter votre médecin.

Comment BAB Diminue La Pression

Les bêta-bloquants affectent le corps de plusieurs manières:

1. Affecte le centre vasomoteur responsable du tonus vasculaire. En influençant les récepteurs, le BAB inhibe son activité, favorise la relaxation des tissus musculaires lisses. Les navires se dilatent, la pression sur les parois diminue.
2. Affecter les récepteurs bêta du myocarde. En raison de l'oppression du travail du cœur, le volume de sang en circulation diminue, le remplissage des vaisseaux diminue, la pression diminue.
3. Bloquer la synthèse de la rénine dans les reins. De ce fait, l'angiotensine n'est pas formée, ce qui provoque le tonus des vaisseaux et augmente la pression.
4. Inhiber la libération de noradrénaline. Il participe à la régulation neuro-humorale de la pression, a un effet hypertenseur et vasoconstricteur.

Le BAB, agissant sur les récepteurs bêta, réduit la production d'enzymes. En conséquence, l'apport intracellulaire en ions calcium est réduit. Cela conduit à une diminution de la contractilité du myocarde.

Après la première dose du médicament au cours de la journée, la résistance vasculaire augmente, la pression augmente. Après quelques jours, il revient au niveau précédent et ne diminue qu'avec une utilisation prolongée du BAB.

La diminution de la pression est due à:

• réduire le volume de sang en circulation;
• dilatation des vaisseaux sanguins;
• réduire l'activité de la rénine;
• inhiber l'activité des barorécepteurs aortiques (ne pas réagir à une diminution de la pression).

L'effet antihypertenseur est atteint dans environ trois semaines.

Seul Esmolol agit instantanément. Il est utilisé pour traiter les crises hypertensives et les syndromes coronariens aigus.

L'utilisation à long terme de médicaments qui affectent les récepteurs bêta, réduit l'hypertrophie ventriculaire gauche, améliore le métabolisme des lipides. Les bêta-bloquants sélectifs qui n'ont pas d'effet vasodilatateur conviennent le mieux au traitement à long terme. Ils ont moins d'impact sur la résistance de la paroi vasculaire. En outre, après l’annulation des agonistes des récepteurs alpha, des catécholamines se forment dans le corps en raison du diabète, du fait de fumer ou après avoir bu une tasse de café. Ils contractent les vaisseaux sanguins et les BAB cardio-sélectifs inhibent leurs effets.

Important à savoir! Brutalement, BAB n'est pas recommandé. Même si vous ne prenez pas un comprimé, si vous oubliez de prendre le médicament, vous pouvez provoquer une forte augmentation de la pression artérielle. Par conséquent, n'arrêtez jamais le traitement sans consulter un médecin. Même si vous vous sentez bien et ne voyez pas le besoin de prendre des pilules.

Dommage de prendre des bêta-bloquants

Les bêta-bloquants peuvent affecter le métabolisme des lipides, le métabolisme du glucose. Bien qu'à cet égard, les médicaments cardio-sélectifs soient considérés comme plus sûrs. Mais ils ont un effet hypotenseur plus prononcé. Par conséquent, ils peuvent réduire considérablement la pression. Et c'est aussi mauvais. Une chute brutale peut entraîner un accident vasculaire cérébral et un apport sanguin insuffisant peut entraîner une hypoxie des cellules cérébrales et leur mort.

En outre, les bêta-bloquants agissent sur les récepteurs pancréatiques. Réduit considérablement la sécrétion d'insuline. Et son manque conduit au développement du diabète.

Malgré l'efficacité du traitement de l'hypertension par les bêta-bloquants, ceux-ci doivent être prescrits avec précaution. Le médecin doit tenir compte des dommages causés par ces médicaments.

1. Réduisez considérablement le rythme cardiaque. Causer une bradycardie persistante, avec une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute.
2. Ils provoquent des interruptions dans le travail du cœur. Syndrome développé de sinus. Peut provoquer l'apparition d'un bloc auriculo-ventriculaire de 2-3 degrés.
3. Prendre BAB peut provoquer une hypotension. La pression maximale sera inférieure à 100 mm Hg. Art. Et c’est aussi une maladie qui n’a pas de conséquences moins graves que l’hypertension.
4. Les maladies du système respiratoire peuvent être exacerbées. Dans l’asthme bronchique, les médicaments de ce groupe ne sont pas recommandés.
5. En raison de la prise du médicament, la production d'insuline peut être inhibée. Et les patients diabétiques associés à d'autres médicaments développent une hypoglycémie.
6. Contrairement aux agonistes des récepteurs alpha, le BAB provoque une violation de la fonction sexuelle chez l'homme. La fréquence de l'effet dépend de la dose du médicament.
7. Avec l'abolition des agonistes centraux des récepteurs alpha (clonidine) ou avec le phéochromocytome, une réaction hypertensive persistante se produit.
8. Les BAB peuvent affecter négativement le tractus gastro-intestinal. Réduire l'appétit, provoquer des vomissements, la diarrhée, un ulcère devient aigu, une œsophagite se produit.
9. Prendre le médicament provoque des vertiges, de l'insomnie, des cauchemars, des hallucinations. Peut causer dépression, léthargie, faiblesse.
10. Renforce la contraction des muscles de l'utérus. Par conséquent, BAB est contre-indiqué chez les femmes enceintes, car elles provoquent une fausse couche.
11. Affecte la vessie, ne lui permet pas de se vider. BAB est parfois prescrit pour traiter l’incontinence urinaire.

Si vous considérez toutes les maladies associées, le risque d'effets secondaires est considérablement réduit. Ainsi, on prescrit des doses minimales de médicament aux patients insuffisants cardiaques, progressivement, sous observation, pour l’augmenter.

Le médicament n'est pas prescrit pour diverses maladies et conditions concomitantes.

Le médicament ne peut pas être bu avec les pathologies suivantes:

1. Maladie pulmonaire obstructive. BAB provoque un étouffement. Il est strictement contre-indiqué consommation de médicaments pour l'asthme bronchique, l'oedème pulmonaire.
2. Bradycardie sévère au repos. Depuis le médicament réduit le rythme cardiaque.
3. Blocus AV 2 et 3 degrés. L'exception concerne les patients porteurs d'un stimulateur artificiel.
4. Choc cardiogénique.
5. Les médicaments BAB étant des antihypertenseurs, ils ne sont en aucun cas prescrits aux patients souffrant d'hypotension artérielle.

Le BAB est indésirable pour un certain nombre de maladies, mais dans les cas extrêmes, le médecin peut vous le prescrire:

• diabète sucré;
• ulcères gastriques et intestinaux;
• troubles circulatoires;
• la dépression;
• grossesse et allaitement.

Important à savoir! Certains BAB (sotalol, métoprolol, pendolol) sont utilisés sans conséquences graves pour le traitement de l'hypertension chez la femme enceinte. Mais avant de prescrire un médicament, le médecin évaluera nécessairement l’équilibre entre les avantages et les inconvénients.

Pour sélectionner des médicaments pour le traitement de l'hypertension, seul le médecin traitant doit en prendre connaissance. Seul un spécialiste évaluera correctement le rapport avantages / effets secondaires. Et assurez-vous de prendre en compte les autres médicaments qui sont prescrits, car le BAB, associé à certains médicaments, peut entraîner des complications graves.

Les bêta-bloquants ne sont prescrits avec la réserpine et la guanéthidine que sous surveillance médicale quotidienne. Lorsqu'elle est associée à la clonitidine, la pression diminue trop fortement, provoquant une hypotension persistante et une bradycardie. Surtout si le patient ment. L'annulation brutale de la clonitidine déclenchera une forte augmentation de la pression, car il y aura une forte stimulation des récepteurs alpha. Cela entraînera une augmentation de la noradrénaline et une vasoconstriction.

Il n’est pas souhaitable d’associer le BAB au vérapamil, à l’amiodarone et aux glycosides cardiaques. Un tel complexe de médicaments entraîne une forte bradycardie, une violation de la conductivité auriculo-ventriculaire. Par conséquent, une surveillance constante de l'ECG est nécessaire.

Les bêta-bloquants fonctionnent mieux en association avec les nitrates et les bloqueurs des canaux calciques. Ils réduisent le besoin en oxygène du myocarde, réduisent le tonus des vaisseaux sanguins, stimulent le flux sanguin.

BAB - médicaments qui ont longtemps été utilisés avec succès pour traiter l'hypertension. Il en existe de nombreux types. Par conséquent, seul le médecin peut choisir le médicament le plus efficace qui n’entraîne pas de complications. Assurez-vous de le consulter.

Les bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques, communément appelés bêta-bloquants, constituent un groupe important de médicaments pour l'hypertension qui affecte le système nerveux sympathique. Ces médicaments sont utilisés en médecine depuis longtemps, depuis les années 1960. La découverte de bêta-bloquants a considérablement augmenté l'efficacité du traitement des maladies cardiovasculaires, ainsi que de l'hypertension. Par conséquent, les scientifiques qui ont synthétisé et testé ces médicaments pour la première fois en pratique clinique ont reçu le prix Nobel de médecine en 1988.

Dans la pratique du traitement de l'hypertension, les bêta-bloquants revêtent toujours une importance primordiale, de même que les diurétiques, c'est-à-dire les médicaments diurétiques. Bien que, depuis les années 1990, de nouveaux groupes de médicaments (antagonistes du calcium, inhibiteurs de l'ECA) soient apparus. Ils sont prescrits lorsque les bêta-bloquants ne sont d'aucune aide ou sont contre-indiqués pour le patient.

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Histoire de la découverte

Dans les années 1930, des scientifiques ont découvert qu'il était possible de stimuler la capacité du muscle cardiaque (myocarde) à se contracter s'il était traité avec des substances spéciales, les bêta-adrénostimulants. En 1948, R. P. Ahlquist a avancé le concept d’existence de récepteurs alpha et bêta-adrénergiques chez les mammifères. Plus tard, au milieu des années 50, le scientifique J. Black a mis au point une méthode pour réduire la fréquence des accidents vasculaires cérébraux. Il a suggéré qu'il serait possible d'inventer un médicament permettant de "protéger" efficacement les récepteurs bêta du muscle cardiaque contre les effets de l'adrénaline. Après tout, cette hormone stimule les cellules musculaires du cœur, leur fait rétrécir de manière trop intense et provoque des crises cardiaques.

En 1962, sous la direction de J. Black, le premier bêta-bloquant fut synthétisé - le proténalol. Mais il s'est avéré que cela provoque le cancer chez la souris, il n'a donc pas été testé sur l'homme. Le propranolol est le premier médicament à avoir été administré en 1964. Pour le développement du propranolol et de la «théorie» des bêta-bloquants, J. Black a reçu le prix Nobel de médecine en 1988. Le médicament le plus moderne de ce groupe, le nébivolol, a été mis sur le marché en 2001. Lui et les autres bêta-bloquants de troisième génération possèdent une propriété supplémentaire très utile: ils détendent les vaisseaux sanguins. Au total, plus de 100 bêta-bloquants différents ont été synthétisés dans les laboratoires, mais pas plus de 30 d'entre eux ont été utilisés ou sont encore utilisés par les médecins en exercice.

Le mécanisme d'action des bêta-bloquants

L'hormone adrénaline et d'autres catécholamines stimulent les récepteurs bêta-1 et bêta-2-adrénergiques, présents dans divers organes. Le mécanisme d'action des bêta-bloquants est qu'ils bloquent les récepteurs bêta-1-adrénergiques, protégeant ainsi le cœur des effets de l'adrénaline et d'autres hormones «accélératrices». En conséquence, le travail du cœur est facilité: il se contracte moins souvent et avec moins de force. Ainsi, la fréquence des accidents vasculaires cérébraux et des troubles du rythme cardiaque est réduite. La probabilité de mort cardiaque subite est réduite.

Sous l'action des bêta-bloquants, la pression artérielle diminue simultanément via plusieurs mécanismes:

• Réduire la fréquence et la force des contractions cardiaques;
• Diminution du débit cardiaque;
• Diminution de la sécrétion et diminution de la concentration plasmatique de rénine;
• La restructuration des mécanismes barorécepteurs de l'arc aortique et du sinus sinocarotide;
• Un effet dépresseur sur le système nerveux central;
• Effet sur le centre vasomoteur - réduction du tonus sympathique central;
• Diminution du tonus vasculaire périphérique lors du blocage des récepteurs alpha-1 ou de la libération d'oxyde nitrique (NO).

Bêta-1 et bêta-2-adrénorécepteurs dans le corps humain

Le tableau montre que les récepteurs bêta-1-adrénergiques se trouvent principalement dans les tissus du système cardiovasculaire, ainsi que dans les muscles squelettiques et les reins. Cela signifie que les hormones stimulantes augmentent le rythme cardiaque et la force.

Les bêta-bloquants servent de protection contre la maladie cardiaque liée à l'athérosclérose, soulagent la douleur et empêchent le développement ultérieur de la maladie. L'effet cardioprotecteur (protection du cœur) est associé à la capacité de ces médicaments de réduire la régression du ventricule gauche du cœur et d'avoir un effet antiarythmique. Ils réduisent la douleur dans la région du coeur et réduisent l'incidence des attaques d'angine. Mais les bêta-bloquants ne sont pas le meilleur choix de médicaments pour le traitement de l'hypertension, si le patient ne se plaint pas de douleurs à la poitrine et de crises cardiaques.

Malheureusement, simultanément au blocage des récepteurs bêta-1-adrénergiques, les récepteurs bêta-2-adrénergiques entrent également dans la «distribution» et il n’est pas nécessaire de les bloquer. Pour cette raison, les médicaments ont des effets secondaires négatifs. Les bêta-bloquants ont des effets secondaires et des contre-indications graves. À leur sujet en détail ci-dessous dans l'article. La sélectivité des bêta-bloquants est la capacité d'un médicament à bloquer les récepteurs bêta-1-adrénergiques sans affecter les récepteurs bêta-2-adrénergiques. Toutes choses étant égales par ailleurs, plus la sélectivité est élevée, mieux c'est, car il y a moins d'effets secondaires.

Classification

Les bêta-bloquants sont divisés en:

• sélectif (cardio-sélectif) et non sélectif;
• lipophile et hydrophile, c'est-à-dire soluble dans les graisses ou dans l'eau;
• Il existe des bêta-bloquants avec et sans activité sympathomimétique interne.

Toutes ces caractéristiques seront discutées en détail ci-dessous. Maintenant, l'essentiel est de comprendre que les bêta-bloquants existent depuis 3 générations et qu'il y aura plus d'avantages s'ils sont traités avec la médecine moderne et non périmés. Parce que l'efficacité sera plus grande et les effets secondaires néfastes - beaucoup moins.

Classification des bêta-bloquants par générations (2008)

Les bêta-bloquants de troisième génération possèdent des propriétés vasodilatatrices supplémentaires, à savoir la capacité à détendre les vaisseaux sanguins.

• Lors de la prise de labétalol, cet effet se produit car le médicament bloque non seulement les récepteurs bêta-adrénergiques, mais également les récepteurs alpha-adrénergiques.
• Le nébivolol stimule la synthèse d'oxyde nitrique (NO), une substance qui régule la relaxation vasculaire.
• Et le carvedilol fait les deux.

Que sont les bêta-bloquants cardio sélectifs?

Dans les tissus du corps humain, il existe des récepteurs qui répondent aux hormones adrénaline et noradrénaline. Actuellement, les récepteurs adrénergiques alpha-1, alpha-2, bêta-1 et bêta-2 sont distingués. Récemment, les récepteurs alpha-3 adrénergiques ont également été décrits.

Présentez brièvement l'emplacement et la valeur des récepteurs adrénergiques comme suit:

• alpha-1 - sont localisés dans les vaisseaux sanguins, la stimulation entraîne leur spasme et augmente la pression artérielle.
• alpha-2 - sont des "boucles de rétroaction négative" pour le système de régulation de l'activité tissulaire. Cela signifie que leur stimulation entraîne une diminution de la pression artérielle.
• beta-1 - sont localisés dans le coeur, leur stimulation conduit à une augmentation de la fréquence et de la force des contractions cardiaques, à une augmentation de la demande en oxygène du myocarde et à une augmentation de la pression artérielle. En outre, les récepteurs bêta-1-adrénergiques sont abondamment présents dans les reins.
• beta-2 - localisée dans les bronches, la stimulation provoque l'élimination du bronchospasme. Ces récepteurs sont situés sur les cellules du foie, l’effet de l’hormone sur celles-ci provoque la conversion du glycogène en glucose et la libération de glucose dans le sang.

Les bêta-bloquants cardiosélectifs sont principalement actifs contre les récepteurs bêta-1-adrénergiques, et les bêta-bloquants non sélectifs bloquent également les récepteurs bêta-1 et bêta-2-adrénergiques. Dans le muscle cardiaque, le rapport des récepteurs bêta-1 et bêta-2-adrénergiques est de 4: 1, c’est-à-dire que la stimulation de l’énergie cardiaque est réalisée principalement par le biais des récepteurs bêta-1. Avec une augmentation de la posologie des bêta-bloquants, leur spécificité diminue, puis le médicament sélectif bloque les deux récepteurs.

Les bêta-bloquants sélectifs et non sélectifs réduisent sensiblement la pression artérielle, mais les bêta-bloquants cardio-sélectifs ont moins d'effets secondaires, ils sont plus faciles à utiliser en cas de maladies concomitantes. Ainsi, les médicaments sélectifs sont moins susceptibles de provoquer les effets du bronchospasme, car leur activité n’affectera pas les récepteurs bêta-2-adrénergiques, situés principalement dans les poumons.

Cardio-sélectivité des bêta-bloquants: index de blocage des bêta-1 et bêta-2-adrénorécepteurs

• Nebivolol (nébilet)

• Bisoprolol (Concor)

• Métoprolol

• Aténolol

• Propranolol (anapriline)

Les bêta-bloquants sélectifs plus faibles que les non sélectifs augmentent la résistance vasculaire périphérique, ils sont donc plus souvent prescrits aux patients présentant des problèmes de circulation périphérique (par exemple, avec une claudication intermittente). Veuillez noter que le carvédilol (coriol) est issu de la dernière génération de bêta-bloquants, mais qu'il n'est pas cardiosélectif. Néanmoins, les cardiologues l'utilisent activement et les résultats sont bons. Le carvédilol est rarement prescrit pour abaisser la tension artérielle ou traiter les arythmies. Il est plus couramment utilisé pour traiter l'insuffisance cardiaque.

Quelle est l'activité sympathomimétique interne des bêta-bloquants?

Certains bêta-bloquants bloquent non seulement les bêta-adrénorécepteurs, mais en même temps les stimulent. C'est ce qu'on appelle l'activité sympathomimétique interne de certains bêta-bloquants. Les médicaments ayant une activité sympathomimétique interne sont caractérisés par les propriétés suivantes:

• ces bêta-bloquants ralentissent la fréquence cardiaque dans une moindre mesure
• ils ne réduisent pas significativement la fonction de pompage du coeur
• dans une moindre mesure, augmenter la résistance vasculaire périphérique totale
• provoquer moins d'athérosclérose, car ils n'ont pas d'effet significatif sur le taux de cholestérol dans le sang

Vous pouvez découvrir quels bêta-bloquants possèdent une activité sympathomimétique intrinsèque et quels médicaments ne l’ont pas, dans cet article.

Si les bêta-bloquants à activité sympathomimétique intrinsèque sont pris pendant une longue période, il se produit alors une stimulation chronique des récepteurs bêta-adrénergiques. Cela conduit progressivement à une diminution de leur densité dans les tissus. Après cela, une cessation soudaine de la médication ne provoque pas de symptômes de sevrage. En général, la dose de bêta-bloquants devrait être réduite progressivement: 2 fois tous les 2-3 jours pendant 10-14 jours. Sinon, les symptômes de sevrage peuvent être terribles: crises hypertensives, fréquence accrue des accidents vasculaires cérébraux, tachycardie, infarctus du myocarde ou mort subite due à une crise cardiaque.

Des études ont montré que l'efficacité des médicaments bêta-bloquants, qui exercent une activité sympathomimétique interne, ne diffère pas en ce qui concerne la réduction de la pression artérielle avec des médicaments n'ayant pas cette activité. Mais dans certains cas, l’utilisation de médicaments ayant une activité sympathomimétique interne évite les effets secondaires indésirables. À savoir bronchospasme en cas d'obstruction des voies respiratoires de nature diverse, ainsi que des spasmes froids dans l'athérosclérose des membres inférieurs. Au cours des dernières années (juillet 2012), les médecins ont conclu qu'il ne fallait pas attacher une grande importance au fait que le bêta-bloquant ait ou non la propriété d'une activité sympathomimétique interne. La pratique a montré que les médicaments dotés de cette propriété ne réduisent pas plus la fréquence des complications cardiovasculaires que les bêta-bloquants qui n'en ont pas.

Bêta-bloquants lipophiles et hydrophiles

Les bêta-bloquants lipophiles sont bien solubles dans les graisses et hydrophiles - dans l’eau. Les médicaments lipophiles subissent un "traitement" important lors du passage initial dans le foie. Les bêta-bloquants hydrophiles ne sont pas métabolisés dans le foie. Ils sont principalement excrétés dans l'urine, sans changement. Les bêta-bloquants hydrophiles durent plus longtemps car ils ne sont pas aussi rapides que les lipophiles.

Les bêta-bloquants lipophiles pénètrent mieux dans la barrière hémato-encéphalique. C'est une barrière physiologique entre le système circulatoire et le système nerveux central. Il protège les tissus nerveux contre les micro-organismes circulant dans le sang, les toxines et les «agents» du système immunitaire qui perçoivent les tissus cérébraux comme des corps étrangers et les attaquent. À travers la barrière hémato-encéphalique, les nutriments pénètrent dans le cerveau par les vaisseaux sanguins et les déchets du tissu nerveux sont éliminés.

Il s'est avéré que les bêta-bloquants lipophiles réduisent plus efficacement la mortalité des patients atteints de maladie coronarienne. Dans le même temps, ils provoquent plus d'effets secondaires du système nerveux central:

• la dépression;
• troubles du sommeil;
• maux de tête.

En règle générale, l'activité des bêta-bloquants liposolubles n'est pas affectée par la prise de nourriture. Et il est conseillé de prendre des préparations hydrophiles avant les repas, en buvant beaucoup d'eau.

Le médicament bisoprolol est remarquable en ce qu'il a la capacité de se dissoudre à la fois dans l'eau et dans les lipides (graisses). Si le foie ou les reins fonctionnent mal, le système, qui est plus sain, prend automatiquement en charge l’excrétion du bisoprolol par le corps.

Bêta-bloquants modernes

Pour le traitement de l'insuffisance cardiaque, seuls les bêta-bloquants suivants sont recommandés (juin 2012):

• le carvédilol (Kkoriol);
• bisoprolol (Concor, Biprol, Bisogamma);
• le succinate de métoprolol (Betalok LOK);
• Nebivolol (Nebilet, Binelol).

D'autres bêta-bloquants peuvent être utilisés pour traiter l'hypertension. Les médecins sont invités à prescrire des médicaments de deuxième ou de troisième génération à leurs patients. Ci-dessus, dans l'article, vous trouverez un tableau dans lequel il est écrit, à quelle génération appartient chaque préparation.

Les bêta-bloquants modernes réduisent le risque de décès d'un patient, notamment d'un infarctus du myocarde. Parallèlement, des études menées depuis 1998 montrent systématiquement que le propranolol (anapriline) non seulement ne réduit pas, mais augmente même le taux de mortalité par rapport au placebo. Également des preuves contradictoires sur l'efficacité de l'aténolol. Des dizaines d'articles dans des revues médicales affirment que cela réduit beaucoup moins le risque d'événements cardiovasculaires que d'autres bêta-bloquants, et provoque plus souvent des effets secondaires.

Les patients doivent comprendre que tous les bêta-bloquants réduisent la pression artérielle à peu près de la même manière. Le nébivolol le fait peut-être un peu plus efficacement que tout le monde, mais pas beaucoup. Dans le même temps, ils réduisent très différemment le risque de développer des maladies cardiovasculaires. L’objectif principal du traitement de l’hypertension est précisément de prévenir ses complications. On suppose que les bêta-bloquants modernes sont plus efficaces pour prévenir les complications de l'hypertension que les médicaments de la génération précédente. Ils sont également mieux tolérés car ils provoquent moins d'effets secondaires.

Au début des années 2000, de nombreux patients ne pouvaient pas se permettre d’être traités avec des médicaments de haute qualité, car les médicaments brevetés étaient trop chers. Mais maintenant, vous pouvez acheter des médicaments génériques dans la pharmacie, qui sont très abordables et efficaces. Par conséquent, la question financière n’est plus la raison pour laquelle il faut abandonner l’utilisation des bêta-bloquants modernes. La tâche principale est de surmonter l'ignorance et le conservatisme des médecins. Les médecins qui ne suivent pas les nouvelles continuent souvent à prescrire de vieux médicaments moins efficaces et ayant des effets secondaires marqués.

Indications de rendez-vous

Les principales indications pour la nomination de bêta-bloquants en pratique cardiaque:

• hypertension artérielle, y compris secondaire (due à une atteinte rénale, une augmentation de la fonction thyroïdienne, une grossesse et d’autres causes);
• insuffisance cardiaque;
• cardiopathie ischémique;
• arythmies (extrasystole, fibrillation auriculaire, etc.);
• syndrome du QT prolongé.

En outre, les bêta-bloquants sont parfois prescrits pour les crises végétatives, le prolapsus de la valve mitrale, le syndrome de sevrage, la cardiomyopathie hypertrophique, la migraine, l’anévrisme aortique et le syndrome de Marfan.

En 2011, les résultats d'études sur des femmes atteintes d'un cancer du sein et prenant des bêta-bloquants ont été publiés. Il s'est avéré que lors de l'administration de bêta-bloquants, les métastases sont moins fréquentes. Dans l'étude américaine, 1 400 femmes ont participé à des chirurgies pour le cancer du sein et à des cours de chimiothérapie. Ces femmes ont pris des bêta-bloquants en raison de problèmes cardiovasculaires qu'elles avaient en plus du cancer du sein. Après 3 ans, 87% d'entre eux étaient en vie et sans cancer "événements".

Le groupe témoin de comparaison était constitué de patientes atteintes du cancer du sein du même âge et présentant le même pourcentage de patientes atteintes de diabète. Ils n'ont pas reçu de bêta-bloquants, et parmi eux, le taux de survie était de 77%. Il est trop tôt pour tirer des conclusions pratiques, mais dans 5 ou 10 ans, les bêta-bloquants deviendront peut-être un moyen facile et peu coûteux d’accroître l’efficacité du traitement du cancer du sein.

Utilisation de bêta-bloquants pour traiter l'hypertension

Dans les années 80 du 20ème siècle, des études ont montré que les bêta-bloquants chez les patients d'âge moyen réduisaient considérablement le risque de développer un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral. Les diurétiques sont préférables pour les patients âgés ne présentant pas de symptômes évidents de maladie coronarienne. Cependant, si une personne âgée a des indications particulières (insuffisance cardiaque, cardiopathie ischémique, infarctus du myocarde), un médicament contre l'hypertension de la classe des bêta-bloquants peut être prescrit, ce qui est susceptible de prolonger sa vie. En savoir plus sur l'article "Quels médicaments pour l'hypertension sont prescrits pour les patients âgés."

Finis les essoufflements, maux de tête, coups de bélier et autres symptômes d'hypertension! Nos lecteurs pour le traitement de la pression utilisent déjà cette méthode.

Les bêta-bloquants réduisent la pression artérielle, en général, pas pire que les médicaments d'autres classes. Il est particulièrement recommandé de les prescrire pour le traitement de l'hypertension dans les situations suivantes:

• Cardiopathie ischémique concomitante
• Tachycardie
• Insuffisance cardiaque
• Hyperthyroïdie - hyperthyroïdie.
• La migraine
• Glaucome
• Hypertension avant ou après la chirurgie

Bêta-bloquants recommandés pour le traitement de l'hypertension (2005)

Cardio sélectif

1. Bêta-bloquants sans activité sympathomimétique interne

• Aténolol (efficacité discutable)

• Bétaxolol

• Bisoprolol

• Métoprolol

• Nébivolol

2. Bêta-bloquants à activité sympathomimétique intrinsèque

• Acébutalol

Non biosélectif

1. Bêta-bloquants sans activité sympathomimétique interne

• Nadolol

• Propranolol (obsolète, non recommandé)

• Timolol

2. Bêta-bloquants à activité sympathomimétique intrinsèque

• Penbutolol

• Pindolol

3. Bêta-bloquants à activité alpha-bloquante

• Carvedilol

• Labétalol

Ces médicaments conviennent-ils au diabète?

Un traitement avec de «bons vieux» bêta-bloquants (propranolol, aténolol) peut dégrader la sensibilité des tissus aux effets de l’insuline, c’est-à-dire augmenter la résistance à l’insuline. Si le patient est prédisposé, ses chances de devenir diabétique augmentent. Si le patient a déjà développé un diabète, son évolution va empirer. Dans le même temps, avec l’utilisation de bêta-bloquants cardiosélectifs, la sensibilité à l’insuline des tissus se détériore dans une moindre mesure. Et si vous assignez des bêta-bloquants modernes qui détendent les vaisseaux sanguins, ils, en règle générale, à doses modérées, ne perturbent pas le métabolisme des glucides et n'aggravent pas le diabète.

En 2005, à l’Institut de cardiologie de Kiev, qui doit son nom à Strazhesko, les effets des bêta-bloquants sur les patients atteints de syndrome métabolique et de résistance à l’insuline ont été étudiés. Il s'est avéré que le carvédilol, le bisoprolol et le nébivolol non seulement n'aggravent pas, mais augmentent même la sensibilité des tissus à l'action de l'insuline. Dans le même temps, l'aténolol a considérablement aggravé la résistance à l'insuline. Dans une étude de 2010, il a été démontré que le carvédilol ne réduisait pas la sensibilité à l'insuline vasculaire et que le métoprolol l'aggravait.

Sous l'influence de la prise de bêta-bloquants chez les patients, le poids corporel peut augmenter. Cela est dû à une résistance accrue à l'insuline, ainsi qu'à d'autres raisons. Les bêta-bloquants réduisent l'intensité du métabolisme et empêchent la dégradation du tissu adipeux (inhibent la lipolyse). En ce sens, l'aténolol et le tartrate de métoprolol ne se sont pas bien comportés. Dans le même temps, selon les résultats de la recherche, le carvédilol, le nébivolol et le labétalol n'étaient pas associés à une augmentation significative du poids corporel chez les patients.

La prise de bêta-bloquants peut affecter la sécrétion d'insuline par les cellules bêta du pancréas. Ces médicaments sont capables d'inhiber la première phase de la sécrétion d'insuline. En conséquence, le principal outil de normalisation de la glycémie est la deuxième phase de la libération d'insuline par le pancréas.

Effets des bêta-bloquants sur le métabolisme du glucose et des lipides

Note à la table. Il convient de souligner encore une fois que, dans les bêta-bloquants modernes, l’effet négatif sur le métabolisme du glucose et des lipides est minime.

Dans le diabète sucré insulinodépendant, un problème important est que tout bêta-bloquant peut masquer les symptômes d’une hypoglycémie imminente - tachycardie, nervosité et tremblement (tremblements). Cette transpiration accrue. En outre, les diabétiques qui prennent des bêta-bloquants ont de la difficulté à sortir de l'état d'hypoglycémie. Parce que les principaux mécanismes d’augmentation de la glycémie - sécrétion de glucagon, glucogenolyse et gluconéogenèse - sont bloqués. En même temps, dans le diabète de type 2, l'hypoglycémie est rarement un problème aussi grave que de refuser un traitement par bêta-bloquants à cause de cela.

On pense qu'en présence d'indications (insuffisance cardiaque, arythmie et en particulier infarctus du myocarde), l'utilisation de bêta-bloquants modernes chez les patients diabétiques est appropriée. Dans une étude de 2003, des bêta-bloquants ont été prescrits à des patients souffrant d’insuffisance cardiaque et souffrant de diabète. Le groupe de comparaison - les patients souffrant d'insuffisance cardiaque sans diabète. Dans le premier groupe, la mortalité a diminué de 16%, dans le second, de 28%.

Il est recommandé aux diabétiques de prescrire du métoprolol succinate, du bisoprolol, du carvédilol, du nébivolol - des bêta-bloquants d’efficacité prouvée. Si le patient ne souffre pas de diabète mais que son risque de développement est accru, il est recommandé de ne prescrire que des bêta-bloquants sélectifs et de ne pas les utiliser en association avec des diurétiques (médicaments diurétiques). Il est conseillé d'utiliser des médicaments qui bloquent non seulement les bêta-adrénorécepteurs, mais qui possèdent également les propriétés permettant de détendre les vaisseaux sanguins.

Contre-indications et effets secondaires

Lire la suite dans l'article «Effets secondaires des bêta-bloquants». Découvrez quelles sont les contre-indications à leur objectif. Certaines situations cliniques ne constituent pas une contre-indication absolue du traitement par les bêta-bloquants, mais nécessitent une prudence accrue. Les détails que vous trouverez dans l'article, dont le lien est donné ci-dessus.

Risque accru d'impuissance

La dysfonction érectile (impuissance complète ou partielle chez les hommes) est ce que les bêta-bloquants blâment le plus souvent. On pense que les bêta-bloquants et les diurétiques constituent un groupe de médicaments contre l'hypertension, ce qui entraîne le plus souvent une détérioration de la puissance masculine. En fait, tout n'est pas si simple. Des études prouvent de manière convaincante que les nouveaux bêta-bloquants modernes n’affectent pas la puissance. Pour une liste complète de ces médicaments adaptés aux hommes, voir l'article «Hypertension et impuissance». Bien que les bêta-bloquants de l'ancienne génération (non cardio-sélectifs) puissent en réalité aggraver la puissance. Parce qu'ils aggravent le remplissage du sang du pénis et, éventuellement, interfèrent avec le processus de production des hormones sexuelles. Néanmoins, les bêta-bloquants modernes aident les hommes à contrôler leur hypertension et leurs problèmes cardiaques tout en maintenant leur puissance.

En 2003, les résultats d’une étude sur l’incidence de la dysfonction érectile avec les bêta-bloquants, en fonction de la sensibilisation du patient, ont été publiés. Au début, les hommes étaient divisés en 3 groupes. Ils ont tous pris un bêta-bloquant. Mais le premier groupe ne savait pas quel médicament leur était administré. Les hommes du deuxième groupe connaissaient le nom de la drogue. Les patients du troisième groupe de médecins ont non seulement indiqué à quel bêta-bloquant ils avaient été prescrits, mais également que l'affaiblissement de la puissance est un effet secondaire fréquent.

Dans le troisième groupe, la fréquence de la dysfonction érectile était la plus élevée, jusqu'à 30%. Moins les patients recevaient d'informations, moins la fréquence d'affaiblissement de la puissance était faible.

Il a ensuite mené la deuxième phase de l’étude. Il s'agissait d'hommes qui se sont plaints d'une dysfonction érectile à la suite de la prise d'un bêta-bloquant. Ils ont tous reçu une autre pilule et se sont dit que cela améliorerait leur efficacité. Presque tous les participants ont noté une amélioration de leurs érections, bien que seulement la moitié d'entre eux se soient vu administrer du véritable silendafil (Viagra), tandis que la seconde moitié recevait un placebo. Les résultats de cette étude prouvent de manière convaincante que les raisons de l'affaiblissement de la puissance lors de la prise de bêta-bloquants sont en grande partie d'ordre psychologique.

En conclusion de la section «Les bêta-bloquants et le risque accru d’impuissance», je voudrais à nouveau exhorter les hommes à étudier l’article «Hypertension et impuissance». Il fournit une liste de bêta-bloquants modernes et d’autres médicaments contre l’hypertension, qui n’aggravent pas l’activité physique et ne l’a peut-être même pas améliorée. Après cela, vous serez beaucoup plus silencieux, comme prescrit par votre médecin, pour prendre des médicaments contre la pression. Il est insensé de refuser un traitement par bêta-bloquants ou par d’autres pilules contre l’hypertension, par crainte d’une détérioration de son efficacité.

Pourquoi les médecins écrivent-ils parfois à contrecœur des bêta-bloquants?

Jusqu'à ces dernières années, les médecins prescrivaient activement des bêta-bloquants à la plupart des patients nécessitant un traitement contre l'hypertension artérielle et la prévention des complications cardiovasculaires. Les bêta-bloquants, ainsi que les diurétiques (médicaments diurétiques), sont appelés «médicaments anciens ou traditionnels» pour l'hypertension. Cela signifie qu'elles se comparent à l'efficacité des nouvelles pilules qui réduisent la pression, qui sont constamment développées et arrivent sur le marché pharmaceutique. Tout d'abord, les inhibiteurs de l'ECA et les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II sont comparés aux bêta-bloquants.

Après 2008, il y avait eu des publications selon lesquelles les bêta-bloquants ne devraient pas être le médicament de premier choix pour traiter les patients souffrant d'hypertension. Nous examinerons les arguments présentés dans cette affaire. Les patients peuvent étudier ce matériel, mais ils doivent se rappeler que le choix final du médicament à choisir est de toute façon laissé au médecin. Si vous ne faites pas confiance à votre médecin, trouvez-en un autre. Faites tous les efforts pour consulter le médecin le plus expérimenté, car votre vie en dépend.

Ainsi, les opposants à l’usage thérapeutique généralisé des bêta-bloquants affirment que:

1. Ces médicaments sont pires que les autres médicaments pour l'hypertension, réduisent le risque de complications cardiovasculaires.
2. On pense que les bêta-bloquants n’affectent pas la rigidité des artères, c’est-à-dire qu’ils ne suspendent pas et, en outre, ne renversent pas le développement de l’athérosclérose.
3. Ces médicaments sont des organes mal protégés contre les dommages qui leur font augmenter la pression artérielle.

On craint également que, sous l’influence des bêta-bloquants, le métabolisme des glucides et des lipides soit perturbé. En conséquence, la probabilité de développer un diabète de type 2 augmente et, si le diabète existe déjà, son évolution s'aggrave. Et que les bêta-bloquants provoquent des effets secondaires qui nuisent à la qualité de vie des patients. Il s’agit tout d’abord de l’affaiblissement de la puissance sexuelle chez les hommes. Les sujets "Bêta-bloquants et diabète sucré" et "Risque accru d'impuissance" ont été abordés en détail ci-dessus dans les sections correspondantes de cet article.

Des études ont montré que les bêta-bloquants sont pires que d'autres médicaments contre l'hypertension, réduisant ainsi le risque de complications cardiovasculaires. Des publications correspondantes dans des revues médicales ont commencé à paraître après 1998. Dans le même temps, il existe des preuves d'études encore plus fiables qui ont obtenu des résultats opposés. Ils confirment que toutes les principales classes de médicaments qui abaissent la tension artérielle ont à peu près la même efficacité. L’opinion généralement admise aujourd’hui est que les bêta-bloquants sont très efficaces après un infarctus du myocarde pour réduire le risque de nouvel infarctus. Et à propos de la nomination de bêta-bloquants dans l’hypertension pour la prévention des complications cardiovasculaires - chaque médecin formule son propre avis sur la base des résultats de ses travaux pratiques.

Si un patient présente une athérosclérose grave ou un risque élevé d'athérosclérose (voyez quels tests vous devez passer pour le découvrir), le médecin devra alors porter une attention particulière aux bêta-bloquants modernes dotés de propriétés de vasodilatation, c'est-à-dire qui assouplissent les vaisseaux sanguins. Ce sont les vaisseaux qui sont l’un des organes cibles les plus importants pour l’hypertension. Parmi les personnes qui meurent de maladies cardiovasculaires, dans 90% des cas, ce sont les dommages vasculaires qui entraînent la mort, tandis que le cœur reste en parfaite santé.

Quel indicateur caractérise le degré et la vitesse de l’athérosclérose? Il s’agit d’une augmentation de l’épaisseur du complexe intima-média carotidien (TIM). Une mesure régulière de cette valeur à l'aide d'une échographie est utilisée pour diagnostiquer des lésions vasculaires résultant d'athérosclérose et d'hypertension. Avec l’âge, l’épaisseur de la coquille interne et moyenne des artères augmente, c’est l’un des marqueurs du vieillissement humain. Sous l'influence de l'hypertension artérielle, ce processus est beaucoup plus rapide. Mais sous l'action de médicaments qui abaissent la pression, cela peut ralentir et même inverser. En 2005, nous avons mené une petite étude sur l’effet des bêta-bloquants sur la progression de l’athérosclérose. Ses participants étaient 128 patients. Après 12 mois de prise du médicament, une diminution de l'épaisseur du complexe intima-média a été observée chez 48% des patients traités au carvédilol et chez 18% de ceux traités par le métoprolol. On pense que le carvédilol est capable de stabiliser les plaques athérosclérotiques en raison de ses effets antioxydants et anti-inflammatoires.

Caractéristiques de la nomination de bêta-bloquants pour les personnes âgées

Les médecins craignent souvent de nommer des bêta-bloquants chez les personnes âgées. Parce que cette catégorie de patients «difficiles», en plus de problèmes cardiaques et de pression artérielle, ont souvent des comorbidités. Les bêta-bloquants peuvent aggraver leur parcours. Ci-dessus, nous avons discuté de l'impact des médicaments bêtabloquants sur le diabète. Nous recommandons également un article distinct intitulé «Effets secondaires et contre-indications des bêta-bloquants». La situation pratique est telle que les bêta-bloquants ont deux fois moins de chances d'être prescrits aux patients de plus de 70 ans par rapport aux patients plus jeunes.

Avec l'avènement des bêta-bloquants modernes, les effets secondaires de leur prise sont devenus beaucoup moins courants. Par conséquent, les recommandations «officielles» indiquent maintenant que les bêta-bloquants peuvent être administrés avec plus d'audace aux patients âgés. Des études menées en 2001 et en 2004 ont montré que le succinate de bisoprolol et de métoprolol réduisait également la mortalité chez les patients jeunes et âgés atteints d'insuffisance cardiaque. En 2006, une étude a été menée carvedilola, qui a confirmé sa grande efficacité dans l'insuffisance cardiaque et une bonne tolérabilité chez les patients âgés.

Ainsi, s’il existe des preuves, les bêta-bloquants peuvent et doivent être administrés aux patients âgés. Dans ce cas, le médicament est recommandé de commencer avec de petites doses. Si possible, le traitement des patients âgés est souhaitable de continuer avec de petites doses de bêta-bloquants. S'il est nécessaire d'augmenter la dose, cela doit être fait lentement et avec précaution. Nous vous recommandons les articles «Traitement médicamenteux de l'hypertension chez les personnes âgées» et «Quels médicaments pour l'hypertension sont prescrits chez les patients âgés».

L'hypertension peut-elle être traitée avec des bêta-bloquants pendant la grossesse?

Pour le traitement de l’hypertension chez la femme enceinte, les médecins utilisent soigneusement l’aténolol et le métoprolol, mais uniquement dans les cas graves. On pense qu'ils sont plus sûrs pour l'enfant à naître que les autres bêta-bloquants. En savoir plus sur l'article "Traitement médicamenteux de l'hypertension chez les femmes enceintes".

Quel est le meilleur bêta-bloquant

Il y a beaucoup de médicaments du groupe des bêta-bloquants. Il semble que chaque fabricant de médicaments produit ses propres pilules. Pour cette raison, il est difficile de choisir le bon médicament.Tous les bêta-bloquants ont à peu près le même effet sur la baisse de la pression artérielle, mais leur capacité à prolonger la vie des patients et la gravité des effets secondaires sont très différentes.

Quel bêta-bloquant nommer - choisissez toujours un médecin! Si le patient ne fait pas confiance à son médecin, il devrait alors consulter un autre spécialiste. Nous ne recommandons absolument pas l'auto-traitement avec des bêta-bloquants. Relisez l'article «Effets secondaires des bêta-bloquants» - et assurez-vous que ce ne sont pas des pilules inoffensives et que, par conséquent, l'automédication peut être très nocive. Faites de votre mieux pour traiter le meilleur médecin. C'est la chose la plus importante que vous puissiez faire pour prolonger votre vie.

Les considérations suivantes vous aideront à choisir un médicament avec votre médecin (.):

• Les bêta-bloquants lipophiles sont préférés chez les patients présentant des problèmes rénaux concomitants.
• Si le patient a une maladie du foie, le médecin vous prescrira très probablement un bêta-bloquant hydrophile. Précisez dans les instructions la manière dont le médicament que vous allez prendre (prescrit au patient) est éliminé de l'organisme.
• Les bêta-bloquants plus âgés aggravent souvent la puissance chez les hommes, mais les médicaments modernes n'ont pas cet effet secondaire désagréable. V. article “Hypertension et impuissance“, vous apprendrez tous les détails nécessaires.
• Il existe des médicaments qui agissent rapidement, mais pas pour longtemps. Ils sont utilisés lors de crises hypertensives (labétalol par voie intraveineuse). La plupart des bêta-bloquants ne prennent pas effet immédiatement, mais ils réduisent la pression pendant longtemps et avec plus de douceur.
• Il est important de prendre combien de fois par jour, l'un ou l'autre médicament. Le plus petit, le plus pratique pour le patient, et moins probable qu'il va jeter un traitement.
• Il est préférable de nommer une nouvelle génération de bêta-bloquants. Ils sont plus chers, mais présentent des avantages importants. A savoir, il suffit de les prendre une fois par jour, ils provoquent un minimum d'effets secondaires, sont bien tolérés par les patients, n'aggravent pas le métabolisme du glucose et le taux de lipides dans le sang, ainsi que la puissance chez l'homme.

Les médecins qui continuent à prescrire du propranolol (anapriline), un bêta-bloquant, méritent d'être condamnés. C'est un médicament obsolète. Il est prouvé que le propranolol (anapriline) non seulement ne réduit pas, mais augmente même la mortalité des patients. C'est également une question controversée de continuer à utiliser l'aténolol. En 2004, le prestigieux journal médical britannique Lancet a publié un article intitulé «Aténolol dans l'hypertension: est-ce un choix judicieux?». Il a dit que la prescription d'aténolol n'est pas un médicament approprié pour traiter l'hypertension. Parce que cela réduit le risque de complications cardiovasculaires, mais le rend pire que d'autres bêta-bloquants, ainsi que des médicaments «pour la pression» d'autres groupes.

Vous trouverez ci-dessus des bêta-bloquants spécifiques recommandés:

• traiter l'insuffisance cardiaque et réduire le risque de mort subite après une crise cardiaque;
• les hommes qui souhaitent abaisser leur tension artérielle, mais craignent la détérioration de leur puissance;
• diabétiques et à risque accru de diabète;

Une fois encore, nous rappelons que le choix final, qui bêta-bloquant de nommer, est fait uniquement par le médecin. Ne pas se soigner soi-même! Nous devrions également mentionner le côté financier de la question. Un grand nombre de sociétés pharmaceutiques produisent des bêta-bloquants. Ils se font concurrence, les prix de ces médicaments sont donc très abordables. Le traitement avec un bêta-bloquant moderne ne coûtera probablement pas plus de 8 à 10 dollars par mois au patient. Ainsi, le prix du médicament n’est plus une raison pour utiliser un bêta-bloquant obsolète.

De plus, les bêta-bloquants sont souvent prescrits. En cas d'utilisation de diurétiques (médicaments diurétiques), il est impossible de ramener la pression à la normale. Il est nécessaire de commencer le traitement de l'hypertension à l'aide de ces médicaments à petites doses, en augmentant progressivement la dose jusqu'à ce que la pression artérielle atteigne le niveau souhaité. Cela s'appelle "titrer" la dose. Vous devez également envisager la possibilité d'un traitement par bêta-bloquants en association avec des médicaments pour l'hypertension d'autres classes. Voir l'article «Traitement médicamenteux combiné de l'hypertension» pour plus de détails.

Les bêta-bloquants sont des médicaments qui bloquent les processus naturels du corps. En particulier, la stimulation du muscle cardiaque avec l'adrénaline et d'autres hormones accélératrices. Il est prouvé que ces médicaments peuvent, dans de nombreux cas, prolonger la vie du patient de plusieurs années. Mais ils n'affectent pas les causes de l'hypertension et des maladies cardiovasculaires. Nous recommandons à votre attention l'article "Traitement efficace de l'hypertension sans médicament". La carence en magnésium dans le corps est l’une des causes courantes d’hypertension, de troubles du rythme cardiaque et d’occlusion vasculaire avec caillots sanguins. Nous recommandons des comprimés de magnésium, que vous pouvez acheter en pharmacie. Ils éliminent les carences en magnésium et, contrairement aux médicaments «chimiques», aident réellement à abaisser la tension artérielle et à améliorer la fonction cardiaque.

Avec l'hypertension artérielle, l'extrait d'aubépine occupe la deuxième place après le magnésium, suivi par l'acide aminé taurine et la bonne vieille huile de poisson. Ce sont des substances naturelles naturellement présentes dans le corps. Par conséquent, vous ferez l'expérience des «effets secondaires» du traitement de l'hypertension sans médicament et tous vous seront utiles. Votre sommeil s'améliorera, votre système nerveux sera plus calme, l'enflure disparaîtra, chez la femme, les symptômes du SPM deviendront beaucoup plus faciles.

Pour les problèmes cardiaques, la coenzyme Q10 sort après le magnésium. C'est une substance présente dans chaque cellule de notre corps. La coenzyme Q10 est impliquée dans les réactions de génération d'énergie. Dans les tissus du muscle cardiaque, sa concentration est deux fois plus élevée que la moyenne. C'est un outil extrêmement utile pour tous les problèmes de cœur. Dans la mesure où la coenzyme Q10 aide les patients à éviter les greffes du cœur et à vivre normalement sans elle. La médecine officielle a enfin reconnu la coenzyme Q10 comme un remède contre les maladies cardiovasculaires. Les médicaments Kudesang et Valeokor-Q10 sont enregistrés et vendus en pharmacie. Cela pourrait être fait il y a 30 ans, car les cardiologues progressistes prescrivent la Q10 à leurs patients depuis les années 1970. En particulier, je tiens à souligner que la coenzyme Q10 améliore la survie des patients après une crise cardiaque, c'est-à-dire dans les mêmes situations où les bêta-bloquants sont souvent prescrits.

Nous recommandons aux patients de commencer à prendre un bêta-bloquant, qui sera prescrit par un médecin, avec des produits de santé naturels pour l’hypertension et les maladies cardiovasculaires. Au début du traitement, n'essayez pas de remplacer le bêta-bloquant par des méthodes de traitement «populaires»! Vous courez un risque élevé de première crise cardiaque ou de crise cardiaque récurrente. Dans une telle situation, le médicament évite réellement la mort subite à la suite d’une crise cardiaque. Plus tard, après quelques semaines, lorsque vous vous sentirez mieux, vous pourrez réduire soigneusement la posologie du médicament. Cela devrait être fait sous la supervision d'un médecin. Le but ultime est de rester complètement sur les suppléments naturels, au lieu de comprimés "chimiques". Des milliers de personnes ont été en mesure de le faire avec l'aide du matériel de notre site et sont très satisfaites des résultats de ce traitement. Maintenant c'est ton tour.

Articles de revues médicales sur le traitement de l'hypertension et des maladies cardiovasculaires avec la coenzyme Q10 et le magnésium